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1、第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药学习要点一、组胺与抗组胺药组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用主要通过靶细胞上的组胺I型（生）和组胺II型也）受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺III型受体（h3），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为受体阻断药和H2受体阻断药。片受体阻断药临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：抗外周组胺受体效应：片受体阻断药可拮抗以下两方面的效应
2、：片受体被激动通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和pgi2，使小血管扩张，通透性增加。中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡作用。其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应性疾病、晕动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。h2受体阻断药临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型h2受体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗h2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其
3、他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。其不良反应较少。雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹瘙痒等反应。二、前列腺素前列腺素包括PGE、PGE和15甲基前列腺素F，具有广泛的生理（药理）和病理作22a2a用。在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外，前列腺素还用于对早期或中期妊娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用其扩张血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃粘膜等作用。常
4、用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依浅列醇等，其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。三、热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成，亦称非甾体抗炎药（NSAIDs）。根据药物的化学结构的不同，该类药可分为： 水杨酸类，如阿司匹林等。 苯胺类，如对乙酰氨基酚（扑热息痛）、乙酰氨基苯乙醚（非那西丁）等。 吡唑酮类，如氨基比林（匹拉米洞）、保泰松（布他酮）、安乃近等。 吲哚类，如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁（痛灭定）、苄达明等。 丙酸类，如布洛芬、酮洛芬等。 芬那酸类，如双氯芬酸、甲芬那酸、甲氯芬酸等。本类药物的共同作用： 解热作用。降低发
5、热者的体温，而对正常者几乎无影响。 镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。 抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。其所有作用都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成所产生的。阿司匹林作用与用途为：解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。影响血栓形成。使PG合成酶（环加氧酶）活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓
6、形成，用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及再梗死率。不良反应：凝血障碍连用若发生出血倾向，可用维生素K治疗；胃肠道反应较大剂量口服，引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，故不宜空腹投药；过敏反应可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。水杨酸反应。试题精选一、选择题A型题1中枢镇静作用最强的药是（）A.阿司咪唑B.苯海拉明c.氯苯那敏D.布可立嗪E美克洛嗪2.片受体阻断作用时间最长的药物是（）A.美克洛嗪B.布可立嗪C.苯海拉明D.苯茚胺E.异丙嗪3.几乎无中枢抑制作用的片受体阻断药物是（）A苯海拉明B.氯苯那敏C特非那定D.异丙嗪E.以上都不是4
7、.早期妊娠禁用药物是（）A苯海拉明B.异丙嗪C美克洛嗪D.氯苯那敏E.以上都不是5.用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是（）A.组胺B.雷尼替丁C.苯海拉明D美克洛嗪E.异丙嗪6.用于十二指肠溃疡、胃溃疡的药物是（）A.组胺B.雷尼替丁C.苯海拉明D美克洛嗪E.异丙嗪7能引起动物畸形的药物是（）A. 组胺B.雷尼替丁C.苯海拉明D.美克洛嗪E.异丙嗪关于前列腺素的作用，叙述正确的是()A.对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛C. 对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D. 收缩脑血管，减少动脉搏动幅度E. 有中枢抑制作用和降压作用解热镇痛药镇痛的主要作用部位是
8、()A.脊髓胶质层B.丘脑内侧核团C.脑干网状结构D.外周E.脑室与导水管周围灰质部解热镇痛药的镇痛原理是()A.激动中枢阿片受体B.抑制末梢痛觉感受器C.抑制PG的生物合成D抑制传入神经冲动的传导E以上都不是解热镇痛药的解热作用机制是()A.抑制缓激肽的生成B.抑制内热原的释放C.使中枢PG合成减少D.使外周PG合成减少E.以上均不是关于阿司匹林的叙述，正确的是()A.只降低过高体温，不影响正常体温B.抗炎作用弱C. 大剂量可预防血栓形成D.解热作用强，无抗炎作用E.以上都不是胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用()A双氯芬酸B.吲哚美辛C.保泰松D美洛昔康E.布洛芬阿司匹林预防血栓形成的机
9、制是()A.使环氧酶失活，减少血小板中TXA成C.激活抗凝血酶D.直接对抗血小板聚集阿司匹林的下述哪一个不良反应最为常见(A.胃肠道反应D. 水杨酸反应阿司匹林的抗炎作用是由于(8.9.101112131415161718192021B. 降低凝血酶活性E.加强维生素K的作用C.诱发哮喘C. 降低毛细血管的通透性)B.凝血障碍E.以上都不是)B.减少白介素合成D.抑制C0X，减少PG合成E.减少花生四烯酸的合成A.抗病原菌作用#治疗急性痛风，较好的药物是()A.阿司匹林B.甲芬那酸C.秋水仙碱D.吲哚美辛E.舒林酸阿司匹林适用于()A.癌症疼痛B.胆绞痛C.术后剧痛D.风湿性关节炎疼痛E.胃肠
10、痉挛性痛B型题对乙酰氨基酚引起的不良反应是()阿司匹林引起的不良反应是()吲哚美辛引起的不良反应是()22232425262728293031323334353637383940414243444546474849128布洛芬引起的不良反应是()保泰松引起的不良反应是()C.急性胰腺炎A.水、钠潴留，可致水肿B.凝血障碍D.视力模糊及中毒性弱视E.急性中毒致肝坏死可降低正常及发热患者体温的药物是()解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是()可治疗缺血性心脏病的药物是()胃肠道反应较轻的解热镇痛药是()A.阿司匹林B.乙酰氨基酚C.布洛芬D.氯丙嗪E.以上都不是对C0X-2有选择性抑制作用的药物是(
11、)用于痛风性关节炎的药物是()对不易控制的发热，常有效的药物是()A.阿司匹林B.吲哚美辛C.尼美舒利D.保泰松E.双氯芬酸C型题具有中枢抑制作用的药物是()具有抗雄性激素样作用的药物是()A.西米替丁B.异丙嗪对抗组胺片受体产生的作用是()对抗组胺屯受体产生的作用是()A.胃酸分泌减少B.小血管收缩，通透性降低C.是A是BD.非A非B具有解热镇痛作用的是()使环加氧酶失活，减少txa2生成的是()具有抗炎抗风湿作用的是()急性中毒可致肝坏死的是()A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.是A是B抑制PG合成酶()抑制尿酸生成，防治痛风()偶致粒细胞减少的药物是()治疗癌症发热的药物是()A.别嘌醇B
12、.吲哚美辛C.是A是B阿司匹林()吗啡()罗通定()地西泮()A.对慢性钝痛效果好B.无成瘾性C.是A是B治疗三叉神经痛的药物是()治疗痛经的药物是()用于缓解手术后剧痛的药物是()A.苯妥因钠B.阿司匹林C.是A是B50515253545556575859606162.636465.66.解热镇痛作用强而抗炎作用弱的药物是()抑制PG合成酶()抑制凝血功能()A.对乙酰氨基酚B.保泰松C.是A是B抗炎作用强而解热镇痛作用较弱的药物是()X型题D.非A非B片受体激动时产生的效应表现为()A：支气管平滑肌收缩B.皮肤血管扩张D.房室传导减慢E.心室肌收缩增强“阿司匹林哮喘”的产生与下述哪些因素有
13、关()A.PG的生物合成减少B.抗原一抗体反应D.与B受体的功能无关E.因5-HT生成增多2具有抗炎、抗风湿作用的药物是()A.布洛芬B.吲哚美辛C美洛昔康阿司匹林的不良反应包括()A.瑞夷(Reye)综合征B.胃肠道反应D.凝血障碍E.甲状腺肿大C.胃肠平滑肌收缩C.白三烯等物质生成增加D.非那西丁E.阿司匹林C.血管神经性水肿吲哚美辛的特点是()A.抑制PG合成酶作用强C.对痛风性关节炎有效B. 对炎性疼痛有明显镇痛效果D.对癌性发热常有效E.对关节强直性脊椎炎有效解热镇痛药的解热作用特征是()A.能降低发热患者体温B.对正常体温无影响C.降低内热原引起的发热D.对直接注射PG引起的发热无
14、作用E.由于抑制中枢PG合成而发挥作用阿司匹林临床适应症是()A.头痛、牙痛、痛经等B.急性风湿性关节炎C感冒发热D. 急性痛风E.脑血栓形成的防治阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是()A.与双香豆素合用，增强其抗凝血作用B.与速尿合用，水杨酸排泄增加C. 与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D.与糖皮质激素合用，抗炎作用增强E. 与甲氨蝶吟合用，可降低其毒性二、填空题()和()抗组胺药可拮抗五肽胃泌素所引起的胃酸分泌，临床用于()和()。止吐作用较强的片受体阻断药为()和()。片受体阻断药有()、()、()(列举3个药名)；H2受体阻断药有()、()、()(列举3个药名)。前列腺素对()子宫均有兴奋性作用，能增强子宫平滑肌的()，同时还能()子宫颈平滑肌。主要用于()。阿司匹林具有()、()、()等作用，这些作用的机制均与()有关。67. 内源性PG对胃粘膜具有()，阿司匹林抑制胃粘膜合成()，故可诱发()与()。68. 秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用，它对()没有影响，其作用是()。三、问答题69. 也受体的分布及其效应。70. 片受体拮抗药的药理作用及临床应用。71. 举出一个也受体拮抗药，并说明其临床应用及其药理依据和主要不良反应。72. 解热镇痛药的镇痛机
