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1、左氧氟沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】 通用名：左氧氟沙星氯化钠注射液商品名：可乐必妥英文名：Levofloxacin and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Zuoyangfushaxing Lvhuana Zhusheye【成份】本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（PH 调节剂，必要时添加）和注射用水。化学名称：（S）-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪 基）-7-氧代-7H-毗啶并1,2,3-de-1,4-苯并口恶嗪-6-羧酸半水 合物 化学结构式:分子式：C18H2OFN3O41/2H2O分子量：Ca
2、s No：,【性状】本品为淡黄色的澄明液体。【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：1, 呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性 细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）;2, 泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；3, 生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附 件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；4, 皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、 皮下脓肿、肛周脓肿等；5, 肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副 伤寒；6, 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；7,
3、 其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必 要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染 等。【规格】100ml：左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。【用法与用量】静脉滴注：100ml：0.5g，成人一次0.5g（1瓶），一日1次。（塑料瓶的使用方法见说明书背面）【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、 腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑 及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常， 如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率 在%5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发
4、热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌症】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】1. 本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂 不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静 脉滴注。2. 肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率：50ml/分正常剂量2050ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.25g1019ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g10ml/分首剂0.5g，以后每24 小时 0.125g3. 有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。4. 喹诺酮类药物尚可引起少见的光
5、毒性反应（发生率%）。在接受本品 治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损 伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故 如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。 偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请 立即停药并咨询医生。【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女 禁用。2. 因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应 暂停哺乳。【儿童用药】对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。【老年患者用药】本品主要经肾脏排泄（参见”药代动力学”），因高龄患者大多肾功能
6、 低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给 药。【药物相互作用】1. 本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。2. 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出 现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观 察患者情况。3. 与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血 试验。4. 与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。5. 与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注 意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处 理。【药物过量】喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐
7、、胃痛、胃灼热、 腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、 发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、澹狂、小脑共济失调、颅 内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增 高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板 减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色 觉异常及复视。急救措施及解毒药：（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄;（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。【药理毒理】1. 药理作用：本品为
8、氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主 要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性， 阻碍细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如 大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门 菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、 淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感 葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌 和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球 菌的作用较差。2. 毒理研究：（1）急性毒性：经口投药时LD50:小鼠为1,881mg
9、/kg,大鼠为1,478mg/kg，猕猴为 250mg/kg 以上。(2)亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、 脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现 与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞 的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻 度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及 30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现 流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。(3) 慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出
10、现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流 涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的 杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、 25mg/kg以及kg时均未出现毒性变化。(4) 生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至 360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。(5) 器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和 出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎 儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。(6) 围产期、授乳期投药试验：对
11、大鼠经口投药至360mg/kg时，对母 动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。(7) 对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠(34周龄)和猎兔犬(4 月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg 以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对 幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节 毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现 有关节毒性。（8）光毒性试验：照射长波长紫外线（320400nm）,以小鼠耳廓厚 度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。【药代动力学】国外资料单次静
12、脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代 动力学参数相似（见表）。左氧氟沙星0.5g 口服/静注药代动力学参数平均值给药途径峰浓度(Cmax)(|dg/ml)曲线下面积AUC(0-24)3 g.小时/ml)消除相半衰期（t1/2）（小时）肾清除率（CL）（ml/ 分）静注:左氧氟沙星在体内组织中分布广泛，其消除相半衰期（tl/28 ）为6 8小时。左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄，约70%在24小时内随尿液 排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率（CL）下降，消除相半衰期 （tl/28 ）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。【贮藏】遮光，室温密闭保存。【包装】塑料瓶装。【有效期】36个月
