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1、治疗哮喘、慢阻肺、肺气肿平喘药物指南，附：平喘药物配伍禁忌！支气管哮喘（简称哮喘）是常见的呼吸系统疾病，由支气管平滑肌痉 挛、气道阻塞引起，以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。常用平喘药有肾上腺素能受体激动剂B2受体激动剂、M胆碱受 体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激 素。第一亚类B2受体激动剂一、药理作用与临床评价（一）作用特点P2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效P2受 体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，平喘作用维持时间46h,是缓解轻、中度急性哮 喘症状的首选药。长效P2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用 维持时间1012h。长效P2受体
2、激动剂又分速效（数分钟起效）和缓慢 起效（30min起效）两类。沙丁胺醇控释片也是长效P2受体激动剂，-般不主张长期使用。（二）典型不良反应高剂量P2受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘 患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾 血症更为明显。常见不良反应包括震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛 肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、 支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。（三）禁忌证 妊娠期妇女。（四）药物相互作用1. 危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素 利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需 要监测
3、血钾浓度。2. P受体阻断剂（普萘洛尔）能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不 宜合用。3. 与茶碱类药合用，可降低茶碱的血浆浓度，增强对支气管平滑 肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重。4. 非留钾利尿剂（噻嗪类利尿剂等）能引起心电图改变和低钾血症，B2受体激动剂可使上述症状急性恶化，故合用需谨慎。5. 沙美特罗与三环类抗抑郁药合用，可增强心血管的兴奋性，两 者不宜合用。在停用前者 2周后，方可使用本品。二、用药监护（一）对哮喘急性发作宜选用短效药短效B2:受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、 中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。（二）推荐平喘药的有益联合治疗近年来，2014 年重度
4、哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与 长效P2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协 同的抗炎和平喘作用。（三）规范应用吸入给药（1）32受体激动剂首选吸入给药，包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、 持续雾化吸人，药物吸人气道后直接作用于呼吸道，局部浓度高且起 效迅速，只需较小剂量，全身性不良反应较少。（四）注意用药的安全性 本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。三、主要药品沙丁胺醇Salbutamol【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉 挛的病症。【注意事项】预防用药时，宜选取口服给药;控制发作时，适宜选 取气雾或粉雾吸入剂。
5、特布他林Terbutaline【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有 支气管痉挛的肺部疾病。沙美特罗Salmeterol【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支 气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆 性阻塞性气道疾病。烯受体可通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体，缓解 支气管的应激性和慢性炎症病变，有效防治哮喘的药品称为白三烯受 体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。一、药理作用与临床评价（一）作用特点对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数 和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者 也
6、有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度约 64%，普通饮食对口服 生物利用度和血药峰浓度无影响，只有极少量通过血一脑屏障，经胆 汁排泄，清晨和夜间服药时的药动学无差异。扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少B2受体激动剂的使用，并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激如冷 空气、运动和二氧化硫）引起的支气管痉挛，降低多种抗原（如花粉、猫 毛屑等）引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发 作。（二）典型不良反应 常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神 经异常。（三）禁忌证1. 本类药可由乳汁中分泌，哺乳期妇女不宜使用。2. 肝功能不全者禁用扎鲁司特。（
7、四）药物相互作用1.可常规地与其他平喘药联合使用。2.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶 CYP1A2 活性，竞争性抑制氨 茶碱的分解，而使茶碱血浆浓度升高。3. 孟鲁司特不宜与阿司咪唑、咪达唑仑或三唑仑合用。与克拉霉 素联合用药时，应考虑调整克拉霉素剂量。利福平、苯巴比妥可减少 本品的生物利用度。二、用药监护 （一）急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂 （二）提倡联合应用糖皮质激素（1）在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中，应减少合用药物剂 量。（2）患者使用吸入性糖皮质激素，合用白三烯受体阻断剂后，糖皮 质激素需渐减剂量。三、主要药品孟鲁司特Montelukast【适应证】用于 15 岁及 15
8、 岁以上哮喘患者的预防和长期治疗， 包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预 防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。附：常用平喘药物配伍禁忌沙丁胺酹茶砸类药物可増加松弛支气管平滑肌的作用，但不 良厦应也增加P肾上腺素受体 阻断勢能拮抗直药品的，管扩张作用，不能合用洋地黄类药物可增期E药品谨发心律失常的危险。单胺氧化酶丸 剂、三环类中 郁药，抗红 葯、左甲狀用 等卩制 乞抑 1胺可増加沙丁脂罄的不良反应氟烷可加重宫縮无力引起大出血特布他林 sI增强E药品支气管扩张作用但副作用也 增强P更休阻断剂有拮舔用.福莫特罗匕腺素及异丙 二腺素易引起心律不齐甚至可
9、能导致心搏骤 停,应避免合用肾上腺皮质激憲 类“利尿药汩茶 fiV洋地黄类畫可引起血钾降低里眩氧化酶抑制可出现不良反应丙卡特罗匕腺素及异丙 二腺素会引起心律失常”心率增扣韻应避免 合用茶碱类及抗胆碱 続支气菅扩张药可増加E務输菱气管护乘作用，但可能产 牛隆低血钾作用并戢响心率。异丙托溟铁P受体瀏动剂或 茶碱类葯可増加E药物支气管扩张作用阿托品类药对阿托品粪药迥戲者禁用本品茶碱 卫丁胺醇可互相增加疗效金刚烷肢、5応组可增力誌葯物的作用B药品铝互作用耳降低甄茶磁清除率，合用吋氨茶弑应壷素、四坏事 类,氟嗟谱舸类 的环丙沙星,氧 审沙星、克宜翼 素西昧替丁、魯尼筆:巴比妥、苯妥英钠茶诚理盐类西律可降
10、低氮茶碣肝滑睁率，増加武置药迪 艮和誉1性奇加快苗荼碱肝中代谢，使其清除率増 力口可増加茶碱渚除率，茶弑干扰笨妥英的 吸收，两者mi浆中的浓度均下降，用时 应调整皇1重_可干扰氨茶硯在肝內的代谢，合用时増 加氨茶喊的血药浓度和青性。.rim肾班对您盐的排泄，蝕因而观忸 贈茄而甲棊稠浓度可使茶碣清除率降 低需询整剂量场啡因咸其他黄 唱吟类商维生慕C l促皮 质激素、古甲肾 上腺素、四环素 族盐釀捲配伍蔡忌；红壽素、克林毒 素、克拉霉幸认 K.S诺酮类药合用可顾少本品的清除/使血药浓度増 加而中毒可使锂的肾排泄増*b諾縫里盐作用黄瞟畤粪药可增加应葯物的作用和莓性丙磺舒升高禹药物的血药浓度3有导致过
11、量中毒 的危险苯妥英钠、卡巧 西平壇红霉素、西咪替丁以及环 丙沙星可使应药物不良反应増加不宜同用普蔡瀋尔.口能使A药物时支气管扩张作用受郵抑制“酮替芬】抗组胺药物合用有一定的协同作用激素可减少激素的用量阿托品类葯物可増加阿托品样不斂反应镇静安眠药|可增强困倦备1乏力等症札避免合用口服降糖药糖尿病者可见血小板减少嚴故血不宜台 弔倍氮米松.孟鲁司特胰岛素特非那定、阿司 咪哇西沙泌 制、咪哒呼仑沁 三畔:仑有洁抗作用糖尿病患者应注意调整用 药剂量4s R1合用应考虑调整克拉毒素的用量利福平可减少也药物的生物利用度阿司匹林可使A药物的血药浓度升咼，可能致不良 反应发生扌L鲁司特华法林可能导致凝血酶原时间延长；.应留切监 .测红毫案： 特非那定B药物可降低已药物的血药浓度中;鹼CYP2C9抑
