支气管舒张剂总结

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1、支气管舒张剂总结支气管舒张剂可松弛支气管平滑肌，使支气管舒张，进而减轻气道阻力，并缓解气流受限、缓解气道痉挛、改善通气，可用于哮喘、慢性阻塞 性肺疾病（COPD、咳嗽变异性哮喘（CVA、毛细支气管炎、支气管肺发育不良 等。一、支气管舒张剂的区别目前常用的支气管舒张剂主要是（3 2受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、茶碱类（甲基黄喋吟类）药等。1、（3 2受体激动剂（3 2受体激动剂可选择性激活气道平滑肌和肥大细胞等表面的（3 2受体，松弛气道平滑肌缓解气道痉挛及减轻气道黏膜充血水肿，且稳定肥大细胞膜、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质 的释放，还可降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等。其支

2、气管舒张效应远强于氨茶碱。根据起效时间和持续时间的不同，可分为短效（3 2受体激动剂（SABA与长效（3 2受体激动剂（LABA。1） 、 SABA如沙丁胺醇、特布他林等。沙丁胺醇松弛气道平滑肌作用强，特布他林起效慢于沙丁胺醇，且其支气管舒张作用也相对较弱。有文献报道，特布他林对（3 2受体选择性及对肥大细胞膜的稳定作用均强于沙丁胺醇。因此，沙丁胺醇起效快，对气道平滑肌作用强，是缓解哮喘急性发作症状的首选药，也可用于运动性哮喘。心率过快或合并心血管疾病如冠心病等患者首选特布他林，其对（3 2受体的选择性强于沙丁胺醇，对心率影响较小，兴奋心脏的作用较沙丁胺醇少7-10倍，使得心血管不良事件风险更

3、低。2) 、 LABA福莫特罗沙美特罗化学结构苯乙醇胺的衍生物苯乙醇胺的苯丁醛衍生物注：长的脂肪族侧链使沙美特罗的 脂溶性大大提高溶解性福莫特罗既有中度亲水性又有中度亲 脂性，既可直接作用于膜受体快 速起 效，又可先进入膜脂质层再移动至受 体而延长作用时间，沙美特罗的强亲脂性可使其迅速进 入细胞膜脂质层r随后缓慢扩散至 受体结合位点，故其始动作用慢， 它的强亲脂性使其与胞膜脂质层解 离的速度也比较慢，可发挥较长的 时间.特点起效迅速，作用持续时间长.可按需用 于哮喘急性发作时的治疗.起效缓慢，作用时间长.不作为哮 喘急性发作的缓解治疗的.清除部位大部分经胆汁排泄，6-10%由肾脏 排 泄25%

4、由肾脏排泄，60%由粪便排泄比较福莫特罗扩张支气管效应强于沙美特罗，起效快于沙美特罗， 沙美特罗的作用才寺续时间较福莫特罗长. 福莫特罗是长效与速效的选择性B2受体激动剂，沙美特罗是长效与缓 效的选择性B2受体激动剂-与SABAffi比，LABA的肥大细胞膜稳定作用更为明显。如福莫 特罗、沙美特罗、芮达特罗、奥达特罗、丙卡特罗、妥洛特罗等，常用主要是福莫特罗、 沙美特罗。药物的亲脂性决定了其维持时间，药物的水溶性决定了其起效速度。如沙 丁胺醇亲水性很强，可直接作用于细胞膜表面的受体结合位点而产生松弛气道平 滑肌作用，故起效快。另外有较长侧链的B 2受体激动剂，有较强的脂溶性和对B 2受体较高的

5、选择性，维持时间也越长。口 2、M胆碱受体拮抗剂通过阻断M受体而松弛气道平滑肌、舒张支气管及改善肺功能，且抑制气道腺体的黏液分泌和减轻气道高反应性。其根据起效时间和持续 时间不同，可分为短效M胆碱受体拮抗剂（SAMA如异 丙托澳镂和长效M胆碱受 体拮抗剂（LAMA如嚷托澳镂。M胆碱受体拮抗剂的支气管舒张作用弱于（3 2受体激动剂，SAM蜒效较SABA漫，但持续时间较长，且对中央气道的作用强于对周围气道的作用异丙托浸钺DSFK臭技持续时间6-8 h24h清除部位尿排泄主要经粪便排泄.仅有14%随尿排泄嘎托演钱选择性作用于M1、M3受体，相对选择性的拮抗M3受体，约是 异丙托滨镇的15倍，而抗M受

6、体作用是异丙托澳按的w倍.曝托涅铉与 M3、M1受体结合后，解离缓慢可长时间起效；与M2受体结合后却迅速 解离，不书龙其负反馈作用，抑制乙酰胆碱进一步释放，使支气管舒张。注：拮抗Ml、M3受体可舒张支气管平滑肌并抑制黏液高分泌状态，拮抗M2受体4神经末 梢释放乙酰胆碱而使支气管收缩，部分削弱了拮抗ML M3受体引起的支气首舒张口 M3受体 主要存在于大气道，支气管收缩的作用最强，故M胆碱受体拮抗剂对八气道（中央气道）的 舒张作用强于对周围气道的作用.茶碱类药可舒张支气管、抑制肥大细胞释放炎症递质、强心、利尿、扩血管、 抗炎，还有兴奋呼吸中枢和呼吸机及免疫调节的作用。目前主要有茶碱、氨茶碱、 二

7、羟丙茶碱、多索茶碱等。茶碱类药的平喘效应远不如SABA茶碱类药被肝细胞色素P450酶代谢，最重要的是CYP1A2药物1氨茶碱J二羟内茶碱一多索茶碱八特点一 可进入脑脊液.- 食物影胴吸收速率及清除/醵水化合物 或或身蚩日饮食时，其清除率增加，卡 氨菊无八茶力麻口乙二5鸵5复St r 乙二K可使无水茶碱水溶性增加.初茶碱经 代谢成为:舌性的茶城. 水溶性较好，溶解度比茶碱高20倍.有中枢兴奋作用J旦碱性强,局部刺激大，口 服易引起胃肠道刺激症状.“对胃肠道等剌激性较小，平喘疗效不及氨 茶碱但心脏兴奋作用较心脏兴奋作用仅为 氨茶碱的5 10%，对心脏和神经系统影响较 小.主要用于伴有心财过速或 不

8、能耐受氨 茶碱的哮喘者，Q松弛气道平滑肌作用强，为氨茶喊的10-15 倍，镇咳作用较强，其腺昔受体抑 制作用 仅是茶碱的1 /10,对胃肠道、中枢、心血 管影响小r故比富茶碱疗效高且 毒性低. 但大剂量可引起血压卜除口 口代谢、排泄约90%经肝脏代谢.10%以原 型从尿液排泄一经肾排泄，约1。为原型药物一82-88%以原型随尿排泄.肝内代谢，代谢产物主要是3 羟基乙基茶碱，而刮t从尿中排泄“/二羟丙茶碱的心脏兴奋作用较弱，在哮喘伴有明显心动过速时宜选用；二羟丙茶碱不通过P450代谢，大部分以原型经肾排泄，与其他药物的相互作用较少。、支气管舒张剂的联合用药1、短效（3 2受体激动剂（SABA +短效M胆碱受 体拮抗剂（SAMASABAW SAM颂用有协同、互补作用。SAM砌异丙托澳镂起效 时间较SABA 慢，舒张支气管的作用比（3 2受体激动剂弱，但可减少B2受体激动剂过量使用所致的震颤、心悸等不良反应。茶碱类药与（3 2受体激动剂联用时易出现心率增快和心律失常 等不良反应，应适当减少剂量。3、3 2受体激动剂+M胆碱受体拮抗剂+茶碱类药茶碱类和M胆碱受体拮抗剂联用有协同作用，但茶碱类药与（32受体激动剂联用时易出现心率增快和心律失常，需慎用并适当减少茶碱类药剂 量，而B 2受体激动剂+M胆碱受体拮抗剂+茶碱类药 可进一步改善肺功能和生命 质量。