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1、Document serial number【KKGB-LBS98YT-BS8CB-BSUT-BST108】祛痘产品配方设计及其创新广州捷诚化妆品技术研究所 朱杰连粉刺，医学上称之为暗疮，因为多发于青春期，故又称为青春痘。粉刺是中青年男女脸 上常见的皮肤疾患，因为它们大多是在脸上，所以它给人们造成的生理和心理的危害是 很大的。由于粉刺对中青年人的种种危害以及中青年人的爱美之心，加上每个人几乎都有 10 年左右的青春期（整个青春期一般都会长痘痘），这就造就了很大的市场需求，众多的 化妆品厂竞相开发，才出现目前市场上几百种乃至上千种的祛痘化妆品。一、祛痘化妆品的现状及其发展。为了提高祛痘化妆品的去
2、痘功效，实实在在解决青年人的长痘问题，化妆品业内科 技人员不懈努力，积极寻求各种祛痘活性物质，试图通过使用祛痘化妆品，实现青春无 痘的梦想。应该说，前人的这些努力，的确解除了大部分青年人的长痘痘烦恼，同时也 为我们今天进一步认识祛痘化妆品的技术原理提供很好的知识支持。但是，由于大多数的化妆品配方师或产品研发人员受企业产品开发理念的局限，加 上对粉刺皮肤的生理病理认识不足，所以开发出来的产品还有一定的局限性，安全性和 功效性还不尽人意。如何针对粉刺皮肤的生理病理特征，研发出高效又真正安全的祛痘 类化妆品，仍然是产品研发人员有待努力的课题。纵览一下祛痘化妆品的技术文献，祛痘类化妆品的技术发展大致经
3、历了三个阶段： 第一阶段为七十年代之前，那时候主要采用硫磺、水杨酸和过氧化苯甲酰等化合物为主 要祛痘活性物，硫磺有很好的杀菌能力，可以杀灭脸部的寄生菌群，控制细菌感染和炎 症，减少粉刺形成；水杨酸有一定的去角质、疏通毛孔等功能；过氧化苯甲酰则强行将 代谢角质“剥落”，减少毛囊堵塞，同样可以缓解粉刺生长。但是，用于这类活性物配 制的化妆品有效率不高，副作用大，过敏多等，因此已不再使用；第二阶段为七十年代 至 20 世纪末，这一阶段的祛痘技术主要借助于医学成果，采用抗生素或抗菌素物质， 如甲硝唑、氯霉素等，再加入地塞米松抗过敏，这些药品对于消炎杀菌、抑制粉刺生长 确实有效，但是这些抗生素、抗菌素和
4、激素都是化妆品法中的禁用物质，其主要的副作 用包括二个方面：一是长期使用会在人体皮肤生成抗体；二是皮肤过敏率较高（约为 58/万），目前市面上绝大部分抗痘化妆品都是加入了这些药品。所以严格来说属违规 产品或者是“不安全产品”；第三阶段是九十年代末期才出现的，采用安全性高、有效 率高的生化物质作为抗痘活性物，它从改善皮肤角质层出发，建立有效的活性物传输系 统，高效抑菌杀菌和智能平衡油脂等。采用科学的低油脂配方设计和革命性油脂质素调 控科技，针对性地从粉刺皮肤的防痘、祛痘、养肤等关键环节实施科学的、系统的护 理；智能调节肌肤新陈代谢，改善皮肤质素，根除粉刺生长环境，使粉刺皮肤得到全面的、安全的和有
5、效的护理。是一种高效性、高安全性的跨时代产品。也是今后研究开发 祛痘产品的方向。二、祛痘化妆品的配方设计医学告诉我们，人体皮肤生长粉刺，必须同时满足如下条件：1. 毛囊角质化亢进，毛孔堵塞2. 内皮增生，皮脂分泌旺盛3. p.acne 等细菌的存在粉刺的发病机理可用简图描述如下：P.Acne因此，祛痘化妆品的配方设计，必须针对上述长粉刺的条件及粉刺生长的各个环节，采取综合性、多因素协同才会收到较理想的效果。如下图所示：角质处理剂 :去除表层死皮，溶解 毛囊油垢，疏通油脂P.Acne-杀菌去粉刺剂丨杀菌消炎，激活细 胞，提升肌肤免疫 由上图可见，一个能有效去除粉刺或抑制粉刺生长的配方，必须同时考
6、虑以下因 素： 加入角质处理剂和控油成分,全面加速角质细胞代谢、剥落表层死皮，溶解滞留 油垢，疏通毛囊，杜绝粉刺生长的可能性；并且改善面部暗沉肤色，恢复肌肤至自然健 康的状态。控油剂则是要控制油脂分泌； 选择高效安全抗粉刺活性成分，抗粉刺活性物的主要作用有二个方面：一是 抑、杀菌，迅速杀灭痤疮丙酸杆菌、螨虫等皮肤寄生菌群，防止细菌原体浸蚀而发炎长 痘；二是消炎作用。 配方基质合理的油水相比值，低油性配方设计（通常LogDon=0.50.9）更利于 活性物的释放与透皮吸收，确保活性成分快速到达病灶部位。同时基质油量低，还能防 止高油量膏霜堵塞毛孔，进一步恶化已经发炎的皮肤状况。 保湿护肤和活肤去
7、印 皮脂分泌旺盛的肤质，最容易长粉刺。加入保湿护肤成分，其目的是为了控制油脂的同时使皮肤保持正常的润湿状态，以防止皮肤变得干燥；同时激活肌肤，恢复和提升 组织免疫力。 渗透传递体系的建立 根据不同剂型和祛痘活性成分的物化性能及其分子结构，选择相匹配的、并具有良 好渗透传导作用的载体物质，将活性物质输送到粉刺病灶部位，使之发挥更好的祛痘效 果。综合以上因素,祛痘化妆品的配方构成用图表示如下:和方法创新。（一）配方技术的创新配方技术创新主要是指新原料、新技术和新工艺的引进和应用，这是伴随不同的科 学发现、发明而变化的.目前人们的认知只局限于生化科技能够高效、安全地去除粉刺. 再过几年，可能会有新的
8、发展，发明了新原料或新工艺、新技术。形成更科学的去痘技 术；再过若干年，甚至可以深入到分子级、细胞DNA级水平，根据皮肤细胞DNA图谱给 出的信息进行个性化去痘和护理。 加强对中草药和天然植物成份的研究和开发应用有些中草药如丹参、苦参、甘草、黄芩和金银花等含有某些杀菌消炎因子，他们在 一定的引发（催化）条件下起到很好的快速杀菌消炎作用；还有一些天然植物含有很高 含量的植物甾醇和Ve，这些成份可以明显改善皮肤发炎症状。当皮肤受到损害时，能改 善皮肤的屏障作用，提高保湿性和降低红斑程度。有些植物含有较高的生育酚类和类黄 酮类，生育酚类是很有效的抗氧剂类，类黄酮类具有清除自由基能力，并可增进毛细血
9、管循环功能。这些都对于消除粉刺或抑制粉刺形成很有好处。研究天然中草药重要基团 的构效关系，是我们研究开发新的功能活性物的方向。 祛痘产品应重视尿囊素的应用尿囊素用于化妆品和医药工业已有多年，但在化妆品的应用落后于医药。尿囊素能促进细胞组织的生长，能影响表皮的快速粒状化，便更新过程加快。 当尿囊素应用于溃疡和化脓的皮肤时，这些性能尤为明显，所以它具有加快伤 口愈合速度。由此可见，尿囊素是一种很好的治疗皮肤损伤的活性剂。尿囊素除了具有很好的修复功能能外，它还是一种很好的保湿剂和抗敏剂，保 持皮肤水分，维持肌肤水分的生理平衡；并且缓解活性物对肌肤的刺激。 尿囊素还是一种很好的角质处理剂，它在剥离代谢
10、角质的同时，赋予细胞间隙 充足的水份，对粗糙和龟裂的皮肤具有良好的作用，使得皮肤光滑和丰腴。由此可见，在祛痘产品中加入较高浓度的尿囊素，不仅可以大大地改善角质代谢，疏 通毛囊；同时可以加速伤口愈合，减少过敏和保湿护肤等. 重视对先导化合物和中草药（植物）引发剂的研究及应用功能化妆品都十分注重活性物的透皮吸收和附着反应，以明显提高功效性。先导化 合物能够使不同的活性物到达“目标”部位，并且将活性物分子附着在“目标”上持续 作用，从而使活性物发挥其最大效能来增强产品的功能效果。因此，对功能型化妆品， 先导化合物的研究和应用是十分重要的。引发剂则是从反应动力学角度提升中草药或植 物精华的反应速率，缩
11、短中草药或植物精华的起效时间，这是产品快速见效所必须的。（二）应重视对新产品的测试及应用评价祛痘新产品面市之前，必须对其进行实验室测试，临床前试验和临床试验，以验证 其疗效的真实性和可靠性。临床前试验和临床试验大致包括以下内容：安全性试验：刺激性或潜在刺激性O过敏性反应功效性试验：O消炎或抗炎能力O痘痘消退显效时间和完全消退时间（注意不同程度皮肤损伤的 恢复时间）O屏障修复能力O有效持续时间实验室测试、临床前试验和临床试验可以产生许多的产品数据，定量地说明该产品 的综合指标，它至少在如下方面带来好处：更细地了解产品的内在品质及功效能力，增加企业对产品的信心。给消费者提供更详尽的知识解说和心理辅
12、导，增加消费者的忠诚度和满意度。 通过具有专业特性的广告宣传，增加对消费者的健康保健教育，使得新产品开 发和有效的交流融为一体。更有利于避免或解决消费者使用产品产生的副反应。（三）产品性能与使用方法有机结合起来，最大限度地发挥功效产品的“治疗”能 力。化妆品发展至今天，特别是美容业近几年的飞速发展，已经诞生了很多有效或增效 的使用方法，其中包括化学法和物理法。应用化学法的目的是为了增强皮肤的渗透性， 而物理法则是在活性成分上施加推动力。1.化学法化妆品的作用机理与采用的载体类型和选择的活性成分直接有关，活性成分的传递 速度和皮肤的吸收率取决于分子自身的大小、热力学与活性化物性质以及承载和释放它
13、 们的载体性质。因此，当确定了活性组分后，研究更有效的新型载体或先导分子用以增 强活性成分的渗透率和吸收率，就显得尤为重要。这实质上是要在产品本身建立一种透 皮吸收的传递系统。运用化学法来增强活性物的渗透性，首先要解决的一个问题，那就是角质层的阻碍 屏蔽作用，角质层的水合程度是决定某些活性物质（如维生素、植物提取物等）透皮吸 收速度的主要因素。在人类皮肤角质层的双组分模型中，脂质（胆固醇、游离脂肪酸和神经酰胺）被角 化分离而存在于细胞间，而脱脂角化细胞主要充当隔离物保护皮肤免受物理性损伤。角 质层中的脂质由两相组成，不连续的薄层晶体和连续的液相晶体，不连续相薄层晶体区 是不可渗透的，而液相晶体
14、区是可以渗透的，水分子主要存在于液相晶体区，这样就形 成一个通道，渗入的分子可以在这个通道中随机游动，因此，角质层中的水合程度直接 关系到渗透吸收速度和数量。2.物理法物理方法通常使用的有如下几种：棉纸敷法使用特殊的棉纸可以增强和促进活性物质渗透皮肤各层，现在很流行的无纺布面膜 即属于这种，这些紧密而不漏气的敷料覆盖在皮肤上有几个好处：可以增加皮肤的湿度，软化角质层；负压渗透，角化细胞因此发生溶胀，增加所有活性分子的扩散能力，提高 活性物质的透皮率；补充或保持皮质细胞间的水份。离子电渗法带电物质在电场作用下穿过生物膜的迁移过程。在皮肤上运用低电位梯度可以增强 分子渗透。离子电渗直接作用在分子身
15、上，暂时性地降低了角质层的天然屏障，增加了 在作用位置处传递量，这一方法的好处是可针对不同的肤质提供安全的透皮传递（如敏 感性皮肤），其不足之处是离子的迁移率以及相应活性物质的迁移数随分子量的增加而 降低，而且也随介质中其他离子的存在而减少。电致孔法应用瞬间高电压脉冲建立穿过脂质双层膜的水溶液通道。这一方法最大好处是可以 提高很多化合物进入皮肤的迁移量，小至离子，大至大分子都可以。离子电渗法与电致孔法结合使用特别适用于生物大分子透皮给药。超声促渗法运用超声波促进活性物质透过完整的活体皮肤而进入软组织的过程。利用超声振动 以纵波形式推动活性物质渗入皮肤。现在美容院使用的超声导入就是运用了这一方法。超声波化学促渗与电致孔法结合使用比单独使用其效果要好的多。过饱和法这一方法是在不损害皮肤屏障和功能的前提下有针对性地提高化妆品的渗透能力。我们在进行配方设计时，可以结合上述这些物理的方法来专门研究，设计一个配 方，比如在开发保湿抗皱产品时，可借助电致孔法特别适用于生物大分子透皮给药特 性，设计一种精华素或嗜喱，加入分子量大一点的HA,使它保湿效果更好；如些类推， 借助这些方法来专门研究配方，可以起到事半功倍的效果。就现阶段来说，其实化妆品解决的问题仅仅在皮肤的角质层，再深入一点也就是基 底层。还是比较表面的层次，到了真皮层以下层次的皮肤问题，要借助手术或整形的方 法了。因此，我
