药代动力学参数汇总

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1、缩写语中文术语AUC浓度-时间曲线下面积AUCo-t从0时到最终可定量时间点的血约浓度-时间曲线下面积AUC0-inf从0到无穷大时间的血药浓度-时间曲线下面积AUC0-tau给药间隔内的血浆浓度-时间曲线下面积Ae累积排泄量BLQ低于定量下限C峰浓度Css avg稳态平均浓度7 oCss max稳态峰浓度Css min稳态最低观测浓度CL清除率CLss静脉给药稳态清除率CL/F表观清除率CL /Fss口服给药稳态清除率CLR肾清除率DF波动指数fe累积排泄分数Xz消除速率常数MIC最低抑菌浓度PD药效学PKS药代动力学分析集PKCS药代动力学浓度分析集PKPS药代动力学参数分析集R、Rac

2、(AUC)ac(Cmax)蓄积比t1/2消除半衰期Tmax达峰时间Tss max稳态达峰时间Vz分布容积Vss静脉输注稳态分布容积V/Fz表观分布容积缩略语英文全称中文全称%AUCexPercentage of the area under the concentration-time curve that has been derived after extrapolationAUC 的外推部分百分比,如果30%,0-infAUC,被认为不可靠。进而CL,CL/F,0-infVz, Vz/F, CLss,CLss/F,Vss,MRT 也被认为不可靠。AUCArea under the con

3、centration-time curve血药浓度-时间曲线下面积,给药后随 着时间的改变血药浓度随之不断变化, 以时间为横坐标,药物浓度(或对数浓 度,logarithm concentration, logc)为纵 坐标绘制的图形,称为药物浓度-时间 曲线,也称时量曲线,由时量曲线与坐 标横轴围成的面积称为曲线下面积|(area under the curve, AUC ) 与药物吸 收的总量成正比。AUC0-tArea under the plasma concentration-time curve from time 0 to last time of quantifiable co

4、ncentration从0时到最后一个浓度可准确测定的样 品采集时间t的血药浓度-时间曲线下 面积AUC0-infArea under the plasma concentration-time curve from time 0 extrapolated to infinite time从0时至给药后无限时间的血药浓度- 时间曲线下面积BQLBelow the limit of quantification低于定量卜限CLApparent clearance表观清除率CLplasma clearance血浆清除率,是肝、肾和其他器官的药 物清除率的总和,即单位时间内多少容 积血浆的药物被清除

5、干净,单位为: L/hoCmaxMaximum concentration血药峰浓度LC-MS/MSLiquid chromatograpy tandem mass spectrometry液相色谱-串联质谱NCANon-compartmental analysis非房室模型分析t1/2Elimination half life半衰期,指血浆中药物浓度下降一半所 需的时间。意义:反映机体消除药物 的能力与消除药物的快慢程度;与药缩略语英文全称中文全称物转运和转化关系为,一次用约后经过5个t后体内药物经消除仅剩下给药 1/2里的3.1%。同理,母隔一个t用药一1/2次,则给药5次后体内药物剩余量

6、可达 稳态浓度水平的96.9%;按t的长 1/2短常将药物分为5类:超短效为ti/224 h;肝、肾功能 不良者,约物消除速率常数K值变小, e药物的t1/2将相应延长,此时应依据患 者肝、肾功能调整用药剂量或给药间 隔。TmaxTime to reach maximum concentration达峰浓度时间Fbioavailability生物利用度,指药物经血管外给药后能 被吸收进入体循环的百分数。因为时量 曲线下面积(AUC)与药物吸收的总量 成正比,因此用血管外给药的AUC与 静脉给药的AUC的比值的百分数表示 绝对生物利用度。而相对生物利用度以 相同给约途径比较测试约物与标准约 物比

7、值的百分数,可用于评价不同厂家 同一种制剂或同一厂家的不同批号药 品间的吸收率。VdApparent volume of distribution表观分布容积,指假设体内药物均匀分 布时,由血药浓度推算得到的药物分布 的体液容积,单位常用L-kg-1,也有用 L。尢zElimination rate constant末端消除速率常数,约时曲线末端进行 对数转换后进行线性回归计算所得的 斜率,如计算时包括的浓度点少于3 个,或Rsq0.800,尢z被认为不可靠。 进而 tAUCCL, CL/F, Vz,1/20-infVz/F, CLss, CLss/F, Vss, MRT 也被 认为不可靠。R

8、ac (AUC)AUC0约物畜积比,用AUC0末剂0-tau0-tau 末齐/AUC计算0-24首剂八Rac (Cmax)C约物畜积比,用C末剂/Cmaxss max 末齐1max 首齐1缩略语英文全称中文全称计算DF波动指数,计算公式为100*(Css, max-Css, min) /CavgPDPharmacodynamics药物效应动力学,是研究药物对机体的 作用及其规律,阐明药物防治疾病的机 制,如,药物与器官的靶分子或靶细胞 的相互作用等。量效关系Dose effect relationship是指药物的药理效应与其剂量或血药 浓度呈一定关系,它是药理学的一个核 心概念。如以药理效应的强度为纵坐 标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘 图,所得的曲线即为表示量效关系的量 效曲线(dose effect curve)剂量爬坡早期临床 试验临床前到临床阶段的转化首次人体试验 机制验证&概念验证临床药理 生物利用度/生物等效性/食物 效应药物相互作用质量平衡和代谢物谱分析特殊人群 QTc PET scan

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