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1、常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌白 色 念 珠 菌杜 氏 念 珠 菌光 滑 念 珠 菌热八、带 念 珠 菌近 平 滑 念 珠 菌克 柔 念 珠 菌季也 蒙 念 珠 菌葡 萄 牙 念 珠 菌新 型 隐 球 菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖 端 赛 多 孢 子 菌多 产 赛 多 孢 子 菌毛 孢 子 菌 属接合菌暗 色 霉 菌皮 炎 芽 生 菌粗 球 孢 子 菌荚 膜 组 织 胞 浆 菌申 克 孢 子 丝 菌氟康唑+伊曲康唑+伏立康唑+棘白菌素：米卡芬+净、卡泊芬净+多烯类：+脂+两性霉素B、两性霉+质+脂/+素B脂质体体质+体咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、
2、念珠菌属、球孢子 咪康唑菌属等亦对本品敏感丙烯胺类：特比萘 芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣 菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮 癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第 39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康 唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；+有活性，二线用药（临床作用稍差） +有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌
3、素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表 2，真菌药物不良反应比较通用名不良反应肝功能指标增加概 率肝肾血液静脉 滴注电解质紊常见不良反应后乱两，性霉素B胆红素11.118.1% ； ALT14.6%； AST 12.8%；ALP 7.1-22%+寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不 同程度的肾功能损害。本品静滴时易发生血栓性 静脉炎。两，性 霉素B 脂质 体胆红素11.1-18.1% ； ALT14.6% ；AST12.8%； ALP 7.1-22%+不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低伏立康唑胆红素 4.3-19.4%；ALT 10-18.9%； AST11.7-20.3% ； AL
4、P10.2-16%；+/+皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻氟康唑AST/ALP: 1%+/消化道反应：恶心、呕吐、腹泻伊曲康唑胆红素4-6%； ALT2-3% ； AST 1-2% ；ALP 1-2%；+/+充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应卡泊芬净ALT 10.8-13%；+肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒:症咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等米卡芬净AST 10.5-10.8%;+/肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、 血管扩张和注射部位反应特比奈芬AST/ALT 4%未查询到相关数据胃肠道症状（胀满感
5、，食欲降低，消化不良，恶 心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹， 荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。资料出处Current Opinion inInvestigational侵袭性真菌感染的诊治现 状（中国感染与化疗杂志2007年12月20日第7卷各产品说明书Drugs20056(2):170-177；2.ANTIMICR0BIALAGENTSANDCHEMOTHERAPY,June 2010, p. 2409-2419第6期）抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬咪康唑两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑、氟康唑米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反
6、应：两性霉素B 两性霉素B脂质体卡泊芬净、米卡芬净伊曲康唑伏立康唑氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应：米卡芬净两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑氟康唑卡泊芬净、表3，真菌药代动力学比较3康唑 伏立 康唑 伏立 康唑 伏立 康唑 氟康 唑原型从尿排出。氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。生物利用度达90%。半衰期接近30小时；血 浆蛋白结合率为11-12%,研究显示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中，在唾液和痰液中 的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中，氟康唑浓度约为同时间血浆浓度的 80%。氟康唑的主要排
7、泄途径为肾脏， 接近80%的药物在尿中以原形排出，仅11.4%在肝脏中 代谢。氟康唑氟康唑氟康唑4伊曲康唑口服生物利用度为55%。血浆蛋白结合率为99.8%,在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的 浓度比血浆浓度高4倍，主要在肝脏中通过P450酶系统代谢。产生大量代谢产物，经粪排泄 的原型药约为所用剂量的318%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以 代谢物形式在一周内随尿液排泄。伊曲康唑伊曲康唑伊曲康唑5卡泊芬净蛋白结合率约97%，分布进入红细胞的量甚微，半衰期不明（复杂），代谢以肝脏分布为主， 通过水解和N-乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿
8、中排出 （大约为给药剂量的1.4%）。原型药的肾脏清除率低。卡泊芬净6咪康唑血清蛋白结合率为90%，口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L,消除半衰期约为2.1 小时，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低， 对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢。口服量的1422%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。7米卡芬净钠蛋白结合率为99%，脑脊液穿透性5%，消除半衰期为15小时，本品主要经肝脏代谢。8特比萘芬药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。消除半衰期 为17小时，但肝、肾功能不全者的盐酸特比萘
9、芬消除率可能降低，从而导致血药浓度升高。特比萘芬备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经 成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使 用。临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应 明显。近年来开发的两性霉素 B 脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制 剂包括两性霉素 B 脂质复合体、
10、两性霉素 B 胶质分散体、两性霉素 B 脂质体。该类制剂特点为：药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见， 肾毒性均低于普通制剂。临床可应用较高剂量，一般36mg/(kg.d)，滴速相对快。长程用于艾滋病病人, 对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。脂类制剂的剂量为常规制剂的35倍时，治疗念珠菌菌血症和隐 球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。三唑类抗真菌药物此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样 菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作用。由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌
11、作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴 西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。 目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。胶囊吸收较差，以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液，生物利用 度可达 55%。伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高 23 倍。主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33h。口服液与注射液 可应用于侵袭性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的 长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。常见不良反应为胃肠道不适，如厌食、恶心、腹 痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛 孢子菌均有良好的抑制活性；对一些霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌 属也具有抗菌活性。本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为12h，生物利用度高达96%，蛋白结合率58%, 食
