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1、氨磺必利的可行性分析报告1. 项目简述随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。世界卫生组织的资料显示：全球约有1/4的人在一生的某个时期曾患过一种或多种精神疾患。精神分裂症是一类功能性、至今病理基础未明的精神障碍，起病于青年或成年早起，具有感知、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调。病程多迁延，导致衰退和残疾，部分病人可痊愈或基本痊愈。对精神分裂症的治疗大致可归为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗（包括电抽搐治疗及中医治疗等）。目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药无。对于精神分裂症的药物治疗，权威的临床治疗指南均推荐单一药物治疗，但
2、在临床实践中有13%-90%的患者采取了联合用药。目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有主见取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。抗精神病药有很多种。世界精神药理学权威Davis著文评价，认为氨氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好，其余的仅只与每日600mg氯丙嗪差不多或更差。典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物或第一代抗精神病药物。其主要药理作用为阻断中枢神经系统的多巴胺D2受体，治疗中可产生较明显的锥体外系不良反应和催乳素水平升高。非典型抗精神病药无又称非传统抗精神病药物或第二代抗精神病药物。其主要药理作用为同时阻断5-HT受体和D2受体，治疗剂量
3、时不产生或较少产生锥体外系不良反应和催乳素水平升高。作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride，ASP)具有独特的药理学特性，在欧洲较为常用，它对D2D3，受体具有高度亲和力，对D1，D4，D5，亚型无任何识别力，对其他神经递质受体和药理作用位点也缺乏亲和力，低剂量时选择性影响突触前DA受体，控制DA的合成和释放，高剂量时占据突触后DA受体并出现拮抗作用。氨磺必利在临床试验中的耐受性很好，近似于利培酮和奥氮平，对那些以阳性症状为主的患者，氨磺必利的耐受性优于氟哌啶醇，而这使锥体外系副作用的发生率低于后者并提高了患者的生活质量。与利培酮及奥氮平一样，氨磺必利比氟哌啶醇更少发生锥体外
4、系副作用，比利培酮或奥氮平更少发生体重增加，同时氨磺必利似乎并不导致糖尿病的发生。氨磺必利（Amisulpride，ASP）是由Sanofi-Synthelabo公司开发的一种针对隐性症状具有显著优点的新型非典型抗精神病药物，于1997年1月通过美国FDA批准上市，系苯甲酰胺类衍生物。2. 综合介绍2.1. 氨磺必利的理化性质：【化学名】(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷【CAS】71675-85-9【性状】本品为白色或类白色片。【分子式】C17H27N3O4S【分子量】369.48【剂型】片剂【规格】0.2g【用法用量】通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过4
5、00mg，应分为两次服用。 阴性症状占优势阶段 推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。 阳性及阴性症状混合阶段 治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400-800mg/天。 然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。 急性期 治疗开始时， *可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射，然后改为口服药物治疗。 *口服推荐剂量为400-800mg/天，最大剂量不应超过1200mg。 然后 *可根据病人的反应情况维持或调整剂量。 任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。 肾功能不全：由于氨磺必利通过肾脏排泄，故对于肾功能不
6、全，肌酐清除率为30-60ml/min的患者，应将剂量减半，对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者，应将剂量减至三分之一。 由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率10ml/min）（见禁忌）。 肝功能不全：由于氨磺必利代谢较少，对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。【原研包装】30片/盒，20片/盒2.2. 氨磺必利的申报、批准情况与批件数量预测（1） 国内批准生产情况企业名称剂型状态2011-5-5齐鲁制药有限公司片剂批准生产2011-5-5齐鲁制药有限公司片剂批准生产2009-9-21SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产
7、2009-8-12SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2009-5-27SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2004-9-22SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂待添加的隐藏文字内容1批准生产2004-9-22SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2003-9-3SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2003-9-3SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产2001-12-17SANOFI WINTHROP INDUSTRIE片剂批准生产（2） 氨磺必利申报
8、生产情况注册申报情况表受理号药品名称注册分类承办日期企业名称办理状态审评状态CYHS1100011氨磺必利片62011-3-29苏州致君万庆药业有限公司在审评nullCYHS1100012氨磺必利片62011-3-29苏州致君万庆药业有限公司在审评nullCXHS1100004氨磺必利3.12011-3-24苏州致君万庆药业有限公司在审评nullCYHS1000708氨磺必利片62011-1-6重庆莱美药业股份有限公司制证完毕已发批件重庆市 EP604862271CS批准临床CXHS1000184氨磺必利3.12010-11-10重庆莱美药业股份有限公司制证完毕已发批件重庆市 EQ261281
9、747CS批准临床JYHB1000482氨磺必利片2010-6-11赛诺菲安万特（中国）投资有限公司制证完毕已发批件 EI919308583CS批准补充CYHS0990062氨磺必利片62009-7-3齐鲁制药有限公司制证完毕已发批件山东省 EK127088485CS批准生产CYHS0990063氨磺必利片62009-7-3齐鲁制药有限公司制证完毕已发批件山东省 EK127088485CS批准生产CXHS0900131氨磺必利3.12009-6-30齐鲁制药有限公司制证完毕已发批件山东省 EK127088485CS批准生产CXHS0900036氨磺必利3.12009-5-18江苏天士力帝益药业
10、有限公司制证完毕已发批件江苏省 EF663402744CS不批准CYHS0900099氨磺必利片62009-5-15江苏天士力帝益药业有限公司制证完毕已发批件江苏省 EF002003490CS不批准CXHR0800097氨磺必利2009-2-6北京市燕京药业有限公司制证完毕已发批件北京市 EA100758059CS维持原审评结论CYHR0800033氨磺必利片2009-2-6北京市燕京药业有限公司制证完毕已发批件北京市 ED130941889CS维持原审评结论CXHS0700298氨磺必利3.12007-12-7苏州万庆药业有限公司制证完毕已发批件江苏省 EF784217309CN批准临床CY
11、HS0700842氨磺必利片62007-12-7苏州万庆药业有限公司制证完毕已发批件江苏省 EX972286611CN批准临床CXHS0700109氨磺必利3.12007-10-22湖南洞庭药业股份有限公司制证完毕已发批件湖南省 EX946963314CN不批准CXHS0700057氨磺必利3.12007-8-22北京市燕京药业有限公司制证完毕已发批件北京市 EX946960777CN不批准CYHS0700175氨磺必利片62007-8-22北京市燕京药业有限公司制证完毕已发批件北京市 EX946960777CN不批准CYHS0700317氨磺必利片62007-8-22湖南洞庭药业股份有限公司
12、制证完毕已发批件湖南省 EG706941964CN不批准CXHS0601436氨磺必利3.12007-2-7天津红日药业股份有限公司制证完毕已发批件天津市 EX972205944CN不批准CYHS0604553氨磺必利片62007-2-7天津红日药业股份有限公司制证完毕已发批件天津市 EX946960984CN不批准CXHS0600984氨磺必利3.12006-5-22齐鲁制药有限公司制证完毕已发批件山东省 EU883218067CN批准临床CYHS0603155氨磺必利片62006-5-22齐鲁制药有限公司已发批件山东省 EU174181152CN批准临床CYHS0603156氨磺必利片62
13、006-5-22齐鲁制药有限公司已发批件山东省 EU174181152CN批准临床JYHB0500318氨磺必利片2005-5-19法国赛诺菲圣德拉堡集团中国分公司北京办事处制证完毕已发批件 EP943879189CN批准补充J0401890氨磺必利片2004-10-12法国赛诺菲圣德拉堡集团中国分公司已发批件EM875014036CN批准补充H20000363氨磺必利片2001-2-26法国赛诺菲圣德拉堡集团中国分公司审批完毕null由以上两表所得，氨磺必利目前共有两家获得批准生产，分别是齐鲁制药有限公司和SANOFI WINTHROP INDUSTRIE（赛诺菲-安万特）。从查询的注册申报
14、情况来看，申报氨磺必利口服溶液的企业较多，共有9家。其中4家药企包括重庆莱美药业股份有限公司、赛诺菲安万特投资有限公司、齐鲁制药有限公司和苏州万庆药业有限公司均被批准临床/生产/补充。江苏天士力帝益药业有限公司、湖南洞庭药业股份有限公司、北京市燕京药业有限公司、天津红日药业股份有限公司等的审评结论为不批准或维持原审评结论。由此看来，氨磺必利的潜在竞争较为激烈，而实际市场相对较为广阔，前景良好。3. 药理作用与临床【药理作用】氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药，选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。动物实验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前 D2/D3多巴胺能受体，可以解释其对阴性症状的作用。在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中，共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比，氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。 【适应症】氨磺必利用来治疗精神疾患，尤其是伴有
