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1、国内外杀菌剂研究开发新进展浏览人数：398 2009-04-07目前世界农药市场杀菌剂销售额为 75 亿美元左 右,中国市场为 60 亿元（人民币）。随着人类生活 水平的进一步提高,水果蔬菜种植面积也将增加，病 害的发生在所难免,因此杀菌剂的市场仍在扩大，预 计2015年世界杀菌剂市场销售额将达到 86亿美元。 2008 年全国农药需求总量（有效成分）为 29.82 万 吨，同比持平。其中,杀虫剂稳中有降，除草剂需求 强劲，杀菌剂市场平稳。国外杀菌剂发展趋势农作物能否健康生长，除受虫、草害影响外，对 病害的防治亦很重要。随着环保观念的加强和可持 发展战略的实施，高效、低毒、高活性、低残留已 成
2、为农药发展的必然趋势。展望21 世纪的杀菌剂工业，将呈现以下特点：1. 作用机理独特、广谱高效的杀菌剂已成为国际 上近期的开发重点近年来国外开发的杀菌剂品种主要是内吸性及选 择性较好的，大多具有杂环结构，有些引入氟原子 以增加杀菌活性。特别是作用机理独特、广谱高效 的杀菌剂已成为国际上近期的开发重点 ,总体有三 个方向：针对病原菌抗性开发的新型杀菌剂，如 乙霉威对多菌灵产生抗性的病害灰霉病有特效； 以天然产物为先导化合物开发的具有独特作用机理 的新型杀菌剂，如吡咯类和丙烯酸酯类杀菌剂等不 仅活性高，且与已知杀菌剂无交互抗性；为增强 作物自身对病害免疫能力的植物激活剂是近年来发 展的，具有全新作
3、用机理的一类新颖农药，如新一 代植物防病激活剂活化酯具有“系统自动抗病性”。2. 非内吸性杀菌剂在国内外市场上仍将占据较大 份额由于内吸性杀菌剂作用点较单一，病原菌的繁 殖速度较快，因此抗性产生较快。同除草剂、杀虫 剂相比，内吸性杀菌剂的寿命较短又由于短时期内 农业上的转基因技术对杀菌剂工业影响最小对除草 剂工业影响最大，因此，新杀菌剂的创制研究显得 尤为重要。预计新型的作用机理独特，与现有杀菌 剂无交互抗性的内吸广谱杀菌剂的应用会逐渐扩 大。但从长远看，由于硫制剂、铜制剂、代森锰锌 和百菌清等非内吸性杀菌剂具有成本低、广谱和不 易产生抗性的特点，它们在市场上仍将经久不衰， 并占据较大份额。此
4、外，在病害防治中，内吸和非 内吸杀菌剂的混用制剂将会占据主力位置，植物活 化剂的使用量亦将上升。3. 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂在世界杀菌剂市场中 将占据主导地位近几年来，世界领先国家的杀菌剂 市场的开发主要受到新一代甲氧基丙烯酸酯类杀菌 剂的驱动,以这类杀菌剂为活性成份的产品已经在 世界上所有重要杀菌剂市场上取得登记，其中包括 美国、日本和中国。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂已经 篡夺了统治市场 1520 年的三唑类杀菌剂的霸主地 位，特别是目前已发展成为欧洲谷物市场的主要杀 菌剂品种。新品种的开发是这类杀菌剂保持快速发 展的关键，也是各大公司获得高额利润回报的手段。 据有关专家预测，全球甲氧基丙烯酸酯
5、类杀菌剂市 场平均每年将以约 2%的速度逐年上涨 ,并将成为 60 亿美元杀菌剂市场的主要发展方向，其市场前景非 常广阔。4. 三唑类杀菌剂仍将继续成为杀菌剂体系中的主 角由于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性已开始制约 这类杀菌剂的进一步发展,目前国外农药大公司正通过生产与其它杀菌剂的复配制剂来解决抗性问 题。从而使得三唑类杀菌剂仍将继续成为杀菌剂喷雾体系中的主角。 如拜耳公司已推出肟菌酯与丙环唑的复配品种用 于防治果树和水稻病害如霜霉病、锈病和稻瘟病等， 并在英国市场开发肟菌酯+环唑醇产品。陶氏作物 科学公司的氟环唑+苯氧喹啉+醚菌酯注册用于防 治谷物病害。巴斯夫公司首次登记二甲苯氧菌胺与 氟环
6、唑的复配制剂用于冬小麦。5. 转基因作物的种植对杀菌剂市场影响不大与杀 虫剂和除草剂相比，转基因作物的种植对杀菌剂市 场影响最小，这主要是由于杂草防除和害虫防治的 技术发展引起的。耐除草剂作物和表达 Bt 毒素的抗 虫作物的开发己经开始影响除草剂和杀虫剂的市场 份额，美国尤为如此。但是，到目前为止，还没有 接近商品化的类似的作物增强技术对杀菌剂市场产 生同样影响。纵观世界农药市场，由于转基因作物 的迅速发展，导致化学农药在近 5 年中连续出现了 负增长。6. 发展趋势、主要的研究方向通过尽可能多的途 径寻找作用机理独特或具有多重作用机理的新型化 合物（解决抗性）包括对己知结构的化合物的进一步
7、优化从天然产物如信息素中获得的免疫或抵御外来 害物的化合物如植物活化剂等或结合生物技术将某 种基因引入到植物中使其可将合成的小分子化合物 转化为天然产物，从而起到免疫或抵御外来害物的 作用（增强植物免疫能力）；对已有活性优异、环境 友好的杀菌剂进行广泛的应用研究包括混剂的研 究，减缓抗性发生的同时扩大其应用范围。这些己 逐渐成为当今世界杀菌剂开发中追求应用的方式和方法，成为一种新的潮流。 国内杀菌剂创制品种研发情况1. 酸胺类杀菌剂沈阳化工研究院开发的氟吗啉是我国第一个具有 自主知识产权的肉桂酰胺类杀菌剂，也是我国第一 个工业化的产品。2. 恶唑杀菌剂啶菌恶唑是具有全新作物机制的农用杀菌剂。该
8、 化合物的发明于 2002 年9月25 日获得中国专利， 目前，已经在沈阳化工研究院试验厂二化厂实现产 业化，原药生产规模为100t/a,制剂400t/a。3.甲氧基丙烯酸醋类杀菌剂沈阳化工研究院于1997 年发现新化合物 SYP-Z071 ，通用名称烯肟菌 酯。该院杀菌剂申请了中国、美国、欧洲、日本等 十余项专利，取得了我国农药临时登记。在生物电 子等排理论指导下，开发成功具有自主知识产权的 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。沈阳化工研究院又发现 新化合物SYP-Z071，它属于甲氧基丙烯酸酯类杀菌 剂，通用名称烯肟菌胺。浙江省化工研究院创制的具有自主知识产权的苯 醚菌酯，正是以天然抗生素甲氧基丙烯酸
9、酯为先导 化合物开发的新型杀菌剂，对子囊菌、鞭毛菌和半 知菌引起的多种植物病害均具有较高的杀菌活性。 通过3 年多的田间试验结果表明苯醚菌醋对黄瓜白 粉病和葡萄霜霉病均有非常优异的防效。苯醚菌酯 的用药量低、防效高，而且耐雨水冲刷、持效期长 对作物安全，且与多类杀菌剂不存在交互抗性。但 该药剂在植物体内的内吸传导和根部吸收能力差， 因此在实际使用时可考虑与其它内吸性杀菌剂混 用，以提高药剂的治疗效果，同时延缓植物病原菌 对杀菌剂产生抗药性。浙江省化工研究院（国家南方农药创制中心浙江 基地）近期在承担实施国家“十五”科技攻关项目中 成功研发一种新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂 ZJ1621，已经申请国
10、家发明专利，并有望被开发成 为我国具有自主知识产权的新型杀菌剂。4. 其他类杀菌剂上海市农药研究所也开发了此类 新品种氯苯肟唑（暂定），其为广谱杀菌剂，尤对 白粉病高效，目前已经获得中国专利授权。江苏省农药研究所股份有限公司坚持农药创制和 技术创新，在研究开发方面取得了阶段性成果。自 2003 年江苏省第一个农药创制品种呋喃虫酰肼取 得专利授权、2004 年取得农药登记证后 ,又有新杀菌 剂氰烯菌酯、新植物生长调节剂 JS902 取得专利并 进行研究开发，还发现了一批具有良好研究开发价 值的高活性化合物。氰烯菌酯是一种结构新颖、作 用方式独特的氰基丙烯酸醋类杀菌剂 ,具有保护及 治疗效果,对镰
11、刀菌引起的小麦赤霉病、水稻恶苗 病、西瓜枯萎病等病害具有良好的防治作用 ,与多菌 灵,无交互抗性。该品种属微毒类农药 ,环境相容性 好,对小麦赤霉病或水稻恶苗病具有优越防效 ,尤其 是对己产生不同程度抗性的小麦赤霉病或水稻恶苗 病均有效,与常用药剂相比具有较强的竞争力。中国农业大学、江苏耕耘化学有限公司和中国农 业科学院植物保护研究所共同主持完成的 “新型高 效农用杀菌剂丁毗吗琳（ ZNQ 一0317）的创制”项 目了成果通过鉴定。由西北农林科技大学无公害农药研究服务中心承 担的国家农业科技成果转化资金项目 “新型杀菌剂 丙烷脒中试与示范”，转化期间获得两项国家发明专 利，属国内首家合成，具有自主知识产权的烷基脒类杀菌剂。其产品丙烷脒对作物灰霉病防效高，用量少，成 本低，使用安全，具内吸杀菌活性，并对作物生长 有一定的刺激作用，是一种全新的无公害杀菌剂。（作者单位：江苏省农药研究所股份有限公司）
