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1、 美洛培培南【通 用用 名】 美洛洛培南 Meeroppeneem【商 品品 名】 美平 Mepem【药理作作用】 本品为为碳青霉霉烯类抗抗生素，对对青霉素素结合蛋蛋白（PPBPss）有很很强的亲亲和性，阻阻碍细菌菌细胞壁壁（细胞胞壁肽聚聚糖的架架桥形成成）的合合成。本本品的抗抗菌谱极极广，对对革兰阳阳性菌、革革兰阴性性菌及厌厌氧菌都都有很强强的抗菌菌活性，对对包括绿绿浓杆菌菌在内的的非葡萄萄糖发酵酵的革兰兰阴性菌菌显示优优良的抗抗菌活性性。对美美洛培南南敏感的的细菌有有：葡萄萄球菌属属、链球球菌属、肠肠球菌、卡卡他球菌菌、大肠肠杆菌、枸枸橼酸杆杆菌属、克克雷白氏氏杆菌属属、肠杆杆菌属、沙沙雷
2、氏菌菌属、变变形杆菌菌属、假假单胞菌菌属、流流感杆菌菌、类杆杆菌属等等。对各各种革兰兰阳性和和阴性菌菌产生的的b内酰酰胺酶均均稳定。本本品与其其他碳青青霉烯类类抗生素素不同，对对人体的的肾脱氢氢肽酶I稳定定，不须须配合使使用降低低肾脏毒毒性的药药物或肾肾脱氢肽肽酶II（DHHPII）抑制制剂。【药代动动力学】 健康成成人静脉脉滴注时时，血浆浆中浓度度依剂量量而变动动，300分钟内内静注00.5gg，平均均峰浓度度2130mgg/mll，t11/2约约1小时时，连续续给药时时的药动动学与一一次给药药时几乎乎相同，无无蓄积性性。本品品主要从从肾脏排排泄。无无论剂量量大小，健健康成人人经300分钟静
3、静脉滴注注后，88小时以以内的尿尿中排泄泄率约为为6065。本品品在痰、肺肺组织、胆胆汁、胆胆囊、腹腹腔渗出出液中的的分布良良好。肾肾功能低低下时，尿尿中排泄泄速度变变慢，血血中消除除时间延延长。因因此，对对肾功能能不良的的患者，需需要调整整剂量和和给药间间隔。【适 应应 症】上述敏感感菌所致致的下列列各种中中度或重重症感染染：败血血症、蜂蜂窝组织织炎、淋淋巴结炎炎、扁桃桃体周围围脓肿、肛肛周脓肿肿、骨髓髓炎、关关节炎、外外伤创口口感染、烧烧伤创面面感染、手手术切口口感染、慢慢性支气气管炎、支支气管扩扩张（感感染时）、慢慢性呼吸吸系统疾疾病继发发感染、肺肺炎、肺肺脓疡、脓脓胸、肾肾盂肾炎炎、复
4、杂杂性膀胱胱炎、胆胆囊炎、胆胆管炎、肝肝脓疡、腹腹膜炎、子子宫内感感染、子子宫附件件炎、盆盆腔炎、眼眼科感染染、中耳耳炎、副副鼻窦炎炎、颌骨骨及其周周围蜂窝窝组织炎炎等。【用法用用量】成人，常常用剂量量为每天天0.551gg，分223次次，每次次经300分钟以以上静点点给药，根根据年龄龄和症状状可调整整剂量，对对重症感感染者，每每天剂量量可增至至2g。本本品的使使用期限限原则上上为144天以内内。【不良反反应】1 严重的不不良反应应： （1）过过敏性休休克：偶偶见（ 0.11%）,密切观观察，一一旦出现现不适如如口内异异常感、喘喘鸣、眩眩晕、便便意、耳耳鸣、出出汗等症症状时，应应立即停停药，并
5、并进行适适当处理理。（2）急急性肾衰衰等严重重肾功能能障碍（偶偶见）：定期检检查肾功功能，密密切观察察，发现现异常时时，应停停药并进进行适当当处理。 （3）伴伴有血便便的重症症结肠炎炎如伪膜膜性肠炎炎等（偶偶见）：密切观观察，出出现腹痛痛、频繁繁腹泻等等症状时时，应立立即停药药，并进进行适当当处理。 （4）间间质性肺肺炎、PPIE综综合症（偶偶见）：密切观观察，发发现发烧烧、咳嗽嗽、呼吸吸困难、胸胸部X光光片异常常，嗜酸酸性白细细胞增多多等症状状时，应应停药，并并使用肾肾上腺皮皮质激素素等进行行适当处处理。（5）痉痉挛，意意识障碍碍等中枢枢神经系系统症状状：密切切观察，如如有上述述症状出出现时
6、，应应立即停停药。尤尤其有肾肾功能障障碍或中中枢神经经系统障障碍的患患者容易易发生，所所以此类类病人使使用时，应应特别注注意。 2在在使用其其他碳青青霉烯类类抗生素素时，偶偶见中毒毒性坏死死症（LLyelll综合合症）、粒粒细胞减减少、溶溶血性贫贫血、血血栓性静静脉炎等等发生。应应密切观观察，若若有异常常现象，应应停药，并并作适当当处理。 3其其他不良良反应：出现以以下情况况时，应应采取降降低剂量量、停药药等适当当措施。 （1）过过敏反应应：有时时（0.1%5）出出现皮疹疹、荨麻麻疹、热热感、红红斑、搔搔痒、发发热、发发红等症症状，应应停药并并作适当当处理。（2）血血液方面面：有时时出现粒粒细
7、胞减减少、嗜嗜酸性粒粒细胞增增多、血血小板增增多或减减少、淋淋巴细胞胞增多、红红细胞减减少等，应应密切观观察，如如有异常常，应停停药并作作适当处处理。（3）肝肝脏：偶偶见氨基基转移酶酶、谷丙丙转氨酶酶、胆红红素或碱碱性磷酸酸酶升高高等。（4）肾肾脏：有有时出现现b2微球球蛋白升升高。（5）消消化系统统：有时时出现腹腹痛、腹腹泻、恶恶心、呕呕吐、食食欲不振振等症状状。（6）二二重感染染：偶见见口炎、念念珠菌感感染等。（7）维维生素缺缺乏症：偶见维维生素KK缺乏症症状（低低凝血酶酶原血症症、出血血倾向等等）、维维生素BB族缺乏乏症状（口口炎、舌舌炎、神神经炎、食食欲不振振等）。【注意事事项】 1根
8、根据病人人情况，在在不得已已的情况况下未确确定病原原菌便开开始使用用本药时时，若数数日内未未见病情情好转，应应改用其其他药物物，不得得随意长长期给药药。2 原则禁忌忌：原则则上不得得用于下下列病人人，因病病情需要要时，应应慎重给给药，密密切观察察。 （1）对对碳青霉霉烯类、青青霉素类类或头孢孢菌素类类抗生素素有过敏敏史的病病人。本本人或父父母、兄兄弟姐妹妹中有支支气管哮哮喘、皮皮疹、荨荨麻疹等等过敏体体质的人人。（2）有有肝、肾肾功能障障碍的病病人。（3）有有癫痫病病史或中中枢神经经系统功功能障碍碍的患者者。3 不可与丙丙戊酸钠钠同时使使用，因因本药可可使丙戊戊酸钠的的血药浓浓度降低低，而导导
9、致癫痫痫再发。4 使用本品品，通常常每0.250.55g，以以1000ml以以上的生生理盐水水溶解，不不得使用用注射用用水。本本品应在在使用前前溶解，溶溶解后，在在室温下下应于66小时以以内使用用。在55以下时时，应于于24小小时以内内使用。 【规格与与参考价价】 针剂：0.55g/支支，100支/盒盒，2444.000元/支。【贮存及及有效期期】 避免潮潮湿，室室温保存存，有效效期3年年。【生产厂厂家】 日日本住友友制药株株式会社社 药剂剂科 屠屠巴丽 爱 大【通 用用 名】 注射用硫酸依替米星 etimicin sulfate for injection 【别 名名】 爱大霉霉素【药理作作
10、用】本品为一一种新的的氨基糖糖苷类半半合成水水溶性抗抗生素，其其作用机机制是抑抑制敏感感菌正常常的蛋白白质合成成。本品品为广谱谱抗生素素，对大大部分GG及G菌有良良好抗菌菌作用，尤尤其对大大肠杆菌菌、克雷雷白肺炎炎杆菌、沙沙雷菌属属、奇异异变形杆杆菌、沙沙门菌属属、嗜血血流感杆杆菌及葡葡萄菌属属等有较较高的抗抗菌活性性，对部部分庆大大霉素、小小诺霉素素和头孢孢唑啉耐耐药的金金葡菌、大大肠杆菌菌和克雷雷白肺炎炎杆菌，其其体外MMIC值值仍在本本品治疗疗剂量的的血药浓浓度范围围内。对对产生青青霉素酶酶的部分分葡萄球球菌和部部分低水水平甲氧氧西林耐耐药的葡葡萄球菌菌（MRRSA）亦亦有一定定抗菌活活
11、性。【药代动动力学】健康成人人一次静静脉1000，1150，3300mmg依替替米星时时，Cmmax分分别为111.330,114.660,119.779mgg/L,AUCC为211.866,288.555,388.033mgh/LL。血清清浓度消消除的tt1/22，约为为1.55h。224h内内原形药药物在尿尿中的排排泄量约约为800左右右。对健健康成人人1500mg连连续给药药，biid, Cmaax（119.6602.38）mmg/LL,AUUC（337.6696.28）mmgh/LL,t11/2b（1.8411.499）h。77d的给给药周期期内血药药浓度基基本稳定定，没有有明显的的积
12、累作作用。本本品与血血清蛋白白的结合合率为225左左右。【适 应应 证】适用于敏敏感菌所所致各种种感染，如如呼吸道道感染包包括急性性支气管管炎、慢慢性支气气管炎急急性发作作、社区区肺部感感染等。肾肾脏和泌泌尿生殖殖系统感感染包括括急性肾肾盂肾炎炎、膀胱胱性肾盂盂肾炎或或慢性膀膀胱炎急急性发作作等。皮皮肤软组组织感染染包括疖疖、痈、急急性蜂窝窝组织炎炎等。创创伤、手手术前后后感染治治疗或预预防性用用药。【用法与与用量】静脉滴注注。成人人推荐剂剂量：对对于肾功功能正常常泌尿系系统感染染或全身身性感染染患者，bbid,0.110.15gg/次，稀稀释于1100mml的灭灭菌生理理盐水或或5葡葡萄糖注
13、注射液中中静滴，滴滴注1hh。一般般疗程55100d，病病情严重重或败血血症者可可适当延延长疗程程，必要要时可与与b内酰酰胺类或或其他抗抗生素联联合应用用。对于于肾功能能不良者者，原则则上不用用，必要要时应调调整剂量量，并应应监测血血清中依依替米星星的浓度度。【不良反反应】本品不良良反应为为耳、肾肾的毒副副作用，发发生率和和严重程程度与奈奈替米星星相似。个个别病例例可见BBUN，CCr或AALT，AAST，AALP等等肝、肾肾功能指指标轻度度升高，但但停药后后即恢复复正常，药药理和临临床研究究均显示示，爱大大的耳毒毒性和前前庭毒性性均较轻轻。主要要发生于于肾功能能不全的的患者，剂剂量过大大或过
14、量量的患者者，主要要表现为为眩晕、耳耳鸣等，个个别患者者电测听听力下降降，程度度均较轻轻。【注意事事项】1 对本品及及其他氨氨基糖苷苷类抗生生素过敏敏者禁用用。 2在在用本品品治疗过过程中应应密切观观察肾功功能和第第八对颅颅神经功功能的变变化，尤尤其是已已明确或或怀疑有有肾功能能减退者者、大面面积烧伤伤者、老老年患者者或脱水水患者。 3本品品应避免免与其他他具有潜潜在耳、肾肾毒性如如多粘菌菌素、其其他氨基基糖苷类类等抗生生素、强强利尿剂剂速尿等等联合使使用，以以免增加加肾毒性性和耳毒毒性。 4可可能发生生神经肌肌肉阻断断现象，因因此对接接受麻醉醉剂、琥琥珀胆碱碱、筒箭箭毒碱或或大量输输入枸橼橼酸抗凝凝剂的血血液患者者应特别别注意，一一旦出现现神经肌肌肉阻滞滞现象应应停用本本品，静静脉内给给予钙盐盐进行治治疗。【规格与与参考价价】 10万万U（1100mmg）/支，779.660元/支。【贮存及及有效期期】 密闭，在在冷暗处处保存。 有效期期暂定33年。【生产厂厂家】 杭州州爱大制制药有限限公司 药剂剂科 贾贾淑琴 百 士士 欣【正 式式 名】 乌苯美司 Ubenimex【商 品品 名】 百士士欣【作用机机理】 本品是是从链霉霉菌属的的培养液液中分离离所得的的二肽化化合物，可可竞争性性地抑制制肿瘤细细胞膜
