妇产科常用药物

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1、妇产科常用药物(激素类)雌激素类药物 种类和制剂1.天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 （1)苯甲酸雌二醇(eradiol bezoate）;为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长,可维持3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。针剂有1m/支、2mg支两种。()戊酸雌二醇（estraiovaeae)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间4周。针剂有5mg支、10mg/支两种。(3)环戊丙酸雌二醇（strdoyionae)：为雌二醇的环戊丙

2、酸酯。也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间周以上。针剂有g/支、2支及5mg/支三种,供肌肉注射。()雌三醇(estil):雌激素活性单薄。口服片剂有lmg/片、5mg片；针剂为0mg支。局部用有1鱼肝油制剂。 2半合成雌激素制剂 (1)炔雌醇（ethin-strail,EE):为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的0倍。口服片剂有00125g片、05mg片。(）尼尔雌醇(nlsrio)：为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。口服片剂有lmg/片、mg/片、5/片。 3合成雌激素(非甾体雌激素) 己烯雌酚（ietyltbsrol）又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服

3、片剂有0.m/片、lmg/片。针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。药理作用 雌激素制剂的药理作用有：促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性；抗雄激素作用；对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能拟定。雌孕激素合用的避孕药，经长期观测未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素也许加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。适应症 雌激素的重要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。孕激素类药物

4、 种类和制剂 1黄体酮(prgsrone) 或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快,消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg/支、20支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2g及黄体酮2mg。 ，孕酮衍生物 孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应，但其7a位上的羟基酯化后,其孕激素作用不仅恢复且有所加强，常用制剂有: （1） 甲孕酮(oxyogeteroectate,provera,DMPA):商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2r,针剂有5mg支、5m/支、 10mg/支等。目前已有00mg/片、20

5、0mg片、500mg片大剂量的口服片。 (2)甲地孕酮(megestrocea）；商品名为妇宁片。化学名为6-氯甲6-17乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg片。 （)氯地孕酮(chlormadinoe acetae):化学名为6-氯甲6-7乙酰氧基孕酮。口服片剂有2mg片、6g片、12mg片等。(4)己酸孕酮(hyrxyprogestroe aroat）：化学名为17羟基孕酮己酸酯，为长效孕激素,其孕激素活性为孕酮的7倍，并可维持12周以上。针剂有125mg/支、50mg/支,供肌肉注射。 3.9-去甲基睾酮衍生物 睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有：(1)炔诺酮（notist

6、erone，netndon）：化学名为7乙炔基1-去甲睾酮,商品名为妇康片。除孕酮作用外,具有轻微雄激素作用。口服片有0625mg片、2.5mg/片、3mg片及mg片等。(2)甲炔诺酮(nose)：或称8-甲基炔诺酮。炔诺酮的1位甲基改为乙基而成,是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂有03mg片、m片等。（3)异炔诺酮(norehyodrel):与炔诺酮化学构造相似，区别在于炔诺酮双链在第45位，而异炔诺酮在第510位。孕激素作用较弱,无雄激素作用。口服片剂有g/片及5m/片。药理作用 1. 孕激素有克制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调节月经的

7、功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有 溶黄体作用，故用于安胎或黄体功能局限性的月经紊乱时,最佳使用黄体酮。此外，具有雄激素作用的制剂还也许引起女胎生殖器官男性化。 2.长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。3孕激素通过克制下丘脑GnRH的释放,使FH及LH分泌受克制,从而克制排卵;孕激素使宫颈粘液减少、粘度增长和子宫内膜受药物影响，增生被克制,腺体发育不良而不适于受精卵着床。适应症 孕激素重要适应证有:闭经,与雌激素并用作为性激素人工周期治疗;功能性子宫出血病；保胎治疗;子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常

8、用女性避孕药的重要成分。雄激素类药物种类和制剂.雄激素 （）丙酸睾丸素(esoseroneproionate)：为睾丸素的丙酸酯,是目前最常用的雄激素制剂,为油剂，仅供肌肉注射，吸取缓慢。针剂有0m/支、25m支及0m/支。(2)苯乙酸睾丸素(testterne peny-actae):作用维持较丙酸睾丸素长。针剂有10mg支、2m支。供肌肉注射。()甲基睾丸素(ethy-tstostene)：为睾丸素17的甲基衍生物。片剂供舌下含化，含化后可直接吸取入血循环，吞服经肝代谢灭活，药效仅为舌下含用的50%。效能约为丙酸睾丸素的1/5。每片5mg及10g两种。()三合激素:针剂每支含丙酸睾丸素25

9、g、苯甲酸雌二醇15及黄体酮125mg,供肌肉注射。 2.蛋白同化激素 (1) 苯丙酸诺龙（nanrolone phnpoioate,duralin)；为一种低雄激素高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1，而蛋白合成作用为后者 的12倍。针剂有0m/支、25mg/支,供肌肉注射。肌注后作用可维持12周。(2)癸酸诺龙（nandroonedecanate):作用同苯丙酸诺龙，肌肉注射后作用可维持3周以上。针剂有l0mg/支、25m支及0mg支,供肌肉注射。(3)去氢甲睾酮（metandienone）：又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的去氢衍生物。其雄激素作用较小,蛋白合成作用较强

10、。口服片剂有lmg片、2.5mg片、g/片。 ()达那唑(anaol)：又称炔睾醇,为17-乙炔睾丸素衍生物。具有弱雄激素作用,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，而无雌、孕激素活性。口服胶囊剂：每胶囊10mg或20mg。 药理作用1. 雄激素雄激素除对男性具有增进性器官及第二性征发育外,而对女性则具有拮抗雌激素、克制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具有增进蛋白合成等同化作用。长期或过量应用，可引起女性男性化、浮肿及肝损害等副反映。蛋白同化激素睾酮经构造改造使某些睾丸素衍生物的雄激素活性削弱,而蛋白质同化作用得以保存或加强,故成为蛋白同化激素。此类药物进入体内能增进蛋白质合成，加速组织修复,

11、逆转分解代谢过程。应用不当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反映。 达那唑进入体内后，作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，克制促性腺激素的分泌与释放,影响卵巢性激素的合成,导致体内低雌、孕激素环境，不利于异位内膜的生长。 适应症 雄激素重要适应证有:功血止血；更年期功血的月经调节；子宫肌瘤及子宫内膜异位症。蛋白同化激素重要适应证有:慢性消耗性疾病、贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑的重要适应证为子宫内膜异位症。 氯菧酚胺 氯菧酚胺(cmipn)又名氯米芬、克罗米芬及舒经芬,为人工合成的非甾体制剂,化学构造与己烯雌酚相似。口服片剂每片含氯菧酚胺50mg。 药理作用 氯菧酚胺具有较强的抗雌激

12、素效应和较弱的雌激素作用。其药理作用的机制尚不十分明确，也许是低剂量药物作用于下丘脑部位，与雌激素竞争受体，解除雌激素的反馈作用，刺激内源性G-RH释放，增进脑垂体分泌FS及LH，诱发排卵。也也许作用于卵巢,增长卵泡对促性腺激素的反映。 适应症 重要为;体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征及黄体功能不全等所致的不孕症。 溴麦角隐亭 溴麦角隐亭（bromorpine)简称溴隐亭，系多肽类麦角生物碱,有多巴胺活性。口服片剂每片为25mg。 药理作用 溴隐亭作用于下丘脑,增长催乳激素克制因子的分泌,克制垂体催乳激素的合成及释放，或直接作用于垂体前叶克制催乳激素

13、细胞活性,使血中催乳激素水平下降而达到中断溢乳;溴隐亭还能解除催乳激素对促性腺激素分泌的克制，恢复卵巢功能。溴隐亭的抗震颤麻痹等作用从略。 适应症 重要有:闭经-溢乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回奶等。促性腺激素种类和制剂 .人类绝经期促性腺激素(HMG）又称人尿促性激素，由绝经期妇女尿中提取制成。国外制剂商品名为pegonal,每支含卵泡刺激素及黄体生成激素各75,供肌肉注射。国产M也已在临床扩大应用。2人绒毛膜促性腺激素(H)又称绒膜激素，从孕妇尿中提取制成，作用类似黄体生成激素。制剂为粉剂,每支含50或100U，供肌肉注射。 药理作用1.绝经促性素 由于HG具有两种促性腺激素

14、,能促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素,若垂体和卵巢有一定功能，所产生的雌激素的正反馈作用能间接使垂体分泌足量H而诱发排卵。若垂体功能低下，则需加用HCG才干诱发排卵并维持黄体功能。绒促性素 有类似黄体生成激素的作用。若垂体能分泌足量卵泡刺激素,而黄体生成激素局限性,于接近卵泡成熟时予以本药，可以诱发排卵,继续应用可维持黄体功能。若垂体功能局限性，则可先用氯蔗酚胺或绝经促性素，使卵泡发育及成熟，然后用本药以替代黄体生成激素，方能达到诱发排卵的目的。 适应症 重要适应证为无排卵不孕症、黄体功能不全等。 黄体生成激素释放激素种类和制剂黄体生成激素释放激素(-RH),又称促性腺激素释放激素（GRH），因它既有LHRH作用，又有FH-H作用。1促性腺激素释放激素（GnH)为1肽化合物,人工合成的药物构造与天然提出物完全相似。制剂为粉剂,每支50g，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水内。促性腺素释放激素类似物（nH) GnH-涉及增效剂和拮抗剂,常用为增效剂。GR为肽化合物，其作用远比nRH强，半衰期也比GR长。制剂为粉剂,每支510,供肌肉或静脉注射，临用时溶解于生理盐水中。 药理作用 GR能兴奋垂体合成和分泌LH及FS。大量GR或GH-a应用，可消耗效应器官组织中的自身受体而产生功能克制状态,称降调作用。