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1、第一章 总论第一节 绪言学习目标1、掌握药理学的性质、任务、内容和研究范围。2、掌握药理学、药物的概念。3、了解药理学的发展史及发展前景。主要内容1、药物：是指能调节人体的生理或生化功能，临床用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。其来源有：天然药物、化学合成药物和基因工程药物等。2、药理学是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。药理学的研究内容包括效应动力学（药效学）和药物代谢动力学（药动学）两个方面。3、药理学既是基础医学与临床医学之间的桥梁，也是药学与医学之间的桥梁科学，运用生理学、生化学、病理学、微生物学和免疫学基础理论和知识，阐明药物对机体的作用和作用机制
2、、临床上的主要适应证、禁忌证和药物的合理应用等。检测题一、名词解释1、药理学 2、药物二、填空1、药物是指： 。其来源包括： 、 、 。 2、药理学的研究内容包括 和 二个方面。3、我国也是世界上最早的药物学著作是 。4、我国也是世界上最早的药典是 。 检测题答案二、填空题 1、作用于机体用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。2、药效学、药动学3、神农本草经4、唐本草或新修本草第二节 药物对机体的作用药效学学习目标1、熟悉药物的基本作用及作用规律。2、掌握药物的不良反应类型及概念。3、掌握药物通过受体产生作用的机制。主要内容一、药物的基本作用凡能使机体器官功能活动加强的药物称为兴奋
3、药，使功能减弱的药物称为抑制药。二、药物作用的主要类型（一）、局部作用和吸收作用1、局部作用：未被吸收的药物在用药局部所呈现的作用。2、吸收作用：药物被吸收后，随血液循环分布到组织器官所产生的作用。（二）、选择作用1、选择作用：药物在一定剂量下对某些组织或器官产生特别明显的作用，而对其它组织或器官的作用不明显，称为选择作用。2、选择性高的药物大多数药理活性也较高，使用时针对性强；选择性低的药物作用范围广，应用时不良反应常较多。3、药物的选择性是相对的，与药物的剂量呈反向关系。4、选择作用的意义：药物的选择作用是药物分类的依据，是临床选择用药的基础。（三）、防治作用和不良反应药物作用具有两重性，
4、即防治作用和不良反应。1、 防治作用：凡能达到防治效果的作用，为防治作用。分为预防作用和治疗作用。2、 不良反应：是不符合用药目的，给机体带来不利反应甚至造成损害的反应。 （1）、副作用：副作用是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。一般比较轻微、危害不大。副作用和治疗作用随着用药目的不同可互相转化。（2）、毒性作用：用药剂量过大或用药时间过长或机体对药物特别敏感，对机体造成的明显损害。（3）、变态反应：机体产生的病理性免疫反应。与用药剂量无关。易产生变态反应的药物用前要进行皮试。（4）、继发反应：是指用药治疗疾病而造成的不良后果，如二重感染。（5）、后遗作用：是指血浆中药物浓度降至有
5、效水平以下时残留的效应。（6）、“三致”作用：致癌、致畸胎、致突变。 （四）、药物作用原理1、受体（receptor, R）：是指能与药物特异性结合，引起效应的细胞成分，其实质是存在于细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质（糖蛋白或脂蛋白）。2、配体：是指能对相应的受体起激动作用，并引起特定的生理效应的物质。包括内源性递质、激素或自体活性物质等。3、药物与受体结合而引起生物效应，既需要有亲和力，还必须有内在活性。当亲和力相等时，药物的最大效应取决于内在活性的大小；当内在活性相等时，药物作用强度取决于亲和力的强弱。4、将作用于受体的药物分为三类：（1）激动药：与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。（
6、2）拮抗药：与受体有亲和力，但缺乏内在活性。A、竞争性拮抗药：与激动药互相竞争同一受体，呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，量效曲线平行右移，最大效应不变。B、非竞争性拮抗药：不是与激动药竞争同一受体，或与受体发生不可逆结合，量效曲线右移，且最大效应压低。（3）部分激动药：与受体有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，但却因占据受体而拮抗激动剂的部分生理效应。5、受体的调节：长期使用受体阻断药，可使相应受体的数目增多、敏感性增加，为向上调节，是停药反跳的原因之一。长期使用受体激动药，可使相应受体的数目减少、敏感性降低，为向下调节，是耐受性产生的原因之一。检测题一
7、、名词解释1、药效学 2、药物的基本作用 3、选择作用 4、不良反应5、副作用 6、毒性作用 7、受体 8、受体激动剂9、受体阻断剂二、填空题、 药物的基本作用包括_和_二种作用。、 药物的选择性作用是_的依据，是_基础。、 药物的两重性是指_和_。、 药物治疗作用可分为_和_。、 药物的不良反应包括_、_、_、_和_作用。、 “三致”作用是指_、_、_。、 受体激动剂具备_和_二个条件。、 受体的化学本质是存在于细胞膜或细胞内的_。三、选择题（一）、单选题、增强器官机能的药物作用称为 A、苏醒作用 B、兴奋作用 C、预防作用 D、治疗作用 E、防治作用2、药物作用选择性的高低主要取决于 A、
8、药物剂量的大小 B、脂溶性扩散的程度 C、药物的吸收速度 D、组织器官对药物的敏感性 E、药物水溶性的大小3、后遗效应是指 A、血药浓度有较大波动时产生的生物效应 B、是药物剂量过大引起的效应 C、血药浓度低于有效血药浓度时的效应 D、血药浓度高于有效血药浓度时的效应E、仅可能出现在极少数人的反应4、与药物引起的变态反应有关的是 A、剂量大小 B、毒性大小 C、过敏体质 D、年龄、性别 E、用药时间长短 5、药物的副作用是指A、 用药剂量过大引起的反应 B、 长期用药产生的反应 C、指药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的反应 D、指药物产生毒性作用，是不可预知的反应 E、属于一种与遗传性有关的
9、特异质反应 6、药物的两重性是指 A、治疗作用和副作用 B、对因治疗和对症治疗 C、防治作用和不良反应 D、治疗作用和毒性反应 E、预防作用和治疗作用 7、受体激动剂的特点的叙述正确的是 A、能与受体结合 B、必须占领全部受体 C、有很强的内在活性 D、使药物的构象发生改变 E、与受体有亲和力且有内在活性 8、关于受体的叙述错误的是 A、是存在于细胞膜上或细胞内的蛋白质 B、只能与药物结合而引起药理或生理效应 C、药物受体复合物能引起生理或药理效应 D、能识别周围环境中某些微量化学物质 E、受体的数目是相对固定的 （二）、多选题 1、药物的不良反应包括A、副作用B、毒性作用 C、变态反应D、后
10、遗效应 E、“三致作用” 、关于药物副作用描述正确的是 A、与用药时间过长有关 B、与用药剂量过大有关 C、与药物选择性低有关 D、是固有的药理作用 E、副作用与治疗作用可随治疗目的不同可相互转换 、药物产生毒性反应主要是由于 A、药物吸收快B、用药剂量大 C、用药时间长 D、药物在体内蓄积过多E、机体对药特别敏感4、药物的“三致作用”是指A、致过敏反应 B、致癌 C、致突变D、致毒性作用 E、致畸胎5、药物的作用机制包括A、影响酶的活性B、与受体结合C、参与机体代谢D、影响免疫功能 E、作用于离子通道 6、下列叙述正确的有 A、受体的本质是蛋白质 B、亲和力是指药物与受体结合的能力 C、受体
11、可存在于细胞膜上或细胞浆中 D、受体阻断药只有内在活性而无亲和力 E、受体的数目在药物的影响下可发生变化 四、简答题1、药物有哪些基本作用？2、何谓药物的选择性和两重性？3、药物的不良反应有哪些类型？4、什么是受体？试用受体学说解释药物作用的机理。检测题答案 二、填空题 1、兴奋、抑制 2、药物分类、临床用药3、 防治作用、不良反应4、 对因治疗、对症治疗5、 副作用、毒性作用、继发作用、过敏反应、三致作用6、 致癌、致畸胎、致癌变7、 亲和力、内在活性8、 蛋白质三、选择题（一）、单选题1B 2A 3C 4C 5C 6C 7E 8B （二）、多选题1ABCDE 2CDE 3BCDE 4BCE
12、 5ABCDE 6ABCDE 第三节 机体对药物的作用一药动学学习目标1、掌握药物跨膜转运的方式及其特点。2、了解药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的规律及影响因素。3、熟悉生物利用度、表观分布容积、半衰期、一级动力学消除等药动学基本概念。主要内容一、药物的跨膜转运1、被动转运：药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，不消耗能量，不需载体，不受饱和限速的影响，包括简单扩散、膜孔扩散和易化扩散等方式。多数药物经简单扩散的方式进行转运。2、主动转运：逆浓度梯度转运，耗能，需要载体，受饱和限速与竞争性抑制的影响。二、药物的体内过程（一）、吸收：指药物从给药部位进入血液循环的过程。某些口服药物首次通过肠粘膜及肝脏时大部分被破坏，使进入体循环的药量减少，疗效下降，这种现象叫做首过消除（first pass effect）。（二）、分布：指药物被吸收后，随血液循环到达各组织器官的过程。影响因素有：1、药物与血浆蛋白结合：结合是疏松的、可逆的，结合型药与游离型药处于动态平衡状态；结合型药物暂失去活性，是一种储存形式；结合型药不易透过生物膜（毛细血管壁、血脑屏障、肾小球等）；两种结合率高的药物同时应用，则两药竞争与同一蛋白结合，而发生置换现象。2、特殊屏障：血脑屏障、胎盘屏障等。（三）、生物转化：是药物在体内发生的化学变化。1、药物
