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1、目前治疗糖尿病的药物有哪些帐号：wj908Wj9088902211、磺脲类：磺脲类药物主要是通过刺激胰岛细胞释放和分泌胰岛素而发挥作用。因此要它发挥作用，一定要有足够的胰岛细胞。所以该药对1型和胰腺切除所致糖尿病无效。磺脲类药物同时还有增加靶细胞膜上胰岛素受体敏感性的作用。药 名 商品名苯磺环已脲（格列苯脲Glyburide） 优降糖甲磺吡脲（格列齐特Gliclazide）达美康、来克胰甲磺二冰脲（格列博脲Glibornuride） 克糖利吡磺环已脲（格列吡嗪Glipizide）美吡达、利糖妥、灭糖尿、优哒灵喹磺环已脲（格列喹酮Gliquidone）糖适平、糖肾平磺脲类药物的副作用：（1）由于
2、磺脲类药物主要是通过刺激胰岛细胞释放和分泌胰岛素而发挥作用的，因此，长期服用容易造成那些好的、正常的胰岛细胞因过度超负荷工作而形成新的功能衰竭，出现继发性失效，进而由2型向1型糖尿病转变。（2）低血糖反应：是磺脲类药物最常见最严重的副作用，发生率约2%。尤其多见于肝、肾功能不全和老年病人，这类患者由于磺脲类药物在体内代谢与排泄缓慢，有可能在服药期间或停药后低血糖反复发作，严重低血糖或反复发作可引起中枢神经系统不可逆损害或致死。（3）消化系统反应：少数病例可引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。（4）皮肤过敏反应：偶有皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或丘疹、光敏性皮炎等，近年来有使用磺脲类口
3、服药出现严重剥脱性皮炎的报道，这时应立即停止使用此类药物。（5）神经系统反应：少数病人可出现头痛、头晕、嗜睡、视力模糊、共济失调、四肢震颤等。2、双胍类：该药物主要是一方面通过延缓葡萄糖（单糖）在肠道内的吸收；另一方面可以增加胰岛素的敏感度，促进血糖进入细胞内、促进外周组织对葡萄糖的利用，特别是加速肌肉等组织对葡萄糖的无氧酵解，产生乳酸。如果没有严重的肝、肾功能不全，影响乳酸排泄和利用；没有心、肺疾病导致机体慢性缺氧，增加乳酸产生，乳酸是不会在体内积聚，导致乳酸中毒的。药名：（1）苯乙双胍（别名：降糖灵，DBI）（2）二甲双胍（别名：降糖片；商品名：迪化糖锭、美迪康、格华止、立克糖）双胍类药物
4、的副作用：（1）胃肠反应：如口干苦、金属味、厌食、恶心、腹泻；（2）乳酸性酸中毒：这也是有些国家已明令禁止使用双胍类药物的原因。因此老年患者，肝、肾功能不全，心、肺疾患及缺氧患者使用时一定要慎重。（3）体重降低、消瘦：长期阻碍机体对葡萄糖的吸收，可导致过度消瘦。3、葡萄糖苷酶抑制剂：多糖和双糖到单糖的消化分解，葡萄糖苷酶是必不可少的。葡萄糖苷酶是位于人体消化道（回肠壁微绒毛）上皮细胞的一种消化酶。该药是通过对葡萄糖苷酶的活性的抑制，使多糖和双糖到单糖的消化分解减慢，延缓了消化道对糖的吸收，从而降低了餐后血糖的升高。药名：阿卡波糖，由德国拜耳公司生产，商品名：拜唐苹（拜糖平）。副作用：主要副作用
5、是消化道反应，如腹胀、排气多、腹泻等。4、胰岛素敏感性增强剂类：该类药物主要通过对胰岛素受体的作用，增强肌肉和脂肪组织的胰岛素的敏感性，以减少肝糖原的生成，从而达到降血糖的目的。药名：（1）吡格列酮（Actos）商品名：艾汀、安可妥（2）罗格列酮（Rosiglitazone）商品名：文迪雅副作用：少数患者可能会出现轻微水 留的症状，表现为踝关节或双下肢轻度水肿。心、肝功能不全者不宜服用此药。5、胰岛素类：由动物内脏（猪、牛）提取的动物胰岛素或由基因工程合成的人胰岛素。一般国产的浓度为40IU / ml，进口的浓度一般分为80IU / ml、100IU / ml二种；每瓶10ml包装。按作用时间
6、分为：短效、中效、长效、预混等。副作用及保存要求：（1）长期肌肉注射会使注射部位皮肤萎缩、增生甚至硬结；（2）过敏反应：个别患者注射部位会出现发红、发痒、肿胀等；（3）注射后必需在规定的时间内进食，否则会出现低血糖；严重的低血糖是致命的；（4）过量注射或误注到小静脉血管内会出现低血糖；（5）低温410避光保存。糖尿病（Diabetes mellitus，DM）是一组由遗传因素、环境因素及其相互作用而引起的临床综合征。因胰岛素分泌和(或)胰岛素作用的缺陷，引起糖、蛋白质、脂肪、水及电解质等一系列代谢紊乱。临床以高血糖为主要共同特征，久病引起多系统损害。不仅引起酮症酸中毒、高渗昏迷、感染等急性并发
7、症，而且还可引起冠心病、脑血管疾病、肢端坏疽、失明、尿毒症以及神经病变等严重慢性并发症，严重影响病人的生活质量和寿命。糖尿病类型 1型糖尿病 2型糖尿病 妊娠糖尿病 特异型糖尿病 糖尿病的药物治疗（一）促进胰岛素分泌剂(促泌剂)1.磺脲类对正常人和糖尿病人都有效，但对胰岛功能丧失或胰腺切除者无效，30%胰腺功能。 刺激胰岛B细胞释放胰岛素 K+通道阻断剂 磺酰脲类与胰岛B细胞表面磺酰脲受体结合，使与之相偶联的ATP敏感性K+通道阻滞，膜去极化而使电压敏感性Ca2+通道开放，Ca2+内流而引起胰岛素释放。胰外作用 增加外周组织靶细胞表面胰岛素受体的数目，增强胰岛素与胰岛素受体结合亲和力，从而改善
8、外周组织对胰岛素的敏感性，加强了外周组织对葡萄糖的摄取和利用；促进糖原合成酶的活性，使糖原合成增加；减少蛋白激酶活性，抑制肝糖异生，并抑制肝糖原分解，减少肝糖输出。v 甲苯磺丁脲 （D860）v 氯磺丙脲作用于胰岛细胞膜上磺酰脲受体而促进胰岛素释放.产生降糖作用v 格列苯脲（ 优降糖）v 格列吡嗪（ 美必达）v 格列齐特（ 达美康）作用较第一代强，降糖作用维持时间达24h。但这种长时间的降糖作用极有可能导致低血糖v 格列美脲v 格列奎酮（糖适平）作用强，起效快，维持时间较短(8-10h)，低血糖可能性小。格列美脲降糖作用比甲苯磺丁脲强400倍，较格列本脲强2倍，每日服用1次即可控制24小时血糖
9、，应用单用饮食治疗不能控制，胰岛功能尚存的2型糖尿病 原发性失效 大约10的糖尿病患者在开始使用磺脲药物治疗时血糖不能控制 。 继发性失效 有些患者在初始治疗时反应良好，但经过13年后疗效减弱或消失，服用足量的磺脲类药物后血糖仍然控制不佳。继发性失效主要原因为细胞功能逐渐恶化和外周组织对胰岛素抵抗不能缓解。联合用药，如与双胍类药物、噻唑烷二酮类、胰岛素合用可以降低继发性失效的发生率2型DM患者的细胞功能随时间而衰减，对于临床诊断超过10年的2型DM患者疗效相对较差。由于细胞功能的逐渐衰竭，单独使用任何一种磺脲类药物治疗都不能完全有效，应联合应用胰岛素和其他类型的口服降糖药物（包括噻唑烷二酮类，
10、糖苷酶抑制剂和二甲双胍）。当细胞功能下降到胰岛素分泌很少或丧失时，磺脲类药物将不再有效，应该停用磺脲类药物，换用外源性胰岛素治疗不良反应1.低血糖反应 与剂量过大、饮食不配合、使用长效制剂或同时应用增强磺脲类降糖作用的药物有关，尤其多见于肝、肾功能不全和老年患者，格列本脲明显。2.胃肠道反应 常见的有恶心、呕吐、胃痛、厌食和腹泻，多与剂量有关，减少剂量或继续服药可消失。 3.其他 皮疹、光敏性皮炎，少数病人可出现胆汁郁积性黄疽、肝损害或粒细胞减少等， 应注意定期检查肝功能和血象。一旦出现异常，应立即停药，并积极给予相应治疗。药物相互作用1.血浆蛋白结合：水杨酸类、磺胺类、保泰松、双香豆素和甲氨
11、喋呤等。2.肝药酶抑制剂： 如氯霉素、异烟肼等3.与噻嗪类、皮质激素等合用使药效降低4.肝药酶诱导和抑制剂可影响本类药物的作用，5.从肾小管分泌排泄的有机酸如丙磺舒、别嘌呤醇等可影响排泄作用。 2.非磺脲类 瑞格列奈 类似磺酰脲类，通过关闭ATP-钾通道促进胰腺细胞分泌内源性胰岛素。 本药作用快而短暂，降糖作用呈剂量依赖性，促胰岛素分泌作用部分通过葡萄糖介导，依赖于一定浓度的血浆葡萄糖水平。餐前服用0.54mg，从小剂量开始，每日3次，根据血糖逐渐调整剂量，不进餐不服药，用药较灵活，又称餐时血糖调节剂。适用于通过饮食、运动及其它药物控制不佳的型糖尿病患者。尤其是肥胖、老年人及肾功能不良者。应用
12、原则是“进餐服用，不进餐不服药”。不良反应较少。低血糖发生率较低。 少数病例可出现低血糖，与二甲双胍合用会增加低血糖危险，可出现头痛、暂时性视觉异常、胃肠道反应如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。 可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。 肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。药物相互作用 可增强瑞格列奈降血糖作用的药物：单胺氧化酶抑制剂，非选择性受体阻滞剂，ACE抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。肝药酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑可能升高瑞格列奈血浆水平。 可减弱瑞格列奈降血糖作用的药物：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，甲状腺激素和拟交感神经药
13、。肝药酶诱导剂如利福平或苯妥英可降低瑞格列奈片血浆水平。（二）双胍类对正常人无效，对胰岛功能无要求1. 抑制葡萄糖在小肠的吸收；2. 加强葡萄糖的摄取和利用，促进肌肉无氧酵解；3. 抑制胰高血糖素的释放；4. 抑制糖异生；5. 提高靶组织对胰岛素的敏感性，或抑制胰岛素拮抗物的作用；6. 降低血浆LDL和VLDL的水平（三）-葡萄糖苷酶抑制剂 竞争性抑制小肠上皮刷状缘-葡萄糖苷酶，防止1，4糖苷键水解，使多糖（淀粉）、双糖（蔗糖、麦芽糖）的水解产生葡萄糖的速度减慢，血糖峰值降低，因而主要降低餐后血糖。不刺激胰岛素分泌，可缓解高胰岛素血症。 主要用于2型DM患者：可作为一线药物，单独应用或与促胰岛
14、素分泌剂、双胍类、胰岛素增敏剂中的两种、或三种药联合使用，也可与胰岛素联合应用。尤其适用于餐后高血糖者；不单独用于1型DM，但可与胰岛素联用，减少胰岛素用量。 常用阿卡波糖和伏格列波糖。从小剂量开始，逐渐增加剂量，应在进餐时随第一口主食一起嚼碎后服用。轻、中度型糖尿病，尤适用于肥胖病人。 可单用或合用。也可与胰岛素或磺酰脲类合用于中、重度病人，以增强疗效，减少胰岛素用量。常用药物为二甲双胍，口服从小量开始，逐渐增加剂量，餐间或餐后服用可减少胃肠道反应。药物相互作用或注意事项 常见的不良作用为胃肠反应，如腹胀、腹泻、腹鸣、排气增多等，少数患者有腹痛。 单用本药不产生低血糖，但如与磺脲类、胰岛素合
15、用时仍可发生低血糖，且一旦发生，应直接应用葡萄糖处理，进食双糖或淀粉类食物无效。 受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、贝特类降脂药、华法令、抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品可降低其作用。肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺素能降低该类药物的降糖作用。（四）胰岛素增敏剂噻唑烷二酮 类主要有： 曲格列酮 罗格列酮 吡格列酮 作用： 过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的高度选择性及强有力的激动剂。 PPAR被激活后调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录。 加强胰岛素所导致的葡萄糖转运子（GLUT）向细胞运转，促使胰岛素介导的葡萄糖摄取，增加胰岛素的敏感性及减轻胰岛素抵抗。由于不刺激胰岛素分泌，故可改善胰岛细胞功能；还可增加肝糖原合成酶的活性，减少肝内糖异生；降低血浆甘油三酯、游离脂肪酸，增高高密度脂蛋白胆固醇水平；减少尿白蛋白排泄。 用于：2型DM，伴高胰岛素血症或胰岛素抵抗
