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1、17. 药物结构与第II相生物转化的过程中药物或其代谢物中被结合的基团通常基团是A. 巯基B. 羟基C. 羧基D. 氨基E. 杂环氮原子18. 葡萄糖醛酸的结合反应共有以下哪些种类型A. H-的葡萄糖醛苷化B. C-的葡萄糖醛苷化C. S-的葡萄糖醛苷化D. N-的葡萄糖醛苷化E. 0-的葡萄糖醛苷化19. 有关药物的手性特征及其对药物作用的影响说法正确的是A. 含有手性中心的药物称为手性药物B. 有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同C. 对映异构体的药理活性基本相似D. 当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体E. 对映异构体的理化性质基本相似20.
2、关于共价键的说法正确的有A. 烷化剂类抗肿瘤药与DNA中鸟嘌吟碱基形成共价键产生细胞毒性B. 键合是一种不可逆的结合形式C. 与发生的有机合成反应相类似D. 键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上E. 其中有氢键21. 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有A. 偶极相互作用力B. 疏水键C. 氢键D. 范德华力E. 电荷转移复合物22. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度时A. 这类药物的作用往往是手性中心不涉及活性中心B. 属于静态手性类药物C. 有时的电生理活性不一样D. 体外试验效果和体内试验效果通常不一样E. 物理性质通常不一样23. 与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药
3、物和代谢物的主要结合反应参与结合反应的羧酸有A. 异辛酸B. 正丁酸C. 芳香羧酸D. 芳乙酸E. 杂环羧酸24. 哪项不是与谷胱甘肽的结合反应A. 还原反应B. Michael 加成反应C. 酰化反应D. 芳香环亲核取代反应E. 有亲核取代反应25. 乙酰化反应是含哪些基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径A. 酰肼B. 肼C. 氨基酸D. 伯氨基E. 磺酰胺26. 甲基化结合反应较为少见的代谢途径，但是对一些内源性物质的代谢非常重要这些内源 性物质有A. 性激素B. 肾上腺皮质激素C. 脑啡肽D. 褪黑激素E. 肾上腺素17. 【答案】A、B、C、D、E【解析】药物或其代谢物中被结合的基团通
4、常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基18. 【答案】 B、 C、 D、 E【解析】与葡萄糖醛酸的结合反应 与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧 基(pka3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。葡萄糖醛酸的结合反应共有四 种类型：0-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。19. 【答案】 A、 B、 D、 E【解析】药物的手性特征及其对药物作用的影响 当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构 体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别。但是值得注意的是，这些药物的对映异构 体之间在生物活性上有时存在很
5、大的差别，有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作 用的不同。含有手性中心的药物称为手性药物，以手性药物的合成、分离、药效、毒理及体 内代谢内容为主的研究已成为药物研究的一个重要组成部分。20. 【答案】 A、 B、 C、 D【解析】共价键键合类型 共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发 生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价 结合键，产生细胞毒活性。21. 【答案】A、B、C、D、E【解析】非共价键的键合类型 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力 电荷转移复合
6、物、偶极相互作用力等。22. 【答案】 A、 B【解析】对映异构体之间具有等同的药理活性和强度这类药物的作用往往是手性中心不涉及活性中心，属于静态手性类药物。多数I类抗心律失 常药的两对映体具有类似的电生理活性。如对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映 体的作用是一致的。氟卡尼的两个对映体，尽管在药物动力学方而存在立体选择性差异，但 对降低0 相动作最大电位和缩短动作电位时程方面，两对映体是相似的，人体试验也证实单 一对映体与外消旋体的临床效果是一致的。23. 【答案】 C、 D、 E【解析】与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。参与结合反 应的羧酸有芳香羧酸、芳乙
7、酸、杂环羧酸；24. 【答案】 A、 B、 C、 D、 E【解析】与谷胱甘肽的结合反应谷胱甘肽(GSH)是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物，其中硫醇 基(SH)具有较好亲核作用，在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘 肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。谷胱甘肽的结合反应大致上 有亲核取代反应(SN2)、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。25. 【答案】 A、 B、 C、 D、 E【解析】乙酰化结合反应 乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或 代谢物的一条重要的代谢途径，前面讨论的几类结合反应，都是使亲水性增加，极性增加 而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应一般是体内外来 物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的，以乙酰辅酶A作为辅酶，进 行乙酰基的转移。26. 【答案】 D、 E【解析】甲基化结合反应甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径，但是对一些内源性物质如肾上腺素、褪黑激 素等的代谢非常重要，对分解某些生物活性胺以及调节活化蛋白质、核酸等生物大分子的活 性也起到非常重要的作用来源：金樟教育集团公医考事业部
