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1、实验一项目名称：炉甘石混悬剂处方筛选 预习内容: 1以炉甘石，氧化锌，甘油，羧甲基纤维素钠，西黄蓍胶，三氯化铝，枸橼酸钠，蒸馏水等为原料，拟定5个炉甘石处方，写明制备方法和质量评定方法2查明处方中各成分的作用 混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。混悬剂中药物微粒一般在0.510卩m之间，小者可为0.1卩m,大者可达50卩m或更大。混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系，所用分散介质大多数为水，也可用植物油。三、实验内容(-)炉卄石洸剂四处力实验比较衷1炉甘石洗剂处方1234炉甘石(7号粉)4g4g4g氧化铮竹号粉)住锂处甘油5ml5m
2、l5 ml5ml西黄菁胶0.5%1氯化铝6 5%枸懺酸钠0.5%纯化水加荃50ml50ml5 0ml50ml制法炉甘石、氧化锌先同I加甘油研成细糊状，西黄暮胶需同i*再加同1，再加入柯逐渐加纯化水至足量先用乙醇分敬入三氯化铝椽馥钠水溶液注 炉甘和用氧化锌应分別研细后再混匀，加甘油和适站水进行研诙加水的帚且成糊状为 眉，衣或丸稀影晌粉碎效果口表1炉甘石洗剂处方处方号123456炉甘石(g)3.03.03.03.03.03.0氧化锌(g)1.51.5L51.5L5L5液化酚(g)0,150.150.150.150.150.15甘油(g)1.51.51.51.51.51.5阿拉伯胶(g)0J5菽甲基
3、纤维素钠(g)0.15吐温-80(g)0.10三氯化铝(g)0.10枸椽酸钠(g)0.15蒸憎水(ml)加至5050505050502.1制备稳定剂称取阿拉伯胶05g,置研 钵中边研磨边滴加蒸憾水30ml研匀,配成0.5%的 胶浆。称取竣甲基纤维素钠0-15g,加约20ml蒸 憎水,加热溶解而成胶浆。称取吐温-80 O.lg, 配成100涎的水溶液备用。称取三氯化铝 OJOgjD蒸憎水10ml溶解备用。称取枸椽酸钠 0.15g,加蒸惚水10ml溶解,备用。2.2制备混悬剂上述6个处方，均采用加液研 磨法制备。称取过120目筛的炉甘石、氧化锌于研钵中,加甘油混合液（液化酚+甘油）研磨30min
4、至糊状后,再加入处方中其它成份,最后加蒸储 水至全量，搅匀即得。以沉降体积比100% ）和沉降物再分散翻转次数为指标,考査不 同的稳定剂对炉甘石洗剂稳定性的影响。处方一处方二处方三炉甘石3.0g3.0g3.0g氧化锌1.5g1.5g1.5g甘油1.5g1.5g1.5g羧甲基纤维素钠0.15g聚山梨酯800.6g蒸馏水加至 30ml 30ml 30ml2.1.2制法1 .制备稳定剂 称取羧甲基纤维素钠0.15 g,力哟20ml蒸馏水，加热溶解成胶浆 称取聚山梨脂80 0.6 g,配成100g/L的水溶液备用。2.制备混悬剂上述的三个处方，均采用加液研磨法制备，称取过00目筛的炉甘石、氧化锌于乳钵
5、中，加炉甘石研磨至糊状后，再加入处方中的其他成分，最后加水至全量，搅匀即得。炉甘石含有适量（0.5% - 1%质量分数）氧化铁（着色剂）的碱式碳酸锌或氧化 锌，略带微红色，炉甘石和氧化锌为 亲水性药物，可被水湿润，加适量 的分 散剂研磨成糊状，使其分散，用前应和氧化锌混合过120目筛。简单搅拌不 易制得均匀细腻产品，颗粒易沉降。在制备时至少研磨30m in或使用胶体磨才能 保证制剂的质量。该制剂是一种混悬剂，如配制方法不当或选用的助悬剂不适 宜，不易保持混悬状态，且涂用时有砂砾感。久贮沉淀的颗粒易聚结，振 摇亦难再分散。在炉甘石洗剂的处方中，使用反絮凝剂枸橼酸钠、润湿剂甘油、 吐温-80、助悬
6、剂羧甲基纤维素等，可提高制剂 的稳定性 和质量。自然界中许多有机药物存在多晶型，如无味氯霉素就有4种晶型（A、B C与无定型）。多晶型药物制备混悬剂时，由于外界因素影响，特别是温度的变化，可加速晶型之间的转化 如由溶解度大的亚稳定型转化成溶解度较小的稳定型，导致混悬剂中析出大颗粒沉淀，并 可能降低疗效。因此，在制备混悬剂时，不仅要考虑微粒的粒径，还应考虑其粒度分布， 其分布范围愈窄愈好；向混悬剂中加入适量的亲水胶（如阿拉伯胶、甲基纤维素等）或表 面活性剂（如聚山梨酯 80等），能够延缓或防止微粒增大。甘油 可增加分散介质的粘度，也可增加微粒的亲水性。甘油多用于外用制剂，亲水性药 物的混悬剂可少
7、加，对疏水性药物应酌情多加。西黄蓍胶 用量为0.5%1%，稳定的pH值为47.5。本品水溶液为假塑性流体，粘度大， 是一种既可内服也可外用的助悬剂。羧甲基纤维素钠（CMC-Na）用量多为1%，稳定的pH值为510。本品是阴离子化合物，因 此与多价阳离子如三氯化铁、硫酸铝等不能配伍。棍Stok定律，为使约物颗粒沉降缓慢，应减小颗粒粒径、増大分散介质密度和黏 度：注可采用加衣面活性剂、器凝剂、反絮凝剂的方法来增加混悬戒的相定性。实验中应用 的西贡荐胶作助悬剂除能增加分散媒的黏度外还能在颗粒表面上形成-层带电的水化腹 防止颗粒间的聚集。戎面活件剂如吐温RS苯扎浜锂能有效地降低药物颗粒和分腋介质间 加
8、入少量带相反电荷的三氯化铝，可降低颗粒沏的匚一电使颛純形成网状疏松的聚集体 （絮凝h从而防止沉降物结块而易于乘新分散。若在炉吕不洗剂中加入带有相間电荷的枸 糠酸钠，则可增加颗粒的电位而防止其聚集（反絮凝h并能增加混悬液的流动性便其 易于個倒故炉扌石洗剂中的三氯化钳为絮凝剂枸槪酸铀为反絮凝剂。混悬剂的质量评定1沉降体积比的测定将配制好的炉甘石洗剂置15ml具塞量筒中，密塞，放置一段时间，再振摇分钟，倒置翻转（一反一正为一次），记录筒底的沉降物分散完全时的高度。记录混悬液的初始高度Ho,再分别将放置5、10、15 20 25、30分钟的降物高度H记录于表1中。按式：沉降体积比F=H/Ho，计算各个放置时间的沉降体积比。记入表中。以沉降容积比卩=（H/H0为纵坐标，时间t为横坐标，绘制沉降曲线图，沉降体积比在01之间，其数值 越大，混悬剂越稳定。2简放置一定时间（48小时或1周后，也可依条件而定人使其沉降，然后将具塞量筒倒置翻转（一反一正 为一次），并将筒底沉降物重新分散所需翻转的次数记于表6-5、66中。所需翻转的次数愈 少，则混悬剂重新分散性愈好。若始终未能分散，表示结块亦应记录。
