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1、（完整 word版）阿司匹林文献综述编辑整理:尊敬的读者朋友们：这里是精品文档编辑中心，本文档内容是由我和我的同事精心编辑整理后发布的，发布之前我 们对文中内容进行仔细校对，但是难免会有疏漏的地方，但是任然希望（完整word版）阿司匹 林文献综述）的内容能够给您的工作和学习带来便利。同时也真诚的希望收到您的建议和反馈， 这将是我们进步的源泉，前进的动力。本文可编辑可修改，如果觉得对您有帮助请收藏以便随时查阅，最后祝您生活愉快业绩进步， 以下为（完整word版）阿司匹林文献综述的全部内容。阿司匹林的生产技术及国内外市场分析阿司匹林是一种常用的药物,从催化剂对阿司匹林生产工艺的改进 作了简要综述，
2、分析国内外阿司匹林的生产消费现状及发展前景,提出我 国阿司匹林的发展建议。关键词:阿司匹林；生产；消费；市场需求分析AbstractAspirin was a commonly used drug. The current development and methods in the preparation of aspirin were reviewed briefly, including improved catalysts. The production and consumption situation of aspirin and its development prospect
3、at home and abroad were analyzed。According to the status and existed problems in the production of aspirin in China, suggestions for the development of aspirin in China were put forward oKey words : Aspirin； production ； consumption; market demand analysis-XX.刖 言阿司匹林又名乙酰水杨酸，白色针状或板状结晶或粉末,无气味，微带酸味，在 干
4、燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。在乙醇中易溶，在乙 醚和氯仿溶解，微溶于水，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解. 该品1g能溶于300mL水5mL醇1015mL醚或17mL氯仿.阿司匹林是一种历史悠久 的解热镇痛药，用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血 小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应 用于血管形成术及旁路移植术也有效门。1生产工艺经过几十年的生产实践，阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺：以苯酚 为原料，经过和二氧化碳的羧化反应，生成水杨酸，经升华后得到升华水杨酸， 再采用醋酐一醋酸法，将水杨酸和醋酐进
5、行酰化反应,最终得到乙酰水杨酸也即阿 司匹林，多年来，这套生产工艺基本没有什么变化。进入新世纪以后，在其生产工 艺的突破方面，优选高效价廉的催化剂以及采用先进合成技术变成了关键。1.1催化剂改进研究阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料，以浓硫酸为催化 剂，经酯化反应而制得，这一生产方法已使用多年，其工艺较为成熟，我国企业多 年来一直采用该方法生产阿司匹林。但是该方法也有不少缺点，如收率较低，一般 在70%左右，容易发生副反应，产品成色较差，浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐 蚀作用，更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体，对环 境的污染较大。因而寻找一类新的催化活性
6、高、环保型的催化剂来代替质子酸催 化合成乙酰水杨酸已成为人们研究的新课题。综合文献分析可知，改进后的催化 剂大体可分为酸性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂.1。1。1酸性催化剂酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下：在酸作用下，乙酸酐中羰基碳原子 的正电性增强，使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基，即完成乙酰水杨酸的 合成。催化剂酸性越强，氢质子流动性越好，越易于催化酯基的生成，但在乙酰 水杨酸的合成中，催化剂酸性太强，也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分 子中的酚羟基脱水酯化，生成较多的酯聚合副产物。因此，以浓硫酸为催化剂合 成阿司匹林的反应为基础，人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿
7、司匹林 进行了大量研究，取得了可喜成果.酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、有机酸、 酸性无机盐、酸性膨润土等2。1.1。2碱性化合物为催化剂基于碱性化合物能与水杨酸反应、能破坏水杨酸分子内氢键、活化水杨酸的 羟基机理，许多碱性化合物可以作为催化剂合成阿司匹林.常见的催化剂包括强碱、弱碱和弱酸强碱盐。1.1.3维生素C为催化剂维生素C是一种内酯类化合物，分子中有一双烯醇结构，呈酸性和还原性，对 酯化反应有一定的催化作用，催化效率与温度有关.陈洪等用维生素C催化了水杨 酸乙酰化合成阿司匹林的反应，在6080e下，反应1025min，收率大于87% 用维生素C为催化剂催化的该反应，反应速度快，操作简单
8、，催化剂无需回收，反 应条件温和，不腐蚀仪器设备,对环境无污染。维生素C是一种常见的维生素类药， 价廉易得，以其作为催化剂具有独特的优势，具有一定的工业应用前景.1.1。4以三氯稀土为催化剂三氯稀土是一种简单、便宜和易得的Lewis酸，具有可溶性强、可回收再使用、 对设备腐蚀轻、无污染等优点，是一种可望用来解决传宛ewis酸造成环境污染问 题的环境友好催化剂，符合绿色化学的时代潮流。张武等考察了LaCl ,NdCl , YCl , GdCl3, YbCl3和PrCl3等三氯稀土催化阿司匹林的合成反应，在8090e下，3反应3 30min,收翠分别为65。7%, 84。3%, 89.5%,87.
9、6%, 87.2%和85。7%曰。用三 氯稀土作催化剂与用浓硫酸作催化剂效果相当，其中稀土中YCl的催化效果较好。 用三氯稀土作催化剂，其优点在于反应结束分离出产品后，将水溶液蒸干,剩余物 可再次用于该反应的催化，采用相同的反应条件，重复利用3次，产率不变，但较 贵的价格是其缺点。2世界供需现状及发展前景2.1生产现状目前全世界有几十个国家数百家厂商生产阿司匹林，年产量达9万多吨。美国 是世界阿斯匹林的主要生产国，年生产能力5万吨。主要生产厂家有孟山都公司， 年生产能力18000吨；道化学公司，全自动化工艺,1985年投产，年生产能力11000 吨;司丹令公司，年产9800吨；Morron-T
10、lliokol公司，年产3300吨等。近年来，由 于劳动力、环保治理等项费用上涨，美国等西方发达国家逐步减少了本国的生产, 美国近年国内阿匹林生产能力一般只发挥60%70%,同时购买国外廉价产品或到 其它国家合资办厂，如美国孟山都公司与泰国Osothsaph,合股在曼谷附近建年产 7000吨阿司匹林工厂，并配套生产醋酸原料.2。2市场情况阿司匹林为老牌解热镇痛药，解热镇痛、抗风湿疗效良好，毒副作用低，价格 低廉，多年来深受广大患者欢迎，市场经久未衰，为国内外解热镇痛抗风湿的基础 药物。目前全世界每年消耗阿司匹林原料药4万5万余吨，消耗阿司匹林片剂1千 多亿片。美国是全世界最大的消费国，年耗用阿
11、司匹林原料药4万吨以上，占世界 总消费量的35%40%,最高时消费了56000多吨。美国市场每年销售的阿司匹林 片剂有450亿片左右,很多美国人都有随身携带阿司匹林的习惯。20世纪80年代,阿司匹林占美国解热镇痛药市场的5060%,其中1/21/3 用于抗风湿治疗。到20世纪90年代初，由于其它解热镇痛药的崛起，挤占了阿司 匹林的部分市场份额，使其市场占有率有所下降，但最近几年里阿司匹林的市场 占有率又不断回升。目前阿司匹林占美国OTC解热镇痛药市场销售额的2527%, 扑热息痛占45%左右，布洛芬占2325%,其它解热镇痛药占5%左右。面对市场上众多解热镇痛药，许多人又重新回过头来看阿司匹林
12、，它使用方 便，安全有效，与较新的止痛药相比较疗效相当。人们发现阿司匹林作为解热镇 痛药服用时最大的缺点是呈酸性,对胃粘膜有刺激作用，因此近年来市场上开发了 多种抵消这种副作用的制剂，如阿司匹林肠溶片、阿司匹林铝、阿司匹林钙等， 还有阿司匹林和解酸剂组成的复方制剂等。日本市场上阿司匹林加解酸剂的复方 制剂（主要成份为阿司匹林和甘氨酸铝）很受欢迎，药房零售额居解热镇痛药前 列。据零售额统计显示，近几年美国市场上阿司匹林是唯一一个销售额增长的OTC 解热镇痛药产品,20世纪90年代中期，美国阿司匹林销售额为5.5亿美元左右， 到20世纪末，销售额达到5.8亿美元左右，平均年增幅约为0.91。1%，
13、而同期 其它解热镇痛药销售额有的下降，有的持平。长期以来，我国阿司匹林年消费量一直在10000吨左右徘徊，未有明显提高， 仅占世界消费量的7%左右，明显低于发达国家，和我国具有12亿人口的大国不相 称.最近几年我国消费量有所增长，达到每年12000吨左右。特别是阿司匹林制剂 的市场销售额有了较快的增长，2010年我国阿司匹林片剂产量达到100多亿片。 但是,增长的大部分是防治中老年人心脑血管疾病的小剂量阿司匹林。其销售额的 不断增长，拉动了整个阿司匹林制剂市场的增长。解热镇痛药市场的阿司匹林消费 量增长幅度不大。今后若干年，我国将步入老龄社会，十几亿人口中的老龄人口比例将逐步增 加.作为中老年
14、人“头号杀手”的心脑血管病的患者将不断增加。阿司匹林对心脑 血管病的防治有疗效，且服用方便，毒副作用小，价格低廉.50mg/片的小剂量阿司 匹林每片市场价格仅为人民币34分钱，以每天服用26片计算，每日的治疗费 用仅为0.10.2元。现在已进入我国各地公费医疗报销范围，将有越来越多的中 老年人长期服用，这方面的市场消费量将逐年强劲增长，在不久的将来有可能成为 阿司匹林市场销售的主要部分.作为解热镇痛药的阿司匹林在我国市场销量增长不快，其主要原因有两条： 一是我国市场上阿司匹林制剂品种较少，单方制剂尚未推广普及。而国外市场上 阿司匹林有多种含量的各种单、复方制剂，有百余种之多，非常普及。如拜耳公
15、 司的阿司匹林单方制剂就有胶囊、片剂、咀嚼片、缓释肠溶剂、胶囊控释片、胃 内缓冲片等10多种，适用于成人和儿童等不同患者，其“BAYER” （拜耳）商标的 阿司匹林制剂售价一直高于其它品牌。美国市场上各种阿司匹林单、复方制剂品 种有60余种，上百个规格，占解热镇痛药制剂的40%左右。剂型有片剂（普通片、 肠衣片、制酸片、泡腾片、加味可嚼片、多层片、缓释片）、胶囊、栓剂、散剂、 膜剂、微囊、外用擦剂、注射剂等。最近，又研制出透皮吸收剂、膏剂、霜剂、 贴剂等等。和国外相比，我国阿司匹林制剂不仅品种少，质量也有一定差距，不能 满足市场多方面的需求。目前已引起国内不少医药企业的关注，并投入力量进行开 发，今后这方面的发展空间十分巨大。表21 19861995年我国阿司匹林出口量（吨）年份19861987 19881989199019911992 199319941995出量口19601445 784842109628923940 402450653550表2-2 19901995年我国解热镇痛药产品数量（吨）阿司匹林扑热息 痛安乃 近氨基比 林非那丁西布洛 芬安替比林小计19905146889363401620332154922547019917124104977159202528102010229732199280061020783332652310216
