超细微粉碎技术的原理及中药加工目的和意义

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1、超微粉碎的目的主要利用微粉的一些特性,如表而积大,表面能大V表面活性高,药物 被超微粉碎后,极易被人体吸收,增强共功效,还可改进制剂工艺等。(1) 增强有放成分征体内的吸收命药树分植物药、动物药和矿物药三大类。除办物药外动物药、棺物药的主要药效成 分迈常疗征下细胞内与细胞间质, 11 以细胞内为主。植物药材除有效成分外、含大量的 1t 他成分,如蛋白质、脂肪、淀粉、树脂、熟液质、 果胶、好质及构材物质(如纤维素、校庆、石细胞等)。对于以普通方法粉碎、以粉末形式 入约的中药其有效成分绝大部分被包裹在未被击破的细胞内,药物粉粒进入胃肠道后、由 于细胞内效成分般比无效成分的分子量小得多因而可透过细胞

2、壁,逐渐释放出来,再 转移或溶解到胃肠液小出小肠吸收。当药物粒子较粗时,细胞往往几个或数十个聚集在 一起,细胞内的有效成分要穿过众多细胞织才能释放出来,因而药物的秤放速度很慢, lq 于药物在体内的停留时间有限,在极低释药速度的情况下药物有效成分的吸收量也极低;同 时由于粒子较粗吸附在小肠壁亡的量也较少,吸收量亦较少。另一方面,因为药物粒度大, 混合的均匀度偏低,不同性状的药物成分会因细度、细胞膨胀速度、从细胞壁的迁出速度、 对肠壁吸附性等的差异,造成吸收速度和程度的不同,从而影响复方药物的疗效。植物药材经超微粉碎后绝大多数细胞的细胞壁破裂,细胞内的杏效成分不需通过细胞 壁解降而自接和给药部位

3、接触。一方面,由于微粉药物粒径小,比表而积极大,极易吸附在 小肠壁L被小肠硅吸收,大大提高了有效成分的吸收速度;另一方面.微粉与给药部位接触 面积大延药物在体内的滞留时间,药物的吸收量也显著增加。此外,专家提出宏精机械中药粉碎机粉碎机的药材在细胞级粉碎过程中具有“均质化” 的作用,认为多数小药通常含有水分、油性成分及挥发油等成分在高强度撞击及蓟切力的 作用下,当细胞壁被打碎时,这些成分从细胞内迁移出后使微小粒子表面呈半润湿状态,并 在药材中的某些具有表面活性物质的作用下,勺亲水性成分亲和,产生乳化、均勾混合而达 到“均质态”,此时粒子与粒子之间形成半稳定的“粒子团”(或称为“微颗粒”)、而每一

4、 个“粒子团”都包含着相同比例的丫药成分。油细胞小的挥发什成分在细胞被订价的同时也 “均质化”。这种经过“均质化”的中药微韧进入目肠道后很快均匀分散,共水性、自件及 托发件成分以原有的成分比例同步吸收,与普通粉婶方式粉碎的粉木在体内的吸收速度及吸 程度相比大有改善。由于纤维具有一定购吸收膨胀性,经过微粉化的药材粉末,共纤维己达 到超细化状态,膨胀质点大大增多,出而具有药用敷料的作用,亢胃肠道中可迅速崩解,促 进药物有效成分的释放、吸收。动物类中药的有效成分大多以大分子形式存在于细胞中。提取前功物药一般都采用组 织捣碎机进行绞碎处理,其目的亦是破坏细胞膜提高有效成分的提取率。通常情况下,细 胞破

5、碎得越细,提取效果越奸。矿物类中药大细胞结构,粉碎细度对其药效及生物利用度的影响勺难溶性化学药物相 同。药物的溶出速度与药物的粒径大小成反比, 勺表面积成正比、因此,药物粒子越小其 比表面积越大,溶解速度也越大,吸收速度越快,生物利用区越高。(2) 保留中药的属性和功能中药强调配伍,复力应用是其特点。中药复方个所含的多种钉效成分能够针对影响机 体的多种因素,通过多环节、多层次、多靶点对机体进行整合调节作用、以话应机体病变的 多样性相复杂件特点。中药有效成分以微粉形式入药保留厂处方今组分及共药效学物质基 础,保持丁中药的属性和功能主治,体现了中医辨证施治、整体治疗的特点,较好地处理了 今药研究开

6、发过秤中现代科学技术应用与继承传统小药固有特性的关系N题。(3) 发展传统粉碎力法和适应中药现代化的需要巾药传统的粉碎采用切、捣、碾、磨、筛等/J法. 手段落后,设备陈旧,效率低、 水平低,一般加工细度为80 一 120 日,较少达到200 日,相对于中药的提取、分离以及干 燥、成型等八而新型技术的应用,边远跟个J:中药制剂技术的发展步伐,不能适应11药 制剂现代化发展的需要。引入超微粉碎技术,是对传统中药粉碎方法的发展,也是中药现代 化的必然要求。(4) 开发中药新剂型新品种 一些名贵中药材如珍珠、窃香、鹿戈、人参、冬虫夏草等均可经超微粉碎后,制成直接 ngB 的散剂、胶囊、微聂等制利。也呵利用中药微粉化后分散性好、渗透率增加、刺激件 小,制成外用药剂及与适当基质混合后制成透皮制剂,或将一些疗效好、不良反应大的药物 勺超微细磁粉一起制成靶向制剂。此外,尚能把药食同用的中药微粉作为食品添加剂,加 人饮料及食品中制成各种保健滋补品。

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