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1、执业药师考试辅导 药学专业知识二 第1页 第十二单元 抗寄生虫病药 第一节 抗疟药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点顺序调整TANG。 1.氯喹控制症状首选药。 能杀灭红细胞 内期疟原虫；对恶性疟有根治作用。 不足：对红细胞外 期的疟原虫无效不能作病因性预防和良性疟的根治。 机制 抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖； 干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。 临床用于： 控制疟疾的急性发作和根治恶性疟； 阿米巴肝炎或肝脓肿甲硝唑治疗无效或禁忌者； 免疫抑制作用治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。 2. 青蒿素控制症状 我国研制的首选抗疟药。 机制通过产生自由基
2、，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。 对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。 不足对红细胞外 期疟原虫无效。 执业药师考试辅导 药学专业知识二 第2页 临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及 耐氯喹虫株；也用于凶险型恶性疟如脑型疟（易透过血-脑屏障）和黄疸型疟疾。 不足 复发率较高。 疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。 3.奎宁 和氯喹相似，但不良反应较多，主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。 执业药师考试辅导 药学专业知识二 第3页 4. 伯氨喹控制 复发和 阻止疟疾传播的首选药。 对红细胞 外期及配子体均有较强的杀灭作用。 不足对红细胞 内期作
3、用 较弱，对恶性疟红细胞内期无效不能控制症状发作。 5.乙胺嘧啶病因性预防。 对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。 含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖病因性预防。 执业药师考试辅导 药学专业知识二 第4页 机制抑制疟原虫的二氢叶酸 还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成 你想起了谁？ TANG 与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。 执业药师考试辅导 药学专业知识二 第5页 乙胺嘧啶 【马上小结TANG】抗疟药作用及临床应用 药物 作用 应用 1.氯喹 杀灭红内根治恶性疟； 奎宁更适用于脑型恶性疟 控制症状发作 2.青蒿素 3.奎宁 4.伯氨
4、喹 红外期；杀灭配子体 控制复发和传播 5.乙胺嘧啶 抑制红外期、蚊虫体内 病因预防 抗疟药口诀【TANG】 乙胺预防伯氨传， 氯奎青青发作管。 进入疟区怎么办， 乙胺嘧啶来防范。 控制症状用氯喹， 根治须加伯氨喹。 伯氨喹，能耐大， 防止传播和复发。 （二）典型不良反应 1.氯喹、伯氨喹、哌喹 执业药师考试辅导 药学专业知识二 第6页 常见头晕、头痛、失眠、精神错乱、 面部和唇周麻木。 “金鸡纳”反应（奎宁或氯喹）。主要： 感官毒性视野缩小、角膜及视网膜变性最严重 的反应角膜及视网膜变性，常不可逆且可致 失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋（不可逆）。 氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。 葡萄糖
5、-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹急性溶血性贫血特异质反应。 2.青蒿素腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。 3.乙胺嘧啶味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏巨细胞贫血、白细胞减少症。 （三）禁忌证 1.妊娠期、哺乳期。 2. 葡萄糖-6- 磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用伯氨喹。 （四）药物相互作用 1. 氯喹+伯氨喹根治间日疟。 2. 伯氨喹不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。 二、用药监护 （一）规避“金鸡纳”反应 耳鸣、头痛、恶心、呕吐、 视力、听力减退，严重者暂时性耳聋。24h内剂量大于4
6、g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。 大剂量中毒抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等， 多死于呼吸麻痹。 （二）应用前宜询问患者疾病史 （1）氯喹肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 （2）乙胺嘧啶对意识障碍者、巨细胞性贫血者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。 （三）推荐联合用药 （1 ）治疗推荐：氯喹+伯氨喹。 （2）恶性疟 脑型静脉滴注奎宁。 （3） 耐氯喹的恶性疟虫株首选磷酸 咯萘啶（我国研制）或甲氟喹。 （ 4）为防止耐药，提倡乙胺嘧啶（或甲氧苄嘧啶）+磺胺药（磺胺多辛或氨苯砜）联合
7、应用双重阻断。 第二节 抗肠蠕虫药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.哌嗪 蛔虫和蛲虫不良反应小，尤其适用于儿童。 机制改变虫体肌细胞 膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，执业药师考试辅导 药学专业知识二 第7页 虫体不能在肠壁附着随粪便排出体外。 2.甲苯咪唑 首选用于 蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。 机制使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失；直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖死亡。尚能抑制虫卵发育，因而能控制传播。 口服难吸收（对宿主影响较小），在肠道内浓度较高 （杀灭肠道寄生虫有利）。 3.阿苯达唑蛲虫病首选。 囊虫病、包
8、虫病亦可。 机制与甲苯咪唑相似，高效、广谱、低毒。 4.噻嘧啶蛔虫、蛲虫和钩虫。 机制抑制虫体乙酰胆碱，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，执业药师考试辅导 药学专业知识二 第8页 使虫体肌肉麻痹排出体外。 5. 吡喹酮广谱。血吸虫等吸虫病 ，绦虫病（首选）、囊虫病。机制 （ 1）促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体。 （ 2）损伤虫体表皮层空泡变，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系统攻击，促使虫体死亡。 （二）典型不良反应 1.哌嗪类常见：腹痛、腹泻、眩晕
9、、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。 2.咪唑类十分常见：头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。用于治疗蛔虫病时， 可发生口吐蛔虫的反应。 3.嘧啶类治疗量时毒性很低，较大量时才有。 （三）禁忌证 1.哌嗪类肝肾功能不全、有神经系统疾病者。 2.咪唑类 （1）左旋咪唑肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。 （2）阿苯达唑、甲苯咪唑妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病者。 3.嘧啶类1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。 二、用药监护 注意阿苯达唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时 服药后27日出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。 执业药师考试辅导 药学专业知识二
10、第9页 原因囊虫死亡释出异性蛋白。 处理糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。 三、主要药品 1. 哌嗪 【适应证】蛔虫和蛲虫感染。 【注意事项】对人体（尤其是儿童）具有潜在的神经肌肉毒性，应避免长期或反复过量使用。 2.阿苯达唑 【注意事项】 蛲虫病易自身重复感染治疗2周后应重复治疗1 次。 3. 甲苯咪唑 【注意事项】 执业药师考试辅导 药学专业知识二 第10页 （1 ）蛔虫感染较重者服药后 蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息处理：加用 左旋咪唑。 （ 2）腹泻者应在腹泻停止后服药因虫体与药物接触少，治愈率低。 4.噻嘧啶 5. 吡喹酮血 吸虫病、华支睾 吸虫病、肺 吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊
11、虫病。 【注意事项】 虫体被杀死后释放出大量抗原物质发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹，偶可引起过敏性休克。 【附教材散落知识点，TANG小结】 蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病首选：甲苯咪唑、阿苯达唑。 蛲虫阿苯达唑； 吸虫、绦虫吡喹酮。 钩虫首选：三苯双脒。 抗贾第鞭毛虫病甲硝唑。 抗卡氏肺孢子虫药复方磺胺甲（口恶）唑；还有戊烷脒、伯氨喹（与克林霉素合用）。 抗弓形虫药磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。 【模拟测试解析版】 1.目前临床治疗血吸虫病的首选药是 A.伯氨喹 B.吡喹酮 C.哌嗪 D.阿苯达唑 E.噻嘧啶 正确答案B 2.耐氯喹恶性疟，可选用 A.乙胺嘧啶 B.伯氨喹 C.TMP D.青蒿素 E.磷酸咯萘啶 正确答案E。耐氯喹的普通疟疾青蒿素。 A.吡喹酮 B.氯喹 C.美罗培南 D.左氧氟沙星 E.甲硝唑 3.肠道阿米巴感染首选药是 正确答案E 4.肝脏阿米巴感染常选 正确答案B 57 A.氯喹 B.青蒿素 执业药师考试辅导 药学专业知识二 第11页 C.乙胺嘧啶 D.伯氨喹 E.
