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1、西地那非的发明思路，完全来自于古老的心绞痛药物硝酸甘油。硝酸甘油进入人体后，可以释放 出一种血管信使”一氧化氮（NO），进而让紧张的血管舒张、心脏的负担减轻，从而达到治疗心 绞痛的目的。而西地那非虽不能释放NO,但可以增强血管内NO的作用，理论上讲，它也会成为治 疗心绞痛的良药。在动物试验取得进展之后，西地那非的发明者辉瑞公司便开展了一项临床试验， 以评估西地那非的疗效。由于没有取得预期效果，这项研究于1991年提前终止。然而，令研究人员意想不到的情况出现了参加研究的患者并不愿意交还剩下的药物。再一追查， 原来它虽然不能缓解心绞痛，但服用它之后的患者，夫妻生活更加和谐了。在请示过领导之后，研究
2、 人员开始调转方向，潜心研究西地那非和性活动的关系，终于揭开了这一情况的真面目。原来，西地 那非不仅会作用于某些大血管，它的舒张效应还会波及到男性阴茎海绵体平滑肌。在适当刺激的前提 下，海绵体平滑肌会释放NO，由于有了西地那非的影响，海绵体平滑肌的舒张程度也会相应增强，从而增加海绵体血流量而诱发勃起。基于随后的一系列结果，1998年，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准了西地那非（商品名 Viagra），也就是俗称的伟哥”。作为首款治疗勃起功能障碍（ED）的药物，西地那非帮助不少 男性重振雄风，也成为了辉瑞公司的拳头产品，上市十多年仍能保持公司销售额前十的地位（2012 年公司销售额第6名
3、）。但科学家似乎不甘心西地那非只作为ED用药，经过他们的潜心研究，西地 那非在医生手中已经成为了治疗多种心血管疾病的利器：肺动脉高压（PAH）: PAH患者因为某些原因，血液经过肺动脉流向肺部的阻力会增大，心脏不得 不加倍工作以运输血液。长此以往患者的右心会不堪重负，发生心力衰竭甚至死亡。西地那非的作用 位置之一便是肺动脉，对于PAH患者而言，西地那非可以降低血液流经肺动脉的阻力，从而缓解相 关症状。目前，小剂量（治疗ED剂量的2/5）西地那非已经被美国和欧盟批准用于治疗PAH，无数 PAH患者在西地那非的帮助下，回归了正常生活。高原病和高原肺水肿：高原的缺氧环境会导致肺部产生病理改变，从而诱
4、发高原病（也就是俗称的高 原反应），部分高原病患者还会进展为危及生命的高原肺水肿。西地那非可以改善血管内皮功能，降 低肺动脉的阻力，对高原病具有很好的疗效。现在，西地那非已经成为治疗高原病和高原肺水肿的主 要药物，此次英国皇家空军基地失窃的西地那非，就是为治疗飞行员的高原病而采购的。难治性高血压：西地那非在临床试验中降压作用并不明显，这也是当时研发方向转变的原因之一。但 随着进一步的研究，西地那非对难治性高血压的疗效也凸显出来，很多学者和一些小规模研究证实将 西地那非与硝酸甘油类药物联用，对难治性高血压有不错的疗效，但这一作用还需要等待大规模研究的验证（普通人请勿尝试联合使用这两种药物，否则会引起严重低血压）。雷诺病：由末梢血液循环障碍引起的雷诺病困扰了不少年轻女性，为了预防发作，患者往往需要小心 翼翼地保暖，尽管如此，有时仍无法避免发作。西地那非可以改善末梢血液循环，从而治疗雷诺病。 多项研究已经证实小剂量西地那非对雷诺病有着很好的疗效，副作用却很小。现在科学家正在策划进 一步研究，以确定西地那非治疗雷诺病的适用人群和最佳用法。
