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1、胆碱受体激动药药动学药理作用临床应用不良反应乙酰胆碱(MN)AChACh脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；ACh易在AChE作用下迅速水解失效；大剂量静脉注射才能出现药理作用；ACh在体内作用广泛，选择性差。无临床价值，作为药理研究的工具药1、M样作用:血管舒张，血压下降(一过性)心脏：心率减慢支气管、胃肠道、眼平滑肌：收缩腺体：分泌增加眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2、N样作用:大剂量：全部植物神经节兴奋胃肠道、膀胱平滑肌收缩； 腺体分泌增加；心肌收缩力加强；小血管收缩，血压升高；骨骼肌收缩卡巴胆碱（carbachol）不易被AChE水解，作用时间较长 醋甲胆碱（methacholine
2、）可被AChE水解，水解较慢，作用较长。贝胆碱：不易被AChE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。毛果芸香碱(M)（匹鲁卡品）对眼和腺体作用明显，对心血管影响小1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 2.腺体：汗腺、唾液腺分泌增加3.平滑肌：兴奋肠道平滑肌， 4.心血管系统：心率和血压短暂1.青光眼：首选药物。2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥眼科局部用药无明显不良反应剂量过大或口服给药时出M受体过度兴奋，可用阿托品对抗。烟碱(N)（尼古丁）烟碱在粘膜易吸收，吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从肾排出作用于多种神经效应器和化学感受器，可使受体
3、脱敏，随时间的延长，可阻断N受体剧毒，急性中毒死亡快长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药药动学作用机制药理作用临床应用不良反应禁忌症新斯的明季铵类p.o生物利用度低较少进入BBB与AChE结合，但较牢固，使AChE活性抑制，水解ACh减慢，ACh堆积拟胆碱作用抑制AChE 完全拟胆碱 兴奋M、N受体对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强重症肌无力腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速 竞争性肌松药中毒(阿托品毒扁豆碱：叔胺类化合物，可进入中枢用途：局部治疗青光眼机械性肠梗阻泌尿道梗阻有机磷酸酯类牢固结合A
4、ChE 从而抑制其活性，造成ACh大量蓄积，如不及时抢救，AChE可迅速老化而彻底失活胆碱能危象：胆碱能神经突触 胆碱能神经肌肉接头 中枢神经系统解毒：消除毒物解毒药物：阿托品 胆碱酯酶复活药碘解磷定胆碱酯酶复活药水溶性低，溶液不稳定，容易释放碘。用时溶解，仅限于静脉注射与磷酰化的AChE结合，再裂解为磷酰化解磷定和AChE，恢复其水解ACh的活性。还可以与游离的有机磷结合，从而阻止它的毒性。胆碱受体阻断药药理作用临床应用不良反应禁忌症阿托品腺体分泌增加；眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹平滑肌松弛；心脏：心率加快，促进房室传导血管扩张全麻前给药、眼科用药（虹膜睫状体炎，验光配镜）、平滑肌痉挛性疼
5、痛、缓慢性心律失常、感染性中毒性休克、解救有机磷酸酯类中毒作用广泛，副作用多小剂量：口干、视力模糊、心率加快、扩瞳、皮肤潮红大剂量：上述所有症状加重，中枢症状出现，甚至中毒青光眼前列腺肥大肾上腺素受体激动药药动学作用机制药理作用临床应用不良反应禁忌症肾上腺素(AD)( )口服无效皮下注射吸收缓慢肌肉注射吸收迅速直接激动 受体(+),1(+),2(+)心脏：1 “三正”血管：1缩血管 2舒血管血压：小剂量收缩压大剂量血压支气管平滑肌：1收缩2舒张代谢：糖原、脂肪分解，G摄取减少1.心脏骤停2.过敏性休克首选药3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍及局部止血心悸、烦躁、头痛剂量过大或吸收过快：心律
6、失常、血压骤升，脑出血血管扩张药解救器质性心脏病，高血压冠脉病变，甲亢，糖尿病麻黄碱( )性质稳定，可口服作用弱而持久中枢兴奋作用显著可发生快速耐受性直接激动受体间接促进神经末梢释放NA1.心血管：收缩血管，血压升高2.平滑肌松弛3.中枢作用：兴奋中枢 4.快速耐受性递，受体脱敏1.防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻醉）2.鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻3.防治轻度支气管哮喘4.缓解过敏反应的皮肤粘膜症状多巴胺DA( )NA 合成之前体重要神经递质口服易破坏，静滴给药；作用时间短不易过血脑屏障小剂量激动DA受体大剂量激动，促进NA释放1.心血管：小剂量D1R血管舒张大剂量释放NA心脏1收缩压；血管
7、血压2.肾：小剂量D1舒张肾血管，排钠利尿大剂量肾血管收缩明显抗休克 心排出量减小尿量减小者尤为适用。与利尿药合用治疗急性肾衰去甲肾上腺素NA()口服im、sc难吸收酸溶液中较稳定，常用重酒石酸盐不过BBB,作用短暂激动受体(+),1(+),2()1.血管 受体血管收缩。2.心脏 1受体“三正”作用早期神经性休克药物中毒性低血压（氯丙嗪）局部止血：口服治疗上消化道出血 局部组织缺血坏死（酚妥拉明局部浸润注射）急性肾衰高血压、动脉硬化、器质性心脏病、肾功能不全及微循环障碍异丙肾上腺素12口服作用弱舌下、气雾吸入快作用时间较AD和NA长强度：(-),1(+),2(+)心脏1“三正”血管和血压2，舒
8、张血管，脉压平滑肌2舒张平滑肌，抑制过敏介质释放心脏骤停房室传导阻滞休克：心输出量低的感染性休克支气管哮喘急性发作：舌下喷雾心动过速、头痛、皮肤潮红心律失常、室颤气雾剂给药防止过量心绞痛、心肌梗塞、冠心病、甲亢肾上腺素受体阻断药作用机制药理作用临床应用不良反应禁忌症酚妥拉明（1 2）阻断1 2受体1.血管1血管舒张，血压2.兴奋心脏2 “三正”3.翻转AD的升压作用4.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋5.组胺样作用：胃酸分泌增加1.外周血管痉挛性疾病.2.静脉滴注NA外漏所致的局部缺血症状3.拟交感胺类所致高血压、肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断、术前准备和高血压危象4.抗休克：5.急性心肌梗塞和充血性心衰
9、 “雷诺综合征”体位性低血压心悸、诱发心绞痛、心律失常胃肠症状，诱发加重消化道溃疡消化道溃疡，冠心病受体阻断药1,2无ISA 普萘洛尔（心得安）1.阻断作用：心脏三负；血管收缩；支气管平滑肌收缩；代谢脂肪糖分解抑制；降低肾素分泌2.内在拟交感活性（ISA）室上性、室性心律失常；高血压 一线药物；心绞痛、心肌梗死；充血性心衰一般反应消化道症状，偶过敏；诱发加重支气管哮喘；抑制心功能：心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞；外周血管收缩痉挛 ；反跳：受体上调；疲乏、失眠、精神抑郁、掩盖低血糖症状支气管哮喘严重房室传导阻滞，严重窦性心动过缓低血压、肝肾功能不全镇静催眠药药动学作用机制药理作用临床应用不良
10、反应禁忌症苯二氮卓类地西泮口服吸收完全，三唑仑最快肌注吸收慢且不规则脂溶性高，易透过BBB血浆蛋白结合率高由肝药酶转化，代谢物有活性BZ和GABAA受体上的BZ位点结合，促进GABA和GABAA受体结合，增加Cl内流，膜超极化，产生抑制抗焦虑镇静催眠抗惊厥、癫痫中枢性肌肉松弛暂时性记忆缺失治焦虑症延长NREMS第二期，缩短NREMS第四期，对REMS影响小治癫痫持续状态首选药肌肉强直和肌肉痉挛嗜睡、共济失调呼吸抑制、耐受性、成瘾性、戒断症状中枢抑制产妇、哺乳期妇女、青光眼、重症肌无力、严重心肝肾功能不全巴比妥类脂溶性高，易透过屏障典型的肝药酶诱导剂碱化尿液，解离增多，肾小管再吸收减少，排出增加
11、与GABAA受体结合，模拟GABA作用，延长Cl- 通道开放时间，细胞膜超极化镇静催眠抗惊厥、抗癫痫麻醉及麻醉前给药引起非生理性睡眠，缩短REMS小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、中枢兴奋药中毒癫痫大发作后遗作用（宿醉)耐受性、依赖性呼吸抑制、反跳过敏反应、肝功能损伤严重肝肾功能不全、呼吸功能不全过敏、糖尿病、分娩、哺乳期、甲低、发热、贫血、休克抗癫痫药药动学作用机制临床应用不良反应苯妥英钠碱性（pH 10.4），有刺激性口服吸收慢、不规则，不宜im血浆蛋白结合率高（85-90%）个体差异大肝药酶诱导剂膜稳定作用：1. 阻滞钠通道2. 抑制快L、N型钙通道，对T型钙通道无效3. 抑制钙调素激酶系
12、统4. 阻断PTP的形成1、大发作和局限性发作首选药2、三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛3、快速性心律失常口服胃肠道刺激症状，牙龈增生，静脉炎神经系统：小脑-前庭功能失调,眼球震颤，复视，共济失调造血系统：巨幼红细胞贫血过敏反应 骨骼系统：低钙血症 畸胎卡马西平大发作、局限性发作首选 广谱精神运动性发作：卡马西平、苯妥英钠等苯巴比妥大发作首选小发作：乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等乙琥胺小发作首选大发作：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等苯二氮卓类：地西泮：持续性大发作首选 硝西泮：小发作 氯硝西泮：广谱 丙戊酸钠：小发作癫痫持续状态：地西泮首选（iv）抗惊厥药动学作用机制药理作用临床应用硫酸镁
13、口服不吸收，泄下利胆 Ca+、Mg +在突触部位的竞争中枢抑制、骨骼肌松弛（与Ca2+相互拮抗）、血管扩张缓解高热、子痫、破伤风等所致惊厥；救治高血压危象巴比妥类、地西泮、水合氯醛抗精神失常药动学作用机制药理作用临床应用不良反应氯丙嗪口服易吸收，慢而不规则，局部刺激性强，不宜sc，im吸收快与血浆蛋白结合率高高亲脂性，易透过血脑屏障脑内浓度最高肝脏代谢，由肾排出个体差异大,用药应个体化阻断D2受体3.对内分泌系统的作用阻断结节漏斗系统D2催乳素、促性腺激素糖皮质激素生长激素 4.对锥体外系的影响阻断黑质纹状体D2，使中枢胆碱能功能亢进1.中枢神经系统作用：1）抗精神病作用安定作用机制：阻断中脑边缘和中脑皮层通路的D2受体2）镇吐作用：不能对抗刺激前庭所致3）影响体温调节：既能降低发热者体温，也能降低正常体温，降温程度受环境影响大2.对植物神经系统的作用阻断受体：血管扩张、血压下降、肾上腺素升压翻转阻断M受体：口干、便秘、视力模糊1.型精神分裂症对急性患者疗效显著，对慢性患者和
