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1、常用降压药 de 种类及选择现在较为常用的ACEI、CCB和肾上腺素能受体阻滞剂：ACEI 叫做血管紧张素转化酶抑制剂，最早出现的是卡托普利（开博通），此类药物直接抑制可导致血管 收缩的血管紧张素II的生成，降压疗效确切，并具有极好的保护肾脏和心脏的作用。此后开发出的同类药 物有福辛普利（蒙诺）、培哚普利（雅施达）、苯那普利（洛汀新）等，服用更为方便。CCB 也就是钙离子拮抗剂，最早最常用的是硝苯地平（心痛定），降压较为迅速，但血压波动比较大， 不符合平稳降压的原则。因此现在又开发出各种缓控释制剂或作用较为缓和的品种，如硝苯地平控释片（拜 新同）、氨氯地平（络活喜）、非洛地平（波依定）。肾上腺
2、素能受体阻滞剂主要有美托洛尔（倍他乐克）、卡维地洛（达利全），它们主要作用于血管和心 脏上的受体，使血管舒张，心舒出量减少，从而达到降压的目的。此外，临床上医生会根据高血压的轻重缓急以及是否有并发症来选择其它几类药物如：利尿剂、血管 扩张剂、中西药复合制剂等。一、目的与原则原发性高血压目前尚元根治方法，但大规模临床试验证明，收缩压下降1020mmHg或舒张压下降5 6mmHg, 35年内脑卒中、心脑血管病死亡率与冠心病事件分别减少38%、20%与16%，心力衰竭减少50%以 上，奠定了降压治疗的临床地位。降压治疗在高危患者能获得更大益处，例如老年单纯收缩期性高血压、糖 尿病和脑卒中史患者。虽然
3、降压治疗不是治本，但也不仅仅是对症，降压治疗的最终目的是减少高血压患者 心、脑血管病的发生率和死亡率。高血压患者发生心、脑血管并发症往往与血压高度有密切关系，因此降压治疗应该确立血压控制目标 值。另一方面，高血压常常与其它心、脑血管病的危险因素合并存在，例如肥胖、高胆固醇血症、糖尿病 等，各种危险因素与高血压协同加重心血管危险，为此，治疗措施是综合性的。高血压治疗原则如下：（一）改善生活行为适用于所有高血压患者，包括使用降压药物治疗的患者。减轻体重：尽量将体重指数（BMI）控制在 25。体重降低对改善膜岛素抵抗、糖尿病、高脂血症和左心室肥厚均有益。减少钠盐摄入：膳食中约 80%钠盐来自烹调用盐
4、和各种腌制品，所以应减少烹调用盐，每人每日食盐量以不超过6g为宜。补充钙和 钾盐：每人每日吃新鲜蔬菜400500g，喝牛奶500ml，可以补充钾1000mg和钙400mg。减少脂肪摄入： 膳食中脂肪量应控制在总热量25%以下。限制饮酒：饮酒量每日不可超过相当于50g乙醇的量。增加运 动：运动有利于减轻体重和改善膜岛素抵抗，提高心血管适应调节能力，稳定血压水平。较好的运动方式是 低或中等强度的等张运动，可根据年龄及身体状况选择慢跑或步行，一般每周 35次，每次3060分钟。（二）降压药治疗对象高血压2级或以上患者（2160/l00mmHg），高血压合并糖尿病，或者已经有心、脑、肾靶器官损害和并
5、发症患者；凡血压持续升高 6 个月以上，改善生活行为后血压仍未获得有效控制者。从心血管危险分层的角 度，高危和极高危患者必须使用降压药物强化治疗。（三）血压控制目标值原则上应将血压降到患者能最大耐受的水平，目前一般主张血压控制目标值至少140/90mmHg。糖尿病 或慢性肾脏病合并高血压患者，血压控制目标值130/80mmHg。根据临床试验已获得的证据，老年收缩期性高血压的降压目标水平，收缩压（SBP） 140150mmHg；舒张压（DBP）90mmHg但不低于6570mmHg，舒张压 降得过低可能抵销收缩压下降得到的益处。二、降压药物治疗（一）降压药物种类目前常用降压药物可归纳为五大类，即利
6、尿剂、B受体阻滞剂、钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）,详见下表。常用降压药物名称、剂量及用法药物分类药物名称剂量用法（每日）利尿药氢氯噻嗪12.5mg12次氯噻酮2550mg1次螺内酯2040mg12次氨苯蝶啶50mg12次阿米洛利510mg1次呋塞米2040mg12次吲达帕胺1.25 2.5mg1次B受体阻滞剂普萘洛尔10 20mg23次美托洛尔2550mg2次阿替洛尔50100mg1次倍他洛尔10 20mg1次比索洛尔510mg1次卡维洛尔12.5 25mg12次拉贝洛尔100mg23次钙通道阻滞剂硝苯地平510mg3次硝苯地平
7、控释剂3060mg1次尼卡地平40mg2次尼群地平10mg2次非洛地平缓释剂510mg1次氨氯地平510mg1次拉西地平46mg1次乐卡地平10 20mg1次维拉帕米缓释剂240mg1次地尔硫桌缓释剂90180mg1次血管紧张素转换酶抑制剂 卡托普利12.5 50mg23次依那普利10 20mg2次贝那普利10 20mg1次赖诺普利10 20mg1次雷米普利2.510mg1次福辛普利10 20mg1次西拉普利2.55mg1次培哚普利4 8mg1次氯沙坦50100mg1次缬沙坦80 160mg1次依贝沙坦150 300mg1次替米沙坦40 80mg1次坎地沙坦8 16mg1次血管紧张素II受体阻
8、滞剂二）降压药物作用特点 1利尿药有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂三类。各种利尿剂的降压疗效相仿，噻嗪类使用最多，常用的有氢氯 噻嗪和氯噻酮。降压作用主要通过排钠，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。减压起效较平稳、缓慢，持 续时间相对较长，作用持久，服药23周后达高峰。适用于轻、中度高血压，在盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效应。利尿剂能增强其它降压药的疗效。利尿剂的主要 不利作用是低血钾症和影响血脂、血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小剂量，以 氢氯噻嗪为例，每天剂量不超过25mg。不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用。保钾利尿剂可
9、引 起高血钾，不宜与 ACEI 合用，肾功能不全者禁用。袢利尿剂主要用于肾功能不全时。2. B受体阻滞剂有选择性（B I）、非选择性（B 1与B 2）和兼有a受体阻滞三类。常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比 索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS，以及血流动力学自动调节机 制。降压起效较迅速、强力，持续时间各种B受体阻滞剂有差异。适用于各种不同严重程度高血压，尤其 是心率较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，对老年人高血压疗效相对较差。各种B受体阻滞剂的药理 学和药代动力学情况相差较大，临床上治疗高血压宜使用选择性。B1受体阻滞剂或者兼有a受体阻滞作用 的B受体阻滞剂，
10、使用能有效减慢心率的相对较高剂量。B受体阻滞剂不仅降低静息血压，而且能抑制体 力应激和运动状态下血压急剧升高。B受体阻滞剂治疗的主要障碍是心动过缓和一些影响生活质量的不良 反应，较高剂量B受体阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合征。虽然糖尿病不是使用B受体阻滞剂的禁 忌征，但它增加膜岛素抵抗，还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖症，使用时应加以注意，如果必须 使用，应使用高度选择性B受体阻滞剂。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。B受体阻滞剂对心 肌收缩力、房室传导及窦性心律均有抑制，加重气道阻力，急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合 征、房室传导阻滞和外周血管病禁用。3.钙通道阻滞剂
11、又称钙拮抗剂，根据药物核心分子结构和作用于 L 型钙通道不同的亚单位，钙拮抗剂分为二氢吡啶类和 非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者有维拉帕米和地尔硫o药物作用持续时间，钙拮抗剂又可分为 短效和长效。长效钙拮抗剂包括长半衰期药物，例如氨氯地平；脂溶性膜控型药物，例如拉西地平和乐卡地平；缓释或控释制剂；例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。降压作用主要通过阻滞细胞外钙离子经电压 依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内，减弱兴奋收缩耦联，降低阻力血管的收缩反应性。钙拮抗剂还能减 轻血管紧张素II（AII）和a l肾上腺素能受体的缩血管效应，减少肾小管钠重吸收。钙拮抗剂降压起效迅速 而强力，降压疗效和
12、降压幅度相对较强，短期治疗一般能降低血压 10%15%，剂量与疗效呈正相关关系，疗效的个体差异性较小，与其它类型降压药物联合治疗能明显增强降压作用。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有 治疗禁忌证，对血脂、血糖等代谢无明显影响，长期控制血压的能力和服药依从性较好。相对于其他种类降压药物，钙拮抗剂还具有以下优势：在老年患者有较好的降压疗效；高钠摄入不影响降压疗效；非甾体类抗 炎症药物不干扰降压作用；在嗜酒的患者也有显着降压作用；可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患 者；长期治疗时还具有抗动脉粥样硬化作用。主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强，尤其使用短 效制剂。引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水
13、肿等。非二氢吡啶类抑制心肌收缩及自律性和传导性，不 宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者中应用。4血管紧张素转换酶抑制剂根据化学结构分为 O 基、羧基和磷酰基三类。常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西 拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。降压作用主要通过抑制周围和组织的ACE，使血管紧张素II生成 减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。降压起效缓慢，逐渐增强，在34周时达最大作用，限制钠盐 摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。 ACE 抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥 胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有
14、心力衰竭、心肌梗 死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。不良反应主要是刺激性干咳和血管性水肿，干咳发生率约 10%20%，可能与体内缓激肽增多有关，停用后可消失。高血钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。 血肌酐超过 3mg 患者使用时需谨慎。5血管紧张素II受体阻滞剂常用的有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦和坎地沙坦。降压作用主要通过阻滞组织的血管紧张素 II受体亚型ATI，更充分有效地阻断血管紧张素II的水钠潴留、血管收缩与组织重构作用。近年来，注意到 阻滞ATI负反馈引起的血管紧张素II增加，可激活另一受体亚型AT2，能进一步拮抗ATI的生物学效应。降 压作用起效缓慢，但持久而平稳，一般在 68周时才达最大作用，作用持续时间能达到 24小时以上。低盐 饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效。多数ARB随剂量增大降压作用增强，治疗剂量窗较宽。最大的特 点是直接与药物有关的不良反应很少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高。 ARB 在治疗对象和禁忌证 方面与 ACEI 相同，不仅是 ACEI 不良反应的替换药，更具有自身疗效特点。除了上述五大类主要的降压药物外，在降压药发展历史中还有一些药物，包括交感神经抑制剂，例如利 血平(reserpine)、可乐定(clonidine)；直接血管扩张剂，例如肼屈嗪(hydrazine)； a 1受体阻滞
