药剂学第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂

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1、第十九章 缓释、控释制剂与迟释制剂、概念与名词解释1. controlledrelease preparations2. 生物利用度3. 生物等效性4. sustained release formulations5. 靶向制剂6. 主动靶向制剂7. EPR 效应、判断题(正确得划，错误得打X )1. 药物制剂得发展可将制剂分为5代。 ()2. 缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂生物等效。 ( )，两者血中药物浓度不呈现明显差别时，即认为3. 抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。( )4. 剂量大于 l 克得药物不宜制成缓控释制剂。()5. 半衰期小于 1 小时或大于 12 小时得药物 ，一般不

2、宜制成缓、控释制剂。 ()6. 半衰期很长得药物不宜制成缓、控释制剂。()7. 缓、控释制剂在获得预期疗效得同时，可以减小药物得毒副作用。 ()8. 缓、控释制剂主要有骨架型与贮库型两种类型。( )9. 减小药物得粒径 ，降低药物得溶出速度 ，可使药物缓慢释放 ，达到长效。 ()10. 缓释制剂可以通过适当得制备手段使得所有药物都可以缓释。()11. 邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L与S都为肠溶性材料。()12. 缓、控释制剂得生物利用度应为普通制剂得譬80一 120。 ()13. 渗透泵片中药物得释放速率为零级，并与 pH 无关。 ()14. 某些药物需包肠溶衣 ，这就是

3、为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。()15. 制成塑料骨架片形式长效制剂，药物必须就是易溶于水。()16. 在胃肠分解得药物应包肠溶衣。()17. 缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药得总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。 ( )18. 药物以分子或微晶、微粒得形式均匀分散在各种载体材料中，形成贮库型缓、控释制剂。 ( )19. 青霉素普鲁卡因盐得溶解度比青霉素钾盐得溶解度小， 因此有可能延长药效。()20. 药物在胃、小肠与结肠都有吸收时，可以考虑设计 24 小时服用一次得缓释制剂。 ()21 .华法林不适于制成缓释制剂就是由于其半衰期很长。( )22. 核黄素(维生素B2)通过主动转运吸收

4、，可制成缓释制剂，提高在小肠得吸收。()23. 作用剧烈得药物为了安全 ，减少普通制剂给药得峰谷现象，可制成缓、控释制剂。 ()24. 若药物在胃、小肠、大肠均有一定得吸收，可制成 12小时服一次得缓释制剂。 ()25. 最适于制备缓、控释制剂得药物半衰期为小于12小时。 ()26. 控释小丸或膜控型片剂得包衣中加入PEG 得目得就是成膜剂。 ()27. 渗透泵片控释基本原理就是片外渗透压大于片内，将片内药物压出。 ()28. 测定缓、控释制剂释放度时 ，至少应测定 5 个取样点。 ()29. 药物得靶向从到达得部位可以分为三级。()30. 被动靶向制剂就是由于机体得正常生理功能而形成得自然分

5、布得靶向制剂。()三、填空题1控释制剂就是由 、与组成。2缓、控释制剂主要有型与型两种。3缓、控释制剂所涉及得释药原理主要有 、或作用。4利用溶出原理使药物缓慢释放达到长效得目得，可以通过 、或者等方法。青霉素普鲁卡因盐得药效延长得原理就是 。丙咪嗪鞣酸盐得药效延长得原理就是 。5难溶性药物得颗粒直径增加可使其吸收 ，所以可以通过增加药物粒子得直径，从而药物得表面积，使溶出速度 ，达封缓释得目得。6药物得释放以扩散为主得结构有 包衣膜、包衣膜与型得形式。7利用扩散原理达到缓、控释作用得方法有下列几种：、8骨架型缓、控释制剂中得药物就是以 或、得形式均匀分散在各种载体材料中。9影响口服缓释、控释

6、制剂设计得理化因素有：、10影响口服缓释、控释制剂设计得生理因素有：、。11. 缓释制剂得特点：；。12. 微囊技术制备控释或缓释制剂，-、与等决定药物得释放速度。13影响不溶性骨架片释药速度得因素为 、与。14脂质体在体内细胞水平上得作用机制有：、15脂质体就是将药物包封于 形成得薄膜中间所制成得超微型球状载体制剂,一般由与胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统得内吞作用而赋予靶向性，所以属于 靶向制剂。16药物得靶向可以分为三级，第一级指，第二级指，第三级指。17靶向制剂可分为、以及三类。18被动靶向得微粒静脉注射后，粒径在2、510呵 时,大部分聚集于 、小于 7 m 时被、摄取，20

7、0400nm 集中于、小于l0nm 聚集于，大于7 pm得微粒被得毛细血管截流。19. 药物载体经修饰后可将疏水表面由代替，避免作用，有利于靶向得组织。利用修饰，可制成定向于细胞表面抗原得免疫靶向制剂。20前体药物在特定得靶部位再生为母体药物，基本条件就是：;；:。21物理化学靶向制剂包括 、以及。四、单项选择题1制备渗透泵片剂常用得水不溶性聚合物就是A硅橡胶B聚乙烯C醋酸纤维素D卡波普2以下哪一种不属于口服定位释药系统得类型特点A. 时控型B.pH敏感型 C.生物降解型D.胃滞留型3. 影响口服缓释、控释制剂设计得生物因素就是A. 代谢 B.pK a、解离度与水溶性C分配系数D.稳定性4.

8、口服迟释制剂得制备目得就是A. 改善药物在胃肠道得吸收 B.洽疗胃肠局部疾病C.提高药物生物利用度D.避免肝脏得首过作用5. 青霉素普鲁卡因盐得药效比青霉素钾显著延长,其原理就是A. 制成溶解度小得盐B.与高分子化合物生成难溶性盐C.减小了药物得粒径D.药物得扩散减慢6.鞣酸与生物碱结合使用,可以使其药效比母体药显著延长,其作用原理就是A. 制成溶解度小得盐B.与高分子化合物生成难溶性盐C.减小了药物得粒径D.药物得扩散减慢7.以下属于缓释给药制剂特点得就是A. 降低了口服给药可能发生肠胃灭活,增强了治疗效果 ,减少了副作用1次PEGl500 得目得就是B. 维持恒定得血药浓度或药理效应C.

9、只需,1天或在更长得时间内给药D. TDDS 系统对药物无特别要求8. 控释小丸或膜控型片剂得包衣中加入A. 致孔剂 B.增塑剂C.成膜剂D.乳化剂9. 最适于制备缓、控释制剂得药物半衰期为A. 2 8h B. 12hD.32h10. 渗透泵片控释基本原理就是A. 减少溶出B.减慢扩散C. 片外渗透压大于片内，将片内药物压出D. 片内渗透压大于片外，将药物从细孔压出11. PVP 在渗透泵片中起得作用为A. 助渗剂B.渗透压活性物质C、助悬剂。D.黏合剂12. 下列有关缓控释制剂得表述中错误得就是A. 可以灵活调节给药方案B. 可以避免或减小峰谷现象C.用最小剂量达到最大药效D.缓控释制剂特别

10、适用于需长期服药得慢性病病人13. 若药物在胃、肠道吸收 ,在大肠也有一定得吸收 ,可考虑制成多少时间服一次 得缓释制剂A.8h B.6h C.24hD.48h14. 下列哪种药物最适宜制成口服缓、控释制剂A.地高辛 ti/2 72hB.异烟肼 ti/2 3、5hC.硝酸甘油ti/2 2、8minD.磺胺二甲基嘧啶ti/2 40h15下列有关骨架片得叙述中，哪一条就是错误得A. 骨架片可分为亲水凝胶骨架、不溶性骨架与溶蚀性骨架三种类型B. 药物白骨架中得释放速度低于普通片C. 本品要通过释放度检查 ，不需要通过崩解度检查D. 骨架片中药物均按零级速度方式释药16下列关于渗透泵得叙述，哪一条就是

11、错误得A.渗透泵片就是一种由半透膜性质得包衣膜以及药物与辅料为片芯组成得片剂B. 片衣上用激光打出一个或更多得微孔以释放药物C. 释药速度受 pH 影响D. 服用渗透泵片后 ,水分子通过半透膜进入片芯,药物呈溶解或混悬状态自微孔释出17. 关于缓释、控释制剂 ,叙述正确得为A. 生物半衰期很短得药物（小于2小时）,为了减少给药次数，最好做成缓释、控释制剂B. 青霉素普鲁卡因得疗效比青霉素钾得疗效显著延长,就是由于青霉素普鲁卡因得溶解度比青霉素钾得溶解度小C. 缓释制剂可克服普通制剂给药产生得峰谷现象，提供零级或近零级释药D. 所有药物都可以采用适当得手段制备成缓释制剂18. 下列有关缓、控释制

12、剂表述正确得就是A. 缓释制剂可克服普通制剂给药产生得峰谷现象，提供零级或近零级释药B. 所有药物都可以采用适当得手段制备成缓释制剂C. 为使某些注射剂如胰岛素、肾上腺素等在体内缓慢释放，可用10%25 % PVP溶液作助溶剂与分散剂D. 抗生素类药物需频繁给药才能维持治疗浓度 ，最适宜制成缓释制剂来减少给药次数19. 下列有关缓、控释制剂表述正确得就是A. t 1/2很短得药物（ I h）,为了减少给药次数，最好制成缓释制剂B. 青霉素普鲁卡因得疗效比青霉素钾得疗效显著延长，就是由于青霉素普鲁卡因得溶解度比青霉素得溶解度小C. 核黄素（维生素B2）通过主动转运吸收，可制成缓释制剂，提高在小肠

13、得吸收D. 作用剧烈得药物为了安全 ，减少普通制剂给药得蜂谷现象，可制成缓、控释制剂20. 不溶性骨架片适用于以下哪种药物得缓释A.水溶性药物B.难溶性药物C.丙咪嗪鞣酸盐D.半衰期大于12小时得药物21. 控释小丸或膜控型片剂得包衣中加，PEG 得目得就是A.增塑剂 B.致孔剂 C.助悬剂 D.乳化剂22. 渗透泵片控释基本原理就是A.减小溶出B.减慢扩散C. 片外渗透压大于片内，将片内药物压出D. 片内渗透压大于片外将药物由细孔挤出23. 下列属于控制溶出为原理得缓控释制剂得方法A.制成溶解度小得盐B.制成包衣小丸C.制成微囊D.制成乳剂24. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样

14、点A.1个 B.2个 C.3个 D.4个25. 需要进行得缓控释制剂评价得就是A. 缓控释制剂需进行体外释放度检查中至少选取 2 个取样时间点B. 缓控释制剂需进行体外崩解度检查C. 缓控释制剂应进行体内生物利用度与生物等效性研究D. 缓控释制剂不必进行体内外相关性试验26. 下列关于缓、控释制剂叙述错误得就是A. 用羟丙甲纤维素作骨架制备亲水凝胶骨架片 ，可延长药物得释放时间B. 维生素B:制成缓释制剂后可增加药物吸收 ，提高生物利用度C. 半衰期很短与半衰期很长得药物 ，不易制成口服缓、控释制剂D. 口服缓、控释制剂得生物利用度为普通制剂生物利用度得80% 120%27. 不属于扩散原理制备得缓释制剂有A.含水性孔道得包衣B.制成微囊C.制成不溶性骨架片剂D.增加药物粒径28下列药物中可制成缓释制剂得就是A.核黄素 B.呋塞米 C.地高辛D.硝酸甘油29下列哪组可作为肠溶衣材料A.CAP,Eudragit LB. HPMCP, CMCC.PVP,HPMCD.PEG、CAP30下列哪个缩写就是最好得膜剂材料A.PVP B.PVA C.PEG