临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

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1、. .抗感染感染药物分类及经典药物天然:青霉素G苄青霉素耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林抗G菌青霉素:替莫西林、美西林一代:头孢唑林、氨苄、噻吩、拉定二代:头孢呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特-内酰胺类头孢菌素类 三代:头孢哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪四代:头孢匹罗、吡肟、克定碳青霉烯类:亚胺培南泰能、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类:法罗培南其它头霉素类:头孢西丁、头孢美唑单环-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南氧头孢烯类:拉氧头孢、氟

2、氧头孢-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸棒酸、舒巴坦青霉烷砜、他唑巴坦大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素林可霉素类:林可霉素、克林霉素多糖肽类:万古霉素、替考拉宁抗生素氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星丁胺卡那霉素四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素氯霉素类:氯霉素链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀利福霉素类:利福平抗感染药物磷霉素类:磷霉素肽内酯类:达托霉素夫XX酸:抗结核药物: 一线:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 二线:氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等抗麻风药:氨苯砜、利福平、氯法齐明一代:萘啶酸已不用二代

3、:吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染已少用喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类:磺胺甲噁唑SMZ、甲氧苄啶TMP磺胺增效剂呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮硝咪唑类:甲硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染感染药物分类及抗菌谱 天然:G球、G球强 ;G杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用 耐酸青霉素:同上,作用弱 耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效G 青霉素类 半合成 广谱青霉素:G菌、G菌;无效产酶金葡菌 抗绿脓杆菌青霉素:G菌 抗G菌青霉素:G菌肠道

4、杆菌属、流感杆菌等 一代:G球、G菌;无效铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌 二代:G菌、G菌;局部对厌氧菌有效;无效铜绿假单胞菌 -内酰胺类头孢菌素类 三代:G菌、G菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效 四代:G菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好碳青霉烯类:广谱G菌、G菌、厌氧菌青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G菌;无效铜绿假单胞菌其它头霉素类:G菌、G菌、厌氧菌包括脆弱拟杆菌 单环-内酰胺类:G杆菌,铜绿假单胞菌;无效G菌、厌氧菌 氧头孢烯类:G菌、G菌、厌氧菌尤其脆弱拟杆菌-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸广谱、舒巴坦金葡菌、G杆大环内酯类:G菌、局部G菌、厌氧菌;支原体、衣原

5、体,非典型分枝杆菌林可霉素类:G菌、G厌氧菌;无效G需氧菌 多糖肽类:G菌抗生素氨基糖苷类:G需氧杆菌,G球菌;无效厌氧菌四环素类:广谱G菌、G菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫无效铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒氯霉素类:G菌,G菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;无效分枝杆菌,病毒,原虫,真菌链阳性菌素类:G菌利福霉素类:G菌结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌,局部G菌抗感染药物磷霉素类:G菌、G菌 肽内酯类:G菌 夫XX酸:G菌为主 抗结核药物: 一线: 二线: 抗麻风药: 一代:萘啶酸已不用 二代:吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染已少用 喹诺

6、酮类: 三代:氟喹诺酮类:G菌、一些G菌 四代:新氟喹诺酮类:G菌、G菌、厌氧菌合成抗细菌药恶唑烷酮类:G菌 磺胺类:广谱呋喃类:呋喃妥因大肠杆菌、肠球菌、呋喃唑酮菌痢等肠道感染硝咪唑类:厌氧菌、原虫抗真菌药物 抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药MRSA耐甲氧西林金葡菌;MRSE耐甲氧西林表皮葡萄球菌,MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP青霉素敏感肺炎链球菌;ESBL超广谱b-内酰胺酶;VRE耐万古霉素肠球菌Gram-Positive Aerobes革染阳性 需氧菌COCCI球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌BACILLI杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特

7、菌,奴卡菌属Gram-Negative Aerobes革染阴性 需氧菌COCCI球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌BACILLI杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*厌氧菌“Above Diaphragm横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属“Below Diaphragm 横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属其它病原体:非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体:Trepon

8、ema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒),Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体青霉素类+-头孢菌素类+O-碳青酶烯类+-大环内酯类O+O+喹喏酮类 第二代O+- 第三代+O+ 第四代+: 具有良好的抗菌活性;O:对大局部菌株抗菌活性良好,局部较差;:无抗菌活性桑福德。热病。第37版体内特殊生理屏障血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。抗菌药物在脑脊液中分布脑膜炎

9、症或无炎症时csf浓度均可到达抑菌水平MIC)仅在脑膜炎症时csf浓度均可到达抑菌水平MIC脑膜炎症时csf可达一定浓度脑膜炎症时csf浓度仍呈微量者MIC脑膜炎症时csf浓度仍不能测到者氯霉素青霉素万古霉素链霉素两性霉素B磺胺药氨苄西林阿米卡星庆大霉素林可霉素吡嗪酰胺羧苄西林奈替米星妥布霉素多粘菌素B异烟肼哌拉西林头孢孟多红霉素克林霉素利福平头孢噻肟头孢哌酮苯唑西林乙胺丁醇头孢他啶甲硝唑头孢呋新美洛西林环丙沙星拉氧头孢磷霉素阿昔洛韦亚胺培能阿糖腺苷氟康唑胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应防止使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、

10、氟喹诺酮类、利福平等。骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中到达有效浓度。前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中,但假设有包裹性积液或脓腔壁厚者,需腔内局部注入药物。b-Lactam Antibiotics b-内酰胺类抗生素Characteristics:作用机制: 抑制细胞壁合成;杀菌剂 (对肠球菌除外; 时间依赖性杀菌剂);半衰期短;主要经肾脏排泄(除外奈呋西林,苯唑西林,头孢曲松, 头孢哌酮);穿插过敏- 氨曲南除外作用机制:与青霉素结合

11、蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成抑制PBPs导致肽聚糖合成受抑杀菌耐药机制:产生-内酰胺酶:最重要和最常见水解-内酰胺环导致失活PBPs改变导致结合的亲和力下降外面改变导致细胞内穿透性下降天然青霉素(penicillin G, penicillin VK)G菌:青霉素敏感金葡菌,青霉素敏感肺炎链球菌,A群链球菌,草绿色链球菌,肠球菌G菌:奈瑟菌属厌氧菌:隔肌以上梭菌属其它:梅毒螺旋体耐青霉素酶的青霉素(奈呋西林, 苯唑西林, 甲氧西林):解决了金葡菌产生的青霉素酶G菌:甲氧西林敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌氨基青霉素(氨卞西林, 阿莫西林):增加了抗G-需氧菌的活性G菌:青霉素敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌,肠球菌属,单核细胞性李斯特菌G菌:变形杆菌,沙门氏菌, 志贺菌属,某些大肠杆菌,b-内酰胺酶-流感嗜血杆菌羧基青霉素

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