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1、黄连的药理作用研究进展姓名:方功 学号：211134* 班级：中药专硕 3 班 摘要：黄连的有效成分很多，对许多细菌、真菌以及病毒均有较好的拮抗作用。 近年来, 由于老药新用的提出, 黄连抗癌、降糖、调节免疫功能、改善心血管功 能、降血压、抗血小板聚集等药理作用不断被发现, 其中降低血糖、调节心血管 功能和抗癌作用是黄连药理研究的重点。关键词：黄连；有效成分；药理作用黄连来源于毛茛科植物黄连 (Coptis chinensis Franch) 、三角叶黄 (Coptis dletoidea C. Y. Cheng et Hsiao.)、 云南黄连(Coptis teeta Wall.)的根茎。
2、味苦、性寒、 入心、肝、胃、大肠经，功能清热燥湿、泻火解毒。黄连为名贵的常用中药，我 国入药已有两千多年的历史，神农本草经列为上品1。 现代药理实验研究表 明, 黄连有效成分及提取物具有广泛的生理活性,除了传统的医药价值及使用范 围外, 还发现许多新的药理作用及新用途,为进一步开发利用黄连这一传统中药 材提供了可靠的依据。本文就近年来黄连的有效成分、药理作用及临床应用研究 进展情况综述如下。1.有效成分2黄连根茎均含多种异喹啉类生物碱，小檗碱(Berberine, Ber )又名黄连素， 为黄连的主要成分，含量约为 5 % -8%。不同的黄连的有效成分也不同, 迄今已 得数十种生物碱类成分。黄
3、连根茎含小檗碱(Berberine),表小檗碱(Epiberberine), 黄连碱(Coptisine)，甲基黄连碱(Worenine),小檗红碱(Berberrubine )，掌叶防己碱 (Palmatine), 非 洲 防 己 碱 (Columbamine ), 药 根 碱 (Gatrorrhizine), 木 兰 花 碱 (Megnoflorine),阿魏酸(Ferulic acid),黄柏酮(Obakunone),黄柏内酯(Obakulactone)。 三角叶黄连根茎含小檗碱，表小檗碱，黄连碱， 甲基小檗碱， 药根碱， 木兰花碱。云 南黄连根茎含小檗碱,掌叶防己碱,药根碱,黄连碱,甲
4、基黄连碱,木兰花碱。2.药理作用2.1 抗病原微生物作用2.1.1 抗菌作用黄连和Ber都具有抗菌作用对某些G+和G有抑制作用，其中对痢疾杆菌， 大肠埃氏菌、金色葡萄球菌、痢疾志贺氏菌、铜绿假单胞菌等肠道感染引起的菌 痢、化脓性中耳炎和眼结膜炎等有效。廖志香4应用Ber片治疗妊娠合并泌尿系 感染54例，有效率约为93%。匡铁吉等报道，Ber用于结核病治疗的首要问题 是确保体内Ber达到有效作用浓度，并能维持在抑菌浓度以上足够长时间。有报 道6表明， Ber 与奥美拉唑联合治疗消化性溃疡及根除幽门螺杆菌疗效较佳， Hp 根除率高， 且价廉、服用简单、患者易接受。2.1.2 抗病毒作用李建军等应用
5、Ber 口服液治疗非淋菌性尿道炎58例,其解脲支原体的清除 率为60% ，沙眼衣原体的清除率为100% ，总治愈率达66.1% ，达到常规西药治疗 非淋菌性尿道炎的疗效水平， 而且未发现任何副作用，马伏英8用柯萨奇 B3 病毒 (CB3V)感染BALB/C小鼠，建立CB3V心肌炎动物模型，然后用黄连、黄芩、栀 子及复方制剂对感染鼠进行治疗， 结果表明4种药物均有抗病毒性心肌炎作用。2.2 对心脑血管系统的作用2.2.1 对心脏的作用Ber有稳定心肌电活动，延长心肌细胞动作电位时程和有效不应期及正性肌 力等作用9，且对心力衰竭的发生和心肌的能量代谢也有良好的保护作用 10，药 理研究证实Ber还
6、有抗氧化作用Mi。郑凌云等M2采用体外的缺血再灌注模型，模 拟心肌缺血再灌注损伤， 对缺血再灌注心肌细胞有很好保护作用， 其作用与浓度 有一定依赖关系。2.2.2 抗心律失常作用Ber与谷维素联合13可以治疗心律失常，既安全、简便、毒副作用少，又可 纠正病人的焦虑悄绪，可长期服用，这些优点是其他抗心律失常药所无法比拟的。2.2.3 治疗充血性心力衰竭Ber 对充血性心力衰竭患者有增加心肌收缩力，降低外周阻力，改善心功能作 用是一种有前途的中药正性肌力药14。2.2.4 对脑血管系统的作用 临床上对脑血管病患者广泛试用黄连解毒汤，获得与脑循环代谢改善药相同的改善率15，并具有益智的作用。2.3
7、对消化系统的作用2.3.1 利胆作用Ber有利胆作用，能增加胆汁形成,使胆汁堆积。Ber 5-20 mg ,饭前服用，3 次/ 日,治疗慢性胆囊炎, 24-48 h 可使其症状消失。2.3.2 止泻作用Ber临床上能抵抗蓖麻油或番泻叶引起的腹泻次数、严重程度和延长潜伏期。 其抗腹泻作用不是由于收敛作用,而是与抗炎作用有关。2.3.3 对胃黏膜损伤和溃疡的保护作用黄连甲醉提取物灌服对盐酸、乙醉所致的胃黏膜损伤呈显著抑制作用。 Ber 皮下注射能抑制胃液分泌,有明显的抑制溃疡作用。孙强等16以黄连为主中药灌 肠治疗慢性溃疡性结肠炎173例,总有效率97.5% 。2.4 降血糖作用黄连、小檗碱有降血
8、糖作用，其降糖作用有磺酰脲和双胍类口服降糖药的特 点，即对正常小鼠、自发性糖尿病KK小鼠有降血糖作用，也对四氧嘧啶糖尿病 小鼠有降血糖作用。王睿等17研究工作者,比较了黄连素同传统的降糖药物二甲 双胍的降糖效果, 发现黄连素的降糖作用优于二甲双胍。刘长山等18研究黄连对 糖尿病神经病变的作用机制，发现黄连在体内外均能够抑制醛糖还原酶(AR)活性, 而在临床研究中黄连对AR活性的抑制作用更加明显。2.5 抗炎与免疫调剂作用黄连、黄连制剂和小檗碱都有抗炎作用。如黄连甲醇提取物和小檗碱对多种 实验性炎症早期渗出、水肿和晚期肉芽增生都有明显抑制作用。何贤辉等 19将 正常人外周血全血进行体外培养， 测
9、定黄连素对 T 细胞体外活化和增殖的影响 以及作用机制。结果显示黄连素对 T 细胞早期活化抗原 CD69 和中期活化抗原 CD25 的表达有明显抑制效应 ，提供了黄连素抑制 T 细胞活化的直接证据。 Ekaterina K.M arinova 等20通过采用裸鼠作为实验模型，研究了黄连素对肾性免 疫性疾病的影响. 黄连素治疗组(治疗组)在造模前，先给予裸鼠一定剂量的黄连 素， 再用牛管状基底细胞膜作为抗原，诱发自身免疫性肾炎。结果显示， 治疗 组裸鼠肾脏的损伤程度明显比模型组轻。外周血细胞分析 ，治疗组 CD3+，CD4+， CD8+以及sig淋巴细胞较模型组有明显的减少；未造模仅给予黄连素组
10、的CD3+ , CD4+, CD8+以及T淋巴细胞也有明显的减少说明黄连素对此模型存在免疫抑制 作用。2.6 抗肿瘤作用王光平等21应用 cDNA 表达芯片研究了黄连对 CNE1 鼻咽癌基因表达的影 响。Kuo Chili 等 22研究了黄连素在体内和体外对COX-2以及AP-1的合成的影 响，从而阐明黄连素抗癌的部分作用机制结果显示，黄连素能够抑制pge2的合成, 但对COXs酶的活性没有影响.黄连素能够抑制人体表皮癌细胞中COX-2的表达, 并对AP-1在口腔癌细胞中的表达存在明显的抑制作用。Noriyasu Mitani等23还 研究了黄连素对刘易斯肺癌(LLC)转移性淋巴癌的作用。黄连
11、组小鼠给药14d 后,发现转移癌细胞的生长同黄连素的剂量呈反比,但对原发癌细胞的生长没有明 显作用。2.7 抑制血小板聚集作用小檗碱对ADP、花生四烯酸、胶原等诱导的血小板聚集和ATP释放均有不 同程度抑制作用，其中以对胶原诱发的聚集抑制作用最强。付晓春等24利用动 物的在体实验,观察了黄连解毒汤的抗血栓作用。他们通过给小鼠和家兔灌服黄 连解毒汤,1 h 后,发现小鼠体外凝血时间显著延长,家兔的血浆凝血酶原时间、白 陶土活化部分凝血活酶时间及凝血酶时间均有显著延长，并能显著抑制ADP引起 的血小板聚集。2.8 毒性作用黄连存在一定的毒副作用。文献报道25,黄连及其制品有时会发生下列不良反应:
12、药疹, 药敏性荨麻疹, 过敏性紫癜, 药敏性休克, 血色素及红细胞减少, 头晕、心 慌、气短、关节痛等。张德付26报道了,从1997年至2000年双黄连粉针剂静滴 所引起的 3 例异常反应. 1 例是类阿托品反应: 患者因感冒就诊, 静滴双黄连粉针 剂后出现面赤、口干、心悸, 随即出现四肢阵发性抽搐,双瞳孔散大等症状.另 2 例患者仍然是以感冒就诊,静滴双黄连粉针剂后,出现过敏性紫癜和过敏性皮疹。 3.总结展望综上所述, 黄连具有多种药理作用, 具有较高的药用和保健价值。尤其是其 较好的抗癌、降血糖和改善心脑血管功能的药效,越来越受到人们的重视。因此, 要充分利用我国黄连的资源优势, 运用祖国
13、传统医学经验与现代科学技术, 在其 有效成分、制剂工艺、药理作用和临床应用等方面进行深人地研究, 黄连有可能 成为良好的抗炎与增强免疫功能和免疫调节、抗心律失常、治疗胃肠炎症与溃疡 方面疾病的药物, 具有广阔的应用前景。参考文献1 魏吴普等述，神农本草经，清孙星衍，孙冯翼辑，北京：人民卫生出版社，1982.262 田代华.实用中药辞典M.下卷.北京：人民卫生出版社,2005, 1715-1724 陈新谦,金有豫，汤光.新编药物学M.第15版.北京：人民卫生出版 社,2005,1124 廖 志 香 . 黄 连 素 片 治 疗 妊 娠 合 并 泌 尿 系 感 染 54 例 J. 中 成 药,200
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