决明子的有效成分

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1、决明子为豆科一年生草本植物决明或小决明的干燥成熟种子。决明子也叫草决明、羊 明、羊角、马蹄决明、还瞳子、狗屎豆、假绿豆、马蹄子、千里光、芹决、羊角豆、野青 豆、猪骨明、猪屎蓝豆、细叶猪屎豆、夜拉子、羊尾豆。味苦、甘而性凉，具有清肝火、 祛风湿、益肾明目等功能。1、决明子化学成分 含有蒽醌类、萘并-吡咯酮类、脂肪酸类、氨基酸类和无机元素，主要成分为蒽醌类， 含量为1%,兆中进等从日本决明子中分离出13种化合物。目前国内外学者已从中分离鉴 定了 21种葸醌类化合物，其中游离蒽醌含量为0. 01% 0. 04%，结合蒽醌含量1. 01% 一129%,决明子蒽醌苷元中主要含大黄酚(027%).,其中小

2、决明的大黄酚含量是大决 明的6倍。1.1蒽醌类大决明中蒽醌类成分含量1. 2% ,种子含大黄酚、大黄酸(Rhein)、大黄素蒽酮( Emodinanthrone ) 、大黄素葡萄糖苷( Emodin-b-monog1ucoside ) 、大黄素甲醚(Phy-Sscion)、美决明子素(Obtusiolin)、黄决明素、决明素、橙黄决明素、大黄素(Emodin)、芦荟大黄素、意大利鼠李蒽醌-1-0-葡萄糖苷、1-去甲基橙黄决明素、黄决明 素2-0-葡萄糖苷。大决明中还含有:葡萄糖基美决明子素、葡萄糖基黄决明素、葡萄糖基橙 黄决明素、大黄素甲醚-8-0-葡萄糖苷、1-去甲基决明素、大黄酚-10,

3、10-联蒽酮、大黄 素282甲醚、大黄酚-9-蒽酮。小决明中还含有:大黄酚-1-0-三葡萄糖苷、大黄酚-1-0-四 葡萄糖苷、美决明子素-2-0-葡萄糖苷。1. 2萘并-吡咯酮类决明中均含有红镰玫素、决明子苷、决明子内酯、决明子苷B及C、红镰玫素-6-0-龙 胆二糖苷。大决明中还含有:决明蔥酮、异决明种内酯、决明子内酯、2, 5-二甲氧基苯酿、 决明子苷B2及C2。小决明中还含有红镰玫素-6-0-芹糖葡萄糖苷。脂肪酸类大决明种子22中含油4. 65%5. 79% ,其中主要成分为软脂酸、硬脂酸、油酸和亚油酸。 1.3非皂化物质大决明种子中含有十六烷三十一烷、胆甾醇、豆甾醇、B2谷甾醇、1, 3

4、-二羟基-3- 甲基-蒽醌。小决明油中还含有少量锦葵酸、萍婆酸及菜子甾醇。1. 4糖及氨基酸类大决明中含有胱氨酸、Y 2羟基精氨酸、组氨酸，小决明中含有半乳糖配甘露聚糖、葡萄糖、半乳糖、木糖、棉子糖以及胱氨酸、天门冬氨酸、Y2羟基精氨酸等。1.5无机元素 小决明中含有锌、铁、铜、锰、钙、钠、钾、镁等8种无机元素。2、生理活性2.1蒽醌类2.1.1 降血脂作用动物实验表明,决明子能抑制血清胆固醇升高和主动脉粥样硬化斑点形成,能明显增加 血清HDL-C含量及提高HDL-C/TCM比值，改善体内胆固醇的分布状况。蒽醌糖苷是决明子降 血脂的主要成分之一，它能减少肠道对胆固醇的吸收，增加排泄,通过反馈调

5、节LDL-C代谢, 降低血清胆固醇水平，延缓和抑制动脉粥样硬化斑块的形成。2.1. 2降压作用决明子水、醇提取物对动物实验均有一定的降压作用，乙醇提取物对试验用自发遗传性 高血压大鼠收缩压明显降低，给药后收缩压、舒张压明显降低( P 0. 01) ，作用的幅度和 时间均优于利血平。2.1. 3保肝作用口服670mg/kg决明子水提取物对四氯化碳中毒小鼠肝脏有解毒保肝作用，其解毒保肝 的主要成分为萘并吡咯酮类。2.1.4免疫作用 决明子对巨噬细胞吞噬功能有增强作用，小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数明 显增高。2.1.5抑菌作用决明子醇浸液、水浸液对皮肤真菌和细菌有不同程度的抑制作用。大黄素对

6、金黄色葡 萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、韦氏痢疾杆菌、甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、卡他 球菌以及白喉、枯草、副伤寒杆菌等均有不同程度的抑制作用。决明内酯、异决明内酯对 金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有抗菌活性。2.1.6抗血小板聚集作用 决明子中葡萄糖钝叶素、葡萄糖橙钝叶决明素葡萄糖苷能强烈抑制由二磷酸腺苷、花 生四烯酸、胶原引起的血小板聚集，橙钝叶素、甲基橙钝叶决明素和大黄素作用较弱。2.1.7利尿作用决明子钝叶决明素、钝叶素、大黄酚、大黄素甲醚等蒽醌物质对15-0H前列腺素脱氢 酶有弱的抑制作用，减缓了起利尿作用的前列腺素的代谢，使利尿作用延长。另一方面， 大黄素、大黄酚、芦荟大黄素等与骨髓质

7、Na+，K+, -ATP酶活性必要的Mg2+结合，抑制 此酶活性，导致ATP生成量少，减少了肾小管上皮细胞对Na+重吸收所需能源，使尿中Na+ 增多，也达到利尿作用。2.1.8抗癌作用体外试验对人体子宫颈癌细胞培养株系JTC-26抑制率在90%以上,大黄酸对小鼠黑色素瘤有较强的抑制作用，50mg/kg抑制率为76% ,对癌细胞醇解有明显的抑制作用。2.1.9明目作用给家兔或狗灌胃50%决明子煎剂2ml/kg,每天2况测眼睫状肌中乳酸脱氢酶(LDH)活性, 结果给药组的LDH活性较对照组明显提高。2.2黄酮类化合物2.2.1抗氧化活性自由基系含有未成对电子的原子、原子团或分子。许多研究结果表明，

8、自由基与人体疾病有密切关系。体内过多的自由基会引起脂质链式反应，从而导致衰老、心脑血管疾病、 肿瘤、癌症等多种疾病的发生。中草药对人体疾病有着显著的预防和治疗作用，很大程度 归结于中草药含有能清除人体过量自由基的抗氧化成分。黄酮类化合物含有的多个酚羟基 使其具有很强的还原性，许多黄酮类化合物已被证实有很强的清除活性氧自由基的能力。 实验研究表明，黄酮类物质在抗氧化反应中不仅能清除链引发阶段的自由基，而且可以直 接捕获自由基反应链中的自由基，阻断自由基链反应，起到预防和断链的双重作用，是优 良的天然抗氧化剂。2.2.2对血压的影响 黄酮类化台物对高血压引起的头痛、项强、头晕、耳鸣等症状有明显的疗

9、效，尤以缓 解头痛、项强为显著。葛根紊对正常和高血压动物都有一定的降压作用，静注葛根素能使 正常麻醉犬的血压短暂而明显地降低，也能显著降低清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压。2.2.3抑制血小板凝集作用 黄酮类化合物对凝血因于具有较强的抑制作用，故表现出较好的抗凝血作用。实验表 明不浓度的黄酮类化合物可以不同程度地抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板凝集。此 外黄酮类化合物还可降低血管内皮细胞羟脯酸代谢，使内壁的胶原或胶原纤维含量相对减 少，利于防止血小板粘附凝集和血栓形成。有利了防治动脉粥样硬化。2.2.4 对外周血管的影响静注黄酮类化合物于麻醉犬后，全部动物的脑血流量增加且血管阻力相应

10、降低，还能 使乙酸胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩减弱，使处于异常状态下的血 管功能恢复上常水平。此外还可以改善异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍，使毛细血 管前小动脉管径增加，流速加快。2.2.5 抗肿瘤、抗癌作用黄酮类化合物具有较强的抗癌防癌作用，一般可通过以下三种途径：(1)对抗自由基；(2) 直接抑制癌细胞生长；(3)对抗致癌促癌因于。陈晓莉等用 MTT 快速测定法及流式细胞 仪分析黄酮类化合物对靶细胞人肝癌 SMMC-7721 细胞的抗癌药效表明，此类物质有较强的 抗癌活性，与丝裂霉素(MMC)联合用药抗癌活性显著增强，流式细胞仪分析细胞分裂周期各 时象DNA变化显示，此

11、类物质可使S期细胞明显减少，增殖指数降低，并诱导凋亡。2.2.6 抗炎、抗菌、抗病毒作用 黄酮类化合物具有明显的消炎、抗溃疡作用。白风梅等研究表明天然黄酮对小鼠急性肖溃疡有明显的消退作用，肯定了高剂量的黄酮提取物能使胃粘液增加并且减轻胃的损伤 此外研究表明芦丁黄酮类化合物具有抗流感病毒、脊髓灰质炎病毒的感染和复制能力2.2.7 降血糖作用黄酮类化合物能够促使胰岛 B 细胞的恢复，降低血糖和血清胆固醇，改善糖耐量，对 抗肾上腺素的升血糖作用，并能抑制醛糖还原酶。3、大黄酚3.1 大黄酚的基本性质中文名：大黄酚英文名：chrysophanol分子式及分子量： C15H10O4、254.23结构式：

12、O【来源】 蓼科植物掌叶大黄(Rheum palmatum L.)的根，巴天酸模(Rumex patientiaL.) 的根，齿果酸模(R. dentatus L.)的根、叶，望江南(Cassia occidentahs L.)的嫩根、 种子，百合科植物黄金萱(Hemerocallis cit rina Baro ni)的根、根茎，卷柏科植物旱生卷 柏(Selaginella stauntoniana Spring)的 全草，旋花科植物裂 叶牵牛(Pharbitis nil(L. )Choisy)或圆叶牵牛(Pharbitis purpurea(L. )Voigt)的干燥成熟种子【理化性质】性

13、状橙色针状晶体(乙醇中结晶)或金黄色六角型片晶(丙酮中结晶)或单斜形晶体(苯中结晶)熔点 1960C,升华溶解性 几乎不溶于水，略溶于冷乙醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、冰 醋酸及丙酮等，极微溶于石油醚。3.2提取分离方法95%乙醇回流提取3次，每次2小时，过滤，合并滤液，浓缩醇提取液。将提取物均 匀悬浮于水中，连续用环己烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取。乙酸乙酯提取物用常压硅胶柱层 析，依次以环己烷一氯仿、氯仿洗脱。氯仿一环己烷(1： 1)洗脱组分在硅胶常压柱层析， 得大黄酚。提取工艺流程：久玻枫荃和衿；苍花*回眩押取3欢，盘蘆2L卄过漣一台井池漬册生1時脫柱足忻.储以用已烧”舗饰那扭询抚脱耐

14、吟殂廿3.3大黄酚的定性鉴别P-亚硝基二甲基苯胺反应：9-或10-位末取代的羟基蒽酮衍生物，尤其是1,8-二羟基衍生物，能与P-亚硝基二甲基苯胺的吡啶溶液反应立即产生缩合物而显色。3.4大黄酚的合成方法以三硝基邻苯二甲酸酐为原料的合成大黄酚：以3-硝基邻苯二甲酸酐和问甲酚为起始原料，经付克酰化反应、还原反应、重氮化 反应、水解反应、环合制备大黄酚的合成路线。3.5大黄酚的活性3.5.1. 神经系统的作用神经兴奋和肌肉麻痹。大黄酚对A1C13,引起的记忆障碍的保护作用:大黄酚可提高机体抗氧化酶GSH px和S0D活性，清除氧自由基对细胞损伤的作用，说明大黄酚对抗A1C13,引起的急性衰 老模型鼠

15、记忆障碍的机制是在自由基链反应的各个环节阻断反应的进行，从而对抗自由基 对中枢神经系统的损伤，有效地保护A1C13,弓|起的记忆障碍。大黄酚对A1C13,弓I起的记 忆障碍的保护作用，有可能开发成为AD治疗的新型药物。(3) 抗衰老作用：大黄酚对脑过氧化脂质生成有明显的抑制作用，可明显减少MDA的生 成，且呈量效关系，提示大黄酚具有抗衰老作用。(4) 小鼠缺氧及耐力的影响：大黄酚有抗常压缺氧、急性脑缺氧和提高机体耐力的作用。 在负重游泳实验中，大黄酚能明显延长小鼠生存时间，其有提高小鼠耐受力，抗疲劳的能 力。在常压耐缺氧，急性耐缺氧实验中，大黄酚能明显延长小鼠生存时间，其可提高大脑 血氧水平5。(5) 对学习记忆有促进作用：3.5.2血管系统的作用：(1) 止血作用：大黄酚口服或皮下注射均有明显缩短血液凝固时间的作用。王兰芬等 报道大黄酚具有显著缩短小鼠出血时间的作用。大黄酚通过降低血管的通透性，改善脆性， 兴奋胃肠道的局部血管(提高离体血管条的收缩力和自发节律性)，同时也显著增加纤维蛋 白原活性，使凝血时间与出血时间明显缩短，从而有助于止血。(2) 对主动脉血管收缩反应的影响：大黄酚剂量依赖地抑制苯肾上腺素诱导的豚鼠胸主 动脉环血管收缩反应，降低最大收缩力，显示非竞争行阻断作用，pD,值为4. 50. 4。 大黄酚也可抑制组胺诱导的血管收缩反应，最大反应降低1