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1、-常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌-酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但假设金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素除头孢硫咪外对肠球菌如粪链球菌均无效。3、在本代抗生素抗菌谱的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素
2、对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:1对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。2对奇异变形杆菌的局部多数菌株对本代抗生素敏感。3对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。4对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用而氨苄西林对本菌则是无效的,但对本代抗生素可产生耐药菌株。5本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着穿插耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 6肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。7第一代头孢菌素对以下微生物无效:产气杆菌、吲哚
3、阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟; 床常
4、用的抗生素包括- 酰胺类、氨基糖苷类、大环酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。- 酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型- 酰胺类及- 酰胺类与- 酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。青霉素类青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MRSA无效
5、。阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。广谱抗假单胞菌类:对 G+ 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G+ 球菌及假单胞菌无效。头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中局部品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。第一代头孢菌素:包括头孢噻吩 氨苄 唑林 拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血
6、性链球菌等 G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。对- 酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林 拉定较常用。第二代头孢菌素:包括头孢呋辛 克罗 孟多 替安 美唑 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛 孟多,对绿 脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对 - 酰胺酶稳定。第三代头孢菌素:包括头孢他定 三嗪 噻肟 哌酮 地嗪 甲肟 克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一
7、定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对 - 酰胺酶稳定,肾毒性少见。第四代头孢菌素:包括头孢匹罗 吡肟 唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对 G- 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在的 G 杆菌的作用优于头孢他定。头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌 氧菌外,对本品均敏感。对- 酰胺酶更稳定。新型 -
8、酰胺类包括碳青霉烯类亚胺培南、帕尼培南、美洛培南和单环 - 酰胺类氨曲南、卡芦莫南。泰能亚胺培南 / 西司他定:抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种- 酰胺酶高度稳定。氨曲南:对多数 G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G+ 球菌及厌氧菌无效,对 - 酰胺酶稳定。- 酰胺酶抑制剂- 酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的 - 酰胺酶行自杀性结合,从而保护 - 酰胺不被 - 酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。临床上常用的- 酰胺酶 抑制剂有克拉
9、维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与 - 酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。常用的品种有安灭菌阿莫西林加克 拉维酸、特美汀替卡西林加克拉维酸、优立新氨苄青霉素加舒巴坦、舒普深头孢哌酮加舒巴坦和他唑西林哌拉西林加他唑巴坦。氨基糖苷类此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到
10、一定的限制。大环酯类属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素 G 相似,主要为需氧的 G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及局部流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。新大环酯类包括罗红霉素、克 拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代动力学改善和副作用减少是其明显进步。阿奇霉素对 G+ 球菌作用比红霉素差,对 G- 杆菌比 红霉素强,尤其对社会获得性肺炎CAP的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为 CAP 治疗的第一选择。四环素类属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌
11、感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。林可霉素类包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。多肽类包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多数耐药。壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉
12、素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。喹诺酮类包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对 G+ 球菌抗菌活性增强,以克林沙星、曲伐沙星最强。对 G+ 厌氧菌抗菌活性也有所增强,其中曲伐沙星较甲硝唑高 10 倍以上,被认为是目前喹诺酮类对 G+ 厌氧菌抗菌活性最强者。对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕
13、沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4-8 倍,对其他分支杆菌、 军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具有相当活性。临床上多用于院感染,尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。近年来,细菌耐药率日益增加,尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生穿插耐药,并对其它抗生素,如- 酰胺类药物产生耐药。应选用时应注意选择适应证。喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代,代表药物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌谱为 G- 杆菌,用于尿路和肠道感染;将比拟早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代,代表药物有氧氟沙星、环丙沙星,抗菌谱为 G- 杆菌为主,用于
14、各系统感染。第三代是在第二代的根底上增加了抗 G+ 球菌的活性,代表药物有司帕沙星、帕沙星,抗菌谱包括 G 杆菌和 G+ 球菌,用于各系统感染;第四代是在第三代的根底上增加了抗厌氧菌的活性,代表药物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌谱包括 G- 杆菌、G+ 球菌和厌氧菌,用于各系统感染。第三、四代与第二代相比,主要是增加了对 G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军 团菌的抗菌活性,可作为 CAP 的第一线治疗用药。磺胺类常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。抗结核药常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞外
15、结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞和细胞外,为全效杀菌剂。吡嗪酰胺为细胞及酸性环境中的强效杀菌剂,乙 胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物,乙胺丁醇或链霉素可参与短程化疗方案的组成。以上药物 联合应用,可增加疗效,延缓耐药性产生。抗真菌药包括两性霉素 B 、氟康唑、伊曲康唑及 5- 氟胞嘧啶等。两性霉素 B 是最强的广谱抗真菌药,尽管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首选药物之一,对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。氟康唑是广谱抗真菌药,对大局部念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效,但对曲霉 菌无效。伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌也有明显活性,毒副作用小。5- 氟胞嘧啶抗菌谱窄,对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性,对*些曲霉菌也有一定作用,与两性霉素 B 或氟康唑合用,可以提高疗效,防止耐药性产生。其他抗菌药物如磷霉素,抗菌谱广,但抗菌作用不强,毒性低。甲硝唑、替硝唑,对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用,疗效明显优于林可霉素,对需氧菌或兼性厌氧菌无效,可与其它