《止痛药的区别》由会员分享，可在线阅读，更多相关《止痛药的区别（11页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、止痛药的区别药名吲哚美辛片（消炎痛）布洛芬缓释胶囊（芬必得）科洛曲片（克洛曲）加巴喷丁胶囊（迭力）洛芬待因缓释片（可普芬）独一味胶囊主要成分吲哚美辛，25mg/片每粒含主要成份布 洛芬0.3克。辅料 为：糖、淀粉、硬 脂酸、聚乙烯毗咯 烷酮。0.3g/粒，缓 释胶囊复方制剂，其组分 为：每片含科博肽 按神经毒蛋白计为 0.16mg,含盐酸曲 马多25mg，含布 洛芬50mgo加巴喷丁，其化学 名称为：1-氨基甲 基-环已烷乙酸。0.3g/粒复方制剂，组成分为：每片含布洛芬200mg ；磷酸可待因12.5mg o独一味0.3g/粒药理毒理非甾体抗炎药，有抗 炎、解热及镇痛作用， 其作用机理通过对
2、环 氧合酶的抑制而减少 前列腺素的合成。制止 炎症组织痛觉神经冲 动的形成，抑制炎性反 应，包括抑制白细胞的 趋化性及溶酶体酶的 释放等。解热作用，由 于作用于下丘脑体温 调节中枢，引起外周血 管扩张及出汗，使散热 增加。这种中枢性退热 作用也可能与在下丘 脑的前列腺素合成受 到抑制有关。布洛芬是有效的 环氧合酶抑制剂， 抑制前列腺素的合 成，具有镇痛、解 热和抗炎的作用。 本品为缓释剂型， 可使药物在体内逐 渐释放。每服用一 次，可持续1 2小 时止痛。本品由科博肽，曲 马多和布洛芬按 1:150:300配比组 成.处方中科博肽 主要通过抑制乙酰 胆碱释放而起镇痛 作用。曲马多通过 与中枢的
3、阿片受体 结合而发挥镇痛作 用。布活芬通过抑 制环氧化酶而起镇 痛作用。三者通过 不同的作用机理发 挥镇痛的协同作 用。药理作用加巴喷丁抗惊厥作 用的机制尚不明确， 但动物试验提示，与 其他上市的抗惊厥 药物相似，加巴喷丁可抑制癫痫发作。毒理研究遗传毒性、生殖毒 性、致癌作用本品为复方制剂。本品对乙型溶血性链球菌，产气杆菌，痢疾杆菌，绿脓杆菌，枯草杆菌有抑菌作用，可缩短小鼠出血时间，提高巨噬细胞吞噬率，巨噬细胞吞噬指数，E-花环形成率及酯染色阳性率，对小鼠有一定的镇痛作用。布洛芬为非甾体关抗炎药，具有抗 炎和解热、镇痛作 用，其作用机制可 能与抑制前列腺 素合成有关；可待 因可能通过作用于中枢
4、神经系统 的阿片受体而发 挥镇痛作用，其镇 痛效果弱于吗啡， 并有镇咳作用。两 者合用，镇痛作用 加强。药代动 力 学口服吸收迅速而完全， 4小时可达给药量的 90%，食物或服用含铝 及镁的制酸药可稍使 吸收缓慢，血浆蛋白结 合率约为99%。口服 14小时血药浓度达 峰值，用量25mg时血 药浓度为1.4g/ml， 50mg 时为 2.8pg/ml；T1/2平均为4.5小时， 早产儿明显延正长 本品口服易吸收。食物 可能延缓吸收，但 吸收量不变；与 镁、铝抗酸药同服 不影响吸收。服用 单剂量该药90分 钟左右达峰值，在 5小时后关节液 中药物浓度与血 药浓度相等，以后 则高于血药浓度， 并可维
5、持12小 时，半衰期为 1.82.0小时。 血浆中药物经肝 脏，12%代谢为葡尚不明确加巴喷丁在药代动力学 方面与其它常规抗癫痫 药物之间无明显的相互 作用，所以与此药联合 治疗不会改变这些常规 抗癫痫药物的血浆浓 度。据文献报道，服 用加巴喷丁后所有的 药理作用都来自于其 母体化合物的活性， 加巴喷丁在人体的代 谢是不明显的。口服生物利用度：加 巴喷丁的生物利用度 与剂量不成比例，当 剂量增加时，生物利布洛芬、磷酸可待 因合用后在体内的 药物代谢动力学的 各种参数，仍同单 独服药相似，无相 互间的作用。磷酸 可待因口服60mg 时，其峰浓度为 170.3ng/ml，达峰时 间为0.6小时，半
6、 衰期为4.5小时， 消除速率常数为 1.9小时，经肾排 泄，主要为葡萄醛 酸结合物。布洛芬 人体生物利用度，尚不明确儿 明o在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中 10%20%以原形排 出；33%从胆汁排泄， 其中1.5%为原形药;在 乳汁中也有排出（每天 可达0.52.0mg）。本品 不能被透析清除。萄糖醛酸，24小时后大部分经肾排出体外，其中1%为原形物，一部分还随粪便排出 体外。用度下降。分布：加 巴喷丁在循环中大部 分不与血浆蛋白结合（蛋白结合率 3%）。消除：加巴 喷丁主要以原形通过 肾脏排泄从全身循环 系统中消除，在人体
7、内的代谢不明显。加 巴喷丁的消除半衰期 是57小时，并且不 随剂量或多次给药而 改变。加巴喷丁的消 除速率常数、血浆清 除和肾清除与肌酎清 除率直接成正比口服600mg时，其 峰浓度为 16.73mg/L，达峰时 间为3.0小时，半 衰期为5.3小时， 消除速率常数为 1.14小时。文献报 导，布洛芬在肝内 代谢，6090 %经 肾由尿排出，100% 于24小时排出，其 中约1 %为原形物， 一部分随粪便排 出。1. 血药浓度达峰值时间：洛芬待因布洛芬 吲哚美辛加巴喷丁2. 药物的维持时间：布洛芬洛芬待因加巴喷丁 吲哚美辛3. 科洛曲和独一味这两种药的药代动力学目前尚不明确适应症用于关节炎，可
8、缓解 疼痛和肿胀。软组织 损伤和炎症；解热； 其他：用于治疗偏头 痛、痛经、手术后痛、 创伤后痛等。用于减轻中度疼 痛，如关节痛、肌 肉痛、偏头痛、头 痛、牙痛、痛经、 神经痛、也可用于 减轻普通感冒或流 行性感冒引起的发 热。主要用于晚期癌症 疼痛、手术后疼痛 及其他原因所致的 中、重度疼痛的镇 痛。1. 疱疹感染后神经 痛：用于成人疱疹 后神经痛的治疗。2. 癫痫：用于成人 和12岁以上儿童 伴或不伴继发性全 身发作的部分性发 作的辅助治疗。也 可用于312岁儿 童的部分性发作的 辅助治疗。主要用于多种原 因引起的中等程 度疼痛的镇痛， 如：癌症疼痛、手 术后疼痛、关节 痛、神经痛、肌肉
9、痛、偏头痛、头痛、 痛经、牙痛。活血止痛，化 瘀止血。用于 多种外科手 术后的刀口 疼痛、出血， 外伤骨折，筋 骨扭伤，风湿 痹痛以及崩 漏、痛经、牙 龈肿痛、出血 等。用法用量口服（1）成人常用量： 抗风湿，初始剂量一 次2550mg，一日2 3次，一日最大量不应 超过150mg。镇痛， 首剂一次2550mg， 继之25mg，一日3次， 直到疼痛缓解，可停 药;退热，一次6.25 12.5mg，一日不超过3 次。（2 ）小儿常用量：一口服，成人一次1 粒，一日2次（早晚 各一次）。口服或含化，成人 1次12片，1日 23次。1.疱疹感染后神经 痛:第一天一次性服 用加巴喷丁 0.3g （3
10、粒）；第二天服用 0.6g （6粒），分两 次服完；第三天服用 0.9g （9粒），分三 次服完。随后，根据 缓解疼痛的需要，可 逐渐增加剂量至每 天 1.8g （18 粒）， 分三次服用。2.癫口服，成人首次 剂量2片。如需 再服，每46 小时12片。 最大剂量每日 6片，连续服用 不超过7天口服，一次3粒，一日3次，7天为一疗程；或必要时服。日按体重1.5 2.5mg/kg，分 34 次。 待有效后减至最低量。痫：加巴喷丁可与其 它抗癫痫药物合用 进行联合治疗。加巴 喷丁的给药途径为 口服，分次给药（每 日3次）。给药方法 从初始低剂量逐渐 递增至有效剂量。不 良 反 应不良反应较多。胃肠
11、 道：出现消化不良、胃 痛、胃烧灼感、恶心反 酸等症状，出现溃疡、 胃出血及胃穿孔；神 经系统：出现头痛、头 晕、焦虑及失眠等，严 重者可有精神行为障 碍或抽搐等；肾：出 现血尿、水肿、肾功能 不全，在老年人多见； 各型皮疹，最严重的 为大疱性多形红斑； 造血系统受抑制而出 现再生障碍性贫血，白 细胞减少或血小板减 少等；过敏反应，哮 喘，血管性水肿及休克 等。1.少数病人可能出 现恶心、呕吐、胃 烧灼感或轻度消化 不良、胃肠道溃疡 及出血、转氨酶升 高、头痛、头晕、 耳鸣、视力模糊、 精神紧张、嗜睡、 下肢水肿或体重骤 增。2 .极少见皮疹、 过敏性肾炎、膀胱 炎、肾病综合征、 肾乳头坏死或
12、肾功 能衰竭、支气管痉 挛。可见头晕、恶心、 呕吐、心悸、多汗、 乏力、气短、嗜睡、 便秘、腹泻、排尿 困难等，偶见皮疹或转氨酶升高。1. 疱疹感染后神经 痛：主要是眩晕，嗜 睡，以及周围性水肿， 国外临床试验中发生 的其他发生率高于 1%并高于安慰剂对 照组的不良事件包 括：全身:衰弱、感染、 头痛、腹痛、腹泻、 便秘、恶心、呕吐、 胃肠胀气。体重增加、 高血糖。共济失调、 异常步态、感觉迟钝。2. 癫痫：不良反应嗜 睡、疲劳、眩晕、头 痛、恶心、呕吐、体 重增加、紧张、失眠、 共济失调、眼球震颤、 感觉异常及厌食。可有胃肠道不适， 偶有头晕、恶心、 呕吐、便秘、皮肤 瘙痒和皮疹。磷酸 可待
13、因：偶见幻 想；呼吸微弱；心 率异常等。未见明显毒 副作用。偶见 用药后，胃脘 不适，隐痛， 停药后自行 消失。禁忌症活动性溃疡病、溃疡性 结肠炎及病史者，癫 痫，帕金森病及精神病 患者，肝肾功能不全 者，对本品或对阿司匹 林或其他非甾体抗炎 药过敏者，血管神经性 水肿或支气管哮喘者 禁用。1. 对其他非甾体抗 炎药过敏者禁用。2. 孕妇及哺乳期妇 女禁用。3.对阿司 匹林过敏的哮喘患 者禁用。1. 对各成分过敏者 禁用。2. 酒精、安眠药、 镇痛剂或其它中枢 神经系统药物急性 中毒者禁用。3. 活动期消化道溃 疡者禁用。已知对该药中任一 成份过敏的人群。急性胰腺炎的患者 禁服加巴喷丁胶 囊。
14、加巴喷丁胶囊对于 原发性全身发作， 如失神发作的患者 无效。1 .对本品或其中 任一种成分过敏 者禁用。2.支气 管哮喘患者禁用。3 .消化道溃疡患 者禁用。4.对阿 司匹林或其它非 甾体类抗炎药有 过敏者禁用。5 .孕 妇及哺乳期妇女 禁用。6. 12岁以 下儿童禁用。注音J、事项1）交叉过敏反应：本 品与阿司匹林有交叉 过敏性。对其他非甾体 抗炎、镇痛药过敏者也 可能对本品过敏。1.本品为对症治疗 药，用于止痛不得 超过5天，用于解 热不得超过3天， 症状不缓解，请咨1. 肝、肾功能不全 患者酌情使用。2. 科洛曲片对胃肠 道绞痛，血管扩张 性头痛效果不显国外研究报道：1. 撤药促使癫痫发
15、作以及癫痫持续状态2, 抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为1 .磷酸可待因：长期应用可引起 依赖性，但其倾向 较其它吗啡类药 弱。本品为磷酸可孕妇慎用。（2）本品解热作用强， 通常1次服6.25mg或 12.5mg即可迅速大幅 度退热，（3）本品因对血小板 聚集有抑制作用，可使 出血时间延长，用药期 间血尿素氮及血肌酐 含量也常增高。（4）下列情况应慎用： 本品能导致水钠潴 留，故心功能不全及高 血压等患者应慎用； 因本品可使出血时间 延长.对造血系统有抑 制作用，再生障碍性贫 血、粒细胞减少等患者 也应慎用。（5 ）用药期间应定期 随访检查：血象及肝、 肾功能（6）为减少对 胃肠道的刺激，本品于 饭后服用或与食物或 制酸药同服。（7）本品 不能控制疾病过程的 进展同时毒副反应较 大，治疗关节炎一般已 不作首选用药。询医师或药师。 2.对本品及其他解 热.镇痛抗炎药物 过敏
