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1、一、 合理用药概述合理用药（rational drug use）是药物治疗中的重要问题。合理用药是以当代的、系统的、综合的医药学和管理学等知识来指导用药，是药物治疗达到安全、有效、经济的基本要求。世界卫生组织对合理用药的定义是“患者能得到适合于他们的临床需要和复合他们个体需要的药品以及正确的用药方法（给药途径、计量、给药时间间隔盒疗程）；这些药物必须质量可靠、可获得，而且可负担得起（对患者和社会的费用最低）”。合理用药并不能保证用药绝对无风险，但要尽可能取得最好的治疗效果，承担最小的治疗风险，支付合理的费用，保证患者的用药安全。（一） 药物作用药物作用可使机体器官组织原有生理生化功能水平增强（
2、兴奋作用）或降低（抑制作用）。药物借其作用调节机体失衡的功能使之恢复正常而治疗疾病。药效学是研究和阐明有关药物对机体的作用及其效应的科学。药物吸收入血后并分布于全身，但并非对所有的器官组织都产生同样的作用。某些药物或药物在某种剂量时，只选择性地影响某一个或某几个器官组织的功能，这是由于药物对这些细胞组织具有将强的亲和力，或是集体的不同器官组织对药物敏感性有差异所致，这就是药物作用的选择性。如钙通道阻滞药对血管平滑肌的作用，利尿药对肾小管的作用，青霉素对革兰阳性菌的杀菌作用等。而有些药物选择性低，作用广泛，如阿托品具有解除平滑肌痉挛、散瞳、抑制腺体分泌、加快心率等多方面作用。药物作用的选择性决定
3、该药的适应症，也是临床选择药物的重要依据。对不同的疾病应选择不同的药物或不同剂量，例如阿托品在解救有机磷中毒时需要较大剂量，而在缓解胃肠痉挛时则只需小剂量。（二） 药物剂量、效价强度及治疗指数1.药物的剂量 药物的不同用量会起到不同的疗效，所谓用量就是“剂量”，即每次用药的量。能出现最佳治疗作用的剂量叫作治疗量，即“常用量”，也就是通常治病时所需的量，也是符合大多数患者的用量。“最大治疗量”或“极量”是指超过这一计量就可能出现中毒反应。可引起中毒的剂量即“中毒量”。可引起死亡的剂量即“致死量”。药物剂量通常指一个范围，可因年龄、对药物的敏感性、个体差异等不同，剂量也有差异啊。医生开写处方时对药
4、品的剂量必须准确无误。 2.药物的效价强度 指药物作用达到一定强度时所需的药物剂量。同类药物中某种药物达到同一效应强度所需的药量越小，其在同类药物中的效价强度越大。 3. 治疗指数 药物的作用在一定剂量范围内随剂量的增加而增强，甚至产生毒性反应。经动物实验，可测得某一药物的半数有效剂量（ED50，指对半数的实验动物有效的剂量）和半数致死量（LD50，指可使半数实验动物死亡的剂量）。一般常用药物的LD50 与ED50 的比值来衡量药物的安全性，如常用的治疗指数（therapeutic index，TI）= LD50 /ED50 ，其数值越大则越安全。虽然这是由动物实验测得的数值，但仍有一定的参考
5、意义。（三）合理用药合理用药是一个有特定含义的医药学词汇。合理用药的基本要素是安全、有效、经济。合理用药有助于得到最好的临床获益，将用药风险控制在最低限度，节约有限的医药资源，体现了“以人为本”的现代药物治疗学理念。合理用药的基本原则是：（1）正确的疾病诊断和正确的药物选择，做到有的放矢，防止误诊误治。（2）注意病史和用药史，明确用药指征，防止由于病史和用药史不明而导致药源性疾病发生。 （3）用药个体化。由于个体差异而导致药物剂量等值而作用不等效，有些必须根据监测患者的血药浓度变化、药物基因组学及药物反应来不断调整给药方案，达到用药个体化。 （4）严格掌握适应症，防止药物滥用而造成不良后果。
6、（5）注意药物相互作用（包括体内的及体外的）。 （6）注意药物的不良反应。 （7）根据药物和其制剂的药动学及药效学特点，合理选择（高效、低毒）和应用。包括合理的给药途径、恰当的剂量、准确的给药时间和间隔、是以的疗程等。二、药品不良反应和药品不良反应监测药物作用具有两重性。使用药物后，集体可产生治疗作用和不良反应。药物的作用价值在于其有益的作用，即预防、治疗和诊断作用，而几乎所有的药物作用于机体时，都呈多重效应，加之个体差异的影响，药物在产生有益作用的同时，常伴随不良反应的发生。世界卫生组织（WTO）对药品不良反应（adverse drug reaction，ADR）的定义为：在预防、诊断、治疗
7、疾病和调节生理功能的过程中，给予正常剂量的药物时出现的任何有害的和与作用目的无关的反应。我国对药品不良反应的定义为：合格的药物在正常用法用量的情况下出现与治疗目的无关的有害反应。该定义排除了有意的或用药不当所致的不良反应。ADR包括过度作用、首剂效应、副作用、毒性反应、继发反应、后遗效应、耐药性、药物依赖型、变态反应、特异质反应、致癌致畸致突变反应等方面。为保证用药安全，国家实行ADR监测和报告制度。ADR监测和报告是指ADR的发现、报告、评价和控制过程。药品生产企业、经营企业、医疗机构应按规定报告所发现的不良反应。开展ADR监测和报告工作，有助于及时了解异常的（如说明书中未述及者或发生频率较
8、高时）或严重的不良反应，以保证患者用药的安全性。ADR报告的内容盒统计资料是加强药品监督管理、指导合理用药的依据，不能作为医疗事故、医疗诉讼盒处理药品质量事故的依据。三、药品的体内过程药物可以从应用部位被吸收进入血液，然后随血流分布至全身或某些器官，经过肝脏和（或）其他器官或组织被代谢（生物转化），或经肾脏或其他排泄器官而离开机体，这就是药物的体内过程。，即药物的吸收、分布、代谢和排泄。药物代谢动力学（简称药动学）就是研究药物体内过程的学科，研究血药浓度随时间移动而发生变化的规律，并以输血公式求出药物的各种参数（如最常用的“半衰期”），用以指导临床合理应用药物。1、吸收 指药物从用药部位进入血
9、液循环的过程。要物业的吸收速率可受许多因素的影响，包括药物的理化性质（如脂溶性、解离度）、给药途径、剂型及制剂因素、合并用药及吸收部位的血流状况等。其药动学参数是生物利用度，表示药物吸收入血的速度和程度。药物可经口服给药、这下给药、注射给药、直肠给药、皮肤给药等不同途径吸收。药物吸收部位及其吸收特点（多少和快慢）由其本身性质决定，不同给药途径的吸收快慢不同，一般来说，吸入给药肌内注射皮下注射直肠给药粘膜给药口服皮肤给药。口服给药时，饮食或消化系统功能可能影响药物的吸收。舌下给药时，可避免胃液、肠酶及肝药酶对药物的破坏。皮肤给药的药物吸收较少，经皮肤给药一般可发挥局部治疗作用；但有的药物可制成透
10、皮吸收制剂发挥全身作用。有些药物通过直肠黏膜吸收，可制成栓剂经直肠给药。某些气体药物或将固体药物制成特殊的制剂可经吸入给药，由于肺泡面积大、血管丰富，吸收速度增强。2、分布（1）药物分布：药物进入血液后即通过各种生理屏障向不同部位转运。血流丰富的组织如心脏、肝脏和肾脏分布较多。有些药物可分布于全身，有些则选择性地分布于某些甚至某个组织，其药动学参数可表现为表观分布容积。药物分布速度、分布量、和选择性与各组织的血流量、膜的通透性和组织特性有关。例如血脑屏障（脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连，不具多数组织毛细血管内皮组织之间的小孔和吞饮小泡，其外表面几乎全为星形胶质细胞包围形成的屏障）可使药物进入
11、脑脊液受到限制。又如胎盘屏障是保护胎儿的生理屏障，但是有些脂溶性药物易于进入胎儿血循环，可能影响胎儿发育，孕妇用药时应注意。（2）药物与血浆蛋白的结合：药物可与血浆蛋白结合，影响药物在体内的分布和药物作用，但这种结合常是可逆的。药物与血浆蛋白的结合率各不相同，两个结合率均高的药物合并应用是，可产生相互结合置换作用，便使某一非结合药物的血药浓度增加，可能出现该药的毒性反应。3.代谢（生物转化）药物在体内经过集体的代谢，大多数药物经代谢而失效，也有药物经过代谢后产生具有药理活性的代谢产物。某些药物在胃肠道吸收时，随血流首次进入肝脏时，可被代谢而失效，这种现象称为首过效应（或首过消除）。肝脏是药物代
12、谢的主要器官。药物在肝中主要被肝药酶（主要是细胞色素P450）代谢。有些药物可增强或抑制肝药酶活性。能增强肝药酶活性的药物称为肝药酶诱导剂或酶促剂，如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。能抑制肝药酶活性的药物称肝药酶抑制剂，如咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等。药物与肝药酶诱导剂或酶抑制剂结合时，其作用可被减弱（由于增加了代谢）或被增强（由于减少了代谢），应注意联合用药时的药物相互作用。4.排泄 体内的原形药物或其代谢产物最终可通过排泄器官或分泌器官排出体外。排泄或分泌途径主要通过肾脏排泄和胆汁分泌。药物可通过肾小球滤过和肾小管分泌排泄。随着药物的排泄，药物作用相应减弱或消失。半衰
13、期是表示药物排泄速度的参数，其数值越大表示排泄速度越慢，根据药物的作用机制，可根据药物的半衰期来确定给药间隔。各种药物的排泄途径和速度各不相同，而且排泄速度与排泄器官的功能状态有密切关系，因此应用主要经肾脏排泄的药物是应特别注意患者的肾功能。很多药物经肝以原形或与葡萄糖醛酸及谷胱甘肽结合后树洞转运到胆汁，自胆汁排泄入十二指肠后再被肠黏膜吸收，重入体循环，称为肝肠循环。药物肝肠循环可使药物在机体内停留的时间延长，因而其作用持续时间也相对较长。四、影响药物作用的因素1.机体方面的因素（1）生理状态：包括年龄、性别、营养状态、遗传因素。（2）病理状态：疾病可影响机体对药物的敏感性，也可改变药物的体内
14、过程，从而影响药物的效应。其中包括肝肾功能、免疫功能、神经与精神状态等。（3）耐受性：患者在连续用药后出现药效逐渐降低，需加大剂量才能达到原有药效的现象，称为耐受性。若短期内连续用药即产生上述现象，称为快速耐受，一般停药后可恢复敏感性。（4）个体差异：个体之间对同一药物的反应可以有先天性的差异，称为药物作用的个体差异。如对同一药物，有的个体就特别敏感，只需很小剂量就可以达到应有的效应，常规剂量就能产生强烈效应或中毒反应，称为高敏性；而有的个体对药物敏感性很低，需要用较大的而剂量才能达到同等药效，称为机体对药物产生耐受性。2.药物方面的因素（1）药物剂型和给药途径：给药途径对药效会产生明显影响。
15、不同剂型的药物其吸收量或吸收速率不同，从而影响药物作用的快慢和强弱。大多数情况下，不同给药途径能影响要小点而强弱和起效快慢，某些情况还会产生作用性质的不同，如硫酸镁口服产生导泻和利胆作用，而注射给药却产生镇静和降压作用。不同给药途径可以影响药物吸收的量和速度，吸收速度快慢比较如下：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠粘膜口服皮肤给药。（2）药物相互作用和联合用药：药物相互作用是指两种或多种药物同时或先后经相同或不同途径给药时，药物之间在体内相互作用，致使药物的作用和效应发生改变，包括治疗作用和不良反应增强或减弱，甚或出现不应有的效应。多种药物合用可因他们的药效学或药动学而产生药物相互作用，即药
16、物在作用以及吸收、分布、代谢和排泄等方面的相互干扰，如药物在受体部位竞争，药物与血浆蛋白结合的竞争性置换以及药物在肾小管排泄过程中竞争分泌通道等，从而改变药物的而效应和毒性。随着药物品种的增加和疾病的复杂程度，联合用药的机会增多。临床上常需两种或两种以上药物联合应用以增强疗效或减少不良反应。了解药物相互作用已称为合理用药的重要因素。其中合理的联合用药，如异烟肼和乙胺丁醇合用不但能增强抗结核作用，而且乙胺丁醇还可以缓解异烟肼耐药性的产生，因而增加药物疗效；不合理联合用药，如四环素和钙剂等同时服用，可使四环素的吸收降低而影响其疗效。3.药物治疗的依从性 药物治疗的依存性是指患者对医生开具的药物应用的服从程度，是药物发挥疗效的重要保证。患者对药物治疗的依从性差，药物的治疗效果就无从谈起，严重者可导致疾病恶化甚至死亡，同时也增加了医疗监护的费用。患者对长
