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1、下列处方是否合理？ 有位患者胃部疼痛，伴有失 眠及情绪烦躁，医生开据了 下列处方：地西泮注射液 10mg 山莨菪碱注射液 10mg 分析：不合理，地西泮为有 机溶媒制成的水不溶性注 射剂，与水溶液注射剂如山 莨菪碱（6542）等配伍时， 常由于溶解度的改变而使 地西泮析出，产生混浊或沉 淀。若合理使用两者可分别 进行肌注。有位患者系支气管哮喘，伴 轻度呼吸循环衰竭，医生开 据了下列处方：0.25%氨茶 碱10ml,尼可刹米注射液 0.75g 5%葡萄糖 注射液 250ml两者混合,尼可刹米可水解 为烟酸及乙二胺,使注射液 呈现混浊,两药不宜置同一 容器中作静脉滴注。有位患者系肝硬变腹水,医 生
2、开据了下列处方： 呋塞米注射液40mg25%葡萄糖注射液40ml以葡萄糖注射液稀释后,因 pH 改变,呋塞米有出现细 微沉淀、变浑浊的可能,因 此两药不能配伍使用有位患者系阿斯综合征 （心脑综合征）伴有轻度酸 中毒,医生开据了下列处方: 用异丙肾上腺素静滴以提 高心率,同时用碳酸氢钠纠 正酸中毒。盐酸异丙基肾上腺素注射 液1ml5% 碳 酸 氢 钠 注 射 液 250ml iv5% 葡 萄 糖 注 射 液 500ml 上述药物混合后静脉滴注。 分析：不合理,两药合用可 能析出沉淀或变色,使异丙 基肾上腺素药效下降。 因 为盐酸异丙基肾上腺素水 溶液显酸性,且易被氧化变 色,在碱性中变色更快,两
3、 者混合液呈碱性,pH8左右， 导致出现配伍禁忌。所以两 药不能在同一容器中混合, 可分别置于不同容器内间 隔静滴。某患者诊断为流行性脑膜 炎,医生开据了下列处方： 10%磺胺嘧啶钠注射液2ml 维生素C注射液 5ml 10%葡萄糖液 500ml 分析：不合理,磺胺类药物 显弱酸性,且其弱酸性小于 碳酸的酸性,其钠盐的水溶 液遇酸性药物会析出沉淀； 维生素C注射液显酸性，两 种药液混合会发生沉淀,所 以应将上述两种注射液分 别给药。某患者诊断为流行性脑膜 炎，医生开据了下列处方： 10%磺胺嘧啶钠注射液2ml 维生素C注射液 5ml 10%葡萄糖液 500ml 分析：不合理，磺胺类药物 显弱酸
4、性，且其弱酸性小于 碳酸的酸性，其钠盐的水溶 液遇酸性药物会析出沉淀； 维生素C注射液显酸性，两 种药液混合会发生沉淀，所 以应将上述两种注射液分 别给药。某女，50 岁，肺部感染， 发热数日，并出现代谢性酸 中毒。医生拟用青霉素G钠 与 5%碳酸氢钠合用静滴治 疗。试分析该用药是否合 理？ 分析：不合理。因青霉素在 pH低于5和高于8时极易 分解失活。处方中两者混合 后pH8，使青霉素G失效。 其他碱性注射液，如氨茶 碱、乳酸钠、磺胺嘧啶钠等， 都不能与青霉素G钠合用。 青霉素 G 钠还不能与下列 药物的酸性注射液合用：维 生素C、维生素B6、氯丙嗪、 氯苯那敏、肝素、去甲肾上 腺素、酚妥拉
5、明、间羟胺、 阿托品等。某医生用中西医结合法治 疗支气管炎，给患者服用四 环素片和牛黄解毒片（含石 膏）。试分析该用药是否合 理？分析：不合理。石膏中Ca2+ 能与四环素螯合，成为难吸 收的四环素钙，使两者药效 同时降低。凡含金属离子 铁、钙、镁、铝等药物皆应 避免与四环素类药物同用。有位患者系支气管哮喘伴 有神经官能症，医生开据了 下列处方：10% 葡 萄 糖 注 射 液 250ml.盐酸普鲁卡因注射液 0.45g氨茶碱注射液 0.125g 地塞米松注射液 5ml氨茶碱在pH=8以下亦不稳 定，易变色，降效，甚至形 成结晶。地塞米松与普鲁卡 因混合可使后者分解，产生 具有毒性的苯胺某病人患严
6、重中毒性菌痢， 医生设想应用氯霉素加激 素治疗，开据了如下处方： 氢化可的松注射液 100mg 氯霉素注射液0.5g维生素C注射液 0.5g5%葡萄糖注射液500ml分析：该处方不合理。因氢 化可的松注射液的溶剂为 稀乙醇，氯霉素注射液的溶 剂是丙二醇，维生素C注射 液的溶剂是水，同时混合或 加水稀释后，由于溶解度的 改变会产生混浊甚至沉淀。某患者心功能不全，呼吸循 环轻度衰竭，医生开据了如 下处方：处方：细胞色素C注射液 30mg 维生素B6注射液 100mg 尼可刹米注射液 0.75mg 洛贝林注射液6mg5%葡萄糖注射液 500ml细胞色素C为含铁的结合 蛋白，作用机制与辅酶相 似。维生
7、素B6有三种形式， 即吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺， 三种形式的结构中均含有 酚羟基，因此含铁的细胞色 素 C 与含酚羟基的维生素 B6 配伍可产生变色。故两 药不宜置同一容器内静滴， 应分开给药。在一卫生院里，因患者需要 注射磺胺类药物，有位护士 看其处方中配有磺胺嘧啶钠（SD-Na）和甲氧苄a氨嘧 啶（TMP）乳酸盐两种针剂, 想起这两个药物合用时可 增加抗菌效力,于是准备将 两支针剂同时混合于同一 注射器中给患者进行推注。 分析：不正确。因为SD-Na 属于强碱弱酸盐，TMP乳酸 盐属于弱酸弱碱盐,两者混 合则会发生盐的复分解反 应，分别产生SD和TMP的 沉淀，造成针管堵塞，影响 使用；甚至
8、会导致局部毛细 血管栓塞，引起红肿、渗血、 炎症等过敏反应。巴比妥类药物的构效关系R CoNH、2 心Q。r25 conh1巴比妥酸C5次甲基 上的两个氢原子必须 全被取代才产生镇静 催眠作用，且取代基的 碳原子总数在48之 间时，作用良好，少于 或多于时效力均降低； 而且多于8的化合物甚 至有致惊厥作用。2C5取代基为不饱和烃 基，环烯烃基或带支链 的饱和烷烃基等,作用 快而强，维持时间短， 如为芳烃或直链饱和 烷烃取代多为长时间 催眠药。3以硫取代C2上的氧 原子，如硫喷妥钠，脂 溶性增强，分子更易透 过血脑屏障，起效快， 作用时间短，临床用作 超短时效催眠药和静脉麻醉药。磺胺类药物的构效
9、关 系对氨基苯磺酰胺是产HNsonh生抗菌作用的必须结 构，即芳伯氨基与磺酰 氨基在苯环上必须处 于对位，邻位及间位异 构体均无抗菌作用。苯 环被其它环代替或在 苯环其它位置上引入 基团，均使其抑菌作 用降低或完全失去。磺酰氨基N1单取代化 合物多可使抑菌作用 增强，而以杂环取代的 衍生物，抑菌作用一般 均较磺胺为强，毒性也 低。能产生较好药 效 的杂环为嘧啶、噻唑、 异噁唑等双取代化 合物一般均丧失活性， 即N1上保留一个氢原 子是必要的。N4氨基游离有活性，如 被已有取代基修饰的 氨基取代，但在体内 能被水解或还原为氨 基时有效，其他基团取 代则无效。喹诺酮类抗菌药的结构通式如下N1 位上
10、的取代基对抗 菌活性贡献很大，以乙 基、环丙基、氟乙基取 代时活性最佳。2位上引入取代基后， 其活性减弱或消失。3位羧基和4位酮羰基 是该类药物与DNA旋转 酶结合产生药效的必 需结构部分。6位引入氟原子比6-氢 的类似物活性提高 30 倍。这归因于6位氟原 子的引入可以使药物 对DNA旋转酶的结合 力增加 217倍，对细 菌细胞壁的穿透性增 加l70倍。7位引入五元或六元杂 环可明显增加抗菌活 性，其中以哌嗪最佳。8位引入取代后，使其 对紫外光稳定性增加， 光毒性减小。局麻药I IIIIIIVO |a厂 ex(CHnK亲脂性部分 碳酰基部分 烷基链部分 亲水性部分亲脂性部分（I）Ar 是局麻作用的必需 结构，可为芳环或芳杂 环，以苯环最常见且作 用较强。酯类药物苯环上对位引入给电子基团如氨 基、烷氧基时，局麻作 用增强，反之作用减 弱；由碳酰基部分（II）和 烷基链部分（III）共同 组成。碳酰基部分（II）与麻 醉药作用时间及作用 强度有关。烷基链部分（III）对麻 醉药作用强度或作用 时间也有一定影响。亲水性部分（IV） 氨基可为叔胺，也可为 脂环胺，其中以哌啶的作用最强； 而伯胺、仲胺的刺激性 较大。
