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1、青蒿素提取工艺一、基本释义青蒿素英文别名 Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu；熔点 156-157C （水煎后分解）；MDL号MFCD00081057；青蒿素分子式 为 C15H22O5,分子量 282。33,组分含量：C 63.81%,H 7.85%, O 28。 33%。青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯 药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构 的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对 核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜 线粒体的功能。可能是青蒿素作用于食物泡膜，从而阻断
2、了营养摄 取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并 不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟 原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是 抑制原虫蛋白合成。二、提取工艺从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸 提法和溶剂汽油浸提法.挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分 离，其工艺为:投料-加水-蒸馏-冷却-油水分离-精油；非挥发性成分主 要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为:干燥一破 碎一浸泡、萃取（反复进行）一浓缩提取液一粗品一精制.1、化学合成半合成路线：从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素,
3、总得率约为3550%.第一步:青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯 化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯；第二步：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还 原成青蒿醇；第三步:青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧 化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状 烯醚；第四步:环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红 菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱 羧青蒿素；第五步:脱羧青蒿素在四氧化钉氧化体系或铭酸类氧化剂的作用 下氧化得到青蒿素。全合成路线：可由多种路线对青蒿素进行全合成.如S
4、chmil等 1983年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引 进过氧基的全合成路线，反应以(-)-2-异薄荷醇为原料，保留原料中 的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥 的倍半萜内酯。许杏祥等于1986年报道了青蒿素的化学合成途径，其 合成以R( + ) -2香草醛为原料，经十四步合成青蒿素。生物合成青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行，途径属于植物类 异戊二烯代谢途径，可分为三大步：由乙酸形成FPP，合成倍半萜， 再内酯化形成青蒿素。：FPP-4,11-二烯倍半萜一青蒿酸一二氢青蒿酸 一二氧青蒿酸过氧化物一青蒿素.在青蒿芽、青蒿毛状根和青蒿发根 农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术极有可能被应用于工业生产。
