生物药剂学与药物动力学综合练习题

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1、是非题(yes or no)1若消除半衰期为2h,即表示在该药的消除过程中从任何时间的浓度开始计算,其浓度下降一半的时间均为2h。2一种药物同时给予两个病人,消除半衰期各为6h和9h,因为9h较长,故给药剂量应该增加。3生物利用度采用交叉给药是为消除个体差异。4具有非线性药物动力学特性的药物,其半衰期随剂量的增加而延长。5药时曲线一定要用适当的模型拟合,并只为一级吸收时才可用Wangner-Nelson法求解吸收速度常数。6速度法处理尿排泄数据误差大的原因是由于药物消除速度的波动性很大所致。7亏量法测求,要求集尿时间不少于7T1/2。8静脉输注药物其稳态血药浓度只受k0(输注速度)和表观分布容

2、积的影响。9静注两种一室模型药物,剂量相同,表观分布容积大的血药浓度大,表观分布容积小的血药浓度小。10消除速度k大,表示该药在体内消除快,半衰期长。11半衰期很短的药物采用多次静脉注射比采用静脉输注要好。12达峰时只与吸收速度常数ka和消除速度常数k有关。13有三种片剂,A、B、C受试者12人,进行生物利用度试验,4人服A片,4人服B片,4人服C片,然后比较其结果,求出相对生物利用度。14消除速度常数k对一个药物来说,无论是正常人或病人均应保持恒定。15因为药物的治疗作用往往取决于血液中药物的浓度,因此,血药浓度越高,治疗作用就越强。16表观分布容积各药不同,但同一药物对正常人来说其数值相当

3、稳定,是反映药物分布特点的重要参数。17线性药物动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性药物动力学生物半衰期与剂量无关。18肾清除率是反映肾功能的一个重要参数,某药物清除率数值大,说明该药物清除快。19按一级清除的药物,无论半衰期长短,到达稳态浓度的某一分数所需的T1/2数都一样。20饱和消除过程的药物的稳态浓度随剂量增加而增加。21多剂量给药经过3.32个半衰期体内药物达到稳态浓度的99%。22双室模型都具有吸收相、分布相、消除相。23用以描述非线性药物动力学的米氏方程有两种特例,即当KmC时,则为零级消除,当KmC时为一级消除。24双室模型中处置速度常数大于消除速度常数k10。25多剂量给药达

4、到最高稳态浓度时间一般来说大于给药间隔时间。26奎尼丁分布容积为146L,说明奎尼丁在血液中的浓度大于组织中的浓度,组织摄取量小。27多剂量函数式为。28多剂量给药当达到稳态血药浓度后,血药浓度始终维持在一个值不变。29非线性药物动力学的特点之一是其生物半衰期与剂量无关。30生物半衰期很短的药物(如T1/2=0.5h)不宜制备缓释制剂,而半衰期中等的药物(如T1/2=34h)适宜制成缓释制剂。31药物按一级过程消除,T1/2与剂量有关,与剂型无关。32多剂量给药稳定时,在二次剂量间隔期间的AUC等于单剂量给药时间0曲线下的总面积。33同一药物同一剂型两种制剂其吸收速度没有明显的差别,就可认为是

5、生物等效产品。34双室模型中k10,A,B等均为混杂参数。35是代表双室模型体内药物的消除特征,所以,它也是一个很重要的动力学模型参。36动力学中的模型参数与混杂参数其意义是完全相同的。37非线性药物动力学的特点之一是稳态血药浓度与剂量无关。38凡是药物的半衰期超过12h的,统称为缓释制剂。39依据药物浓度-时间的转运规律,把组织上一些可以加以区分的不同部位加以组合规定为隔室。40肾衰病人的消除速度常数与正常人是相同的,不需进行剂量调节。41口服某药,设该药吸收很快,根据尿药排泄数据处理则可求出k,ke,ka。42AIC法是用来判断模型类型的方法之一。43假如某一种药物V=10L,说明该药物只

6、分布在血浆中。44因为大多数抗心律失常药是强效的,治疗指数窄,吸收和处置作用个体差异大,为保证安全、有效,宜作血药浓度监测。45苯妥英钠是非线性动力学的代表性药物之一,是因为它的治疗指数窄的原因。46在生物利用度的研究中,必须保证药物在尿中基本排尽,才能较精确地计算尿药总量,药物在体内经过七个半衰期后,体内剩余药量只有0.78%,可认为基本排尽,因此收集尿标本时间至少要七个半衰期。47Cmax是与毒性浓度有关而与治疗效果无关的参数。48求曲线下面积最常用的方法是梯形法,其次还有积分法。49最小稳态血药浓度,在给药方案设计时其意义在于它应在最小有效浓度以上。50生物利用度的定义仅指药物被利用的程

7、度。51矩量分析不受药物模型限制,适用于任何房室,是非房室分析法之一。52静脉注射MRT表示消除药物总量50%所需的时间,故与T1/2是一致的。是非题答案1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12.13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. 22. 23. 24.25. 26. 27. 28. 29. 30. 31. 32. 33. 34. 35. 36.37. 38. 39. 40. 41. 42. 43. 44. 45. 46. 47. 48. 49. 50. 51. 52.选择题(附答案)(Choose questions)1作

8、为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的:A多次静脉滴注B静脉注射C肌内注射,口服,直肠,皮下注射等凡属非血管给药途径输入者D以上几项都不是2Wagner-Nelson法简称(W-N法)是一个非常有名的方法,它主要是用来计算下列哪一个模型参数?A吸收速度常数kaB达峰浓度C达峰时间D表观分布容积E总清除率3非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项?AT1/2和kBV和ClCTmax和CmaxDkm和VmEk12和k214下列哪一项是混杂参数?A,A,BBk10,k12,k21Cka,k,DT1/2,Cl,V,A,B5平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的?A是与的算术平均值B在一

9、个剂量间隔内(时间内)血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商C是与的几何平均值D是除以2所得的商E以上叙述都不对6拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项?A 和BT1/2和kCV和ClDX0和E以上都可以7看图4-3-1回答下列各项中哪一项是正确的?图4-3-1图4-3-2A单室静注图形B双室静注图形C单室尿药图形D单室口服图形E以上都不是8请指出下列哪一个方程式是符合所给图形的(图4-3-2)?ABC D以上都不对9请指出下列哪一个公式是单室模型静注尿药速度法?AB C D EA和C都对10在新生儿时间,许多药物的半衰期延长,这是因为:A较高的蛋白结合率B微粒体酶的诱发C

10、药物吸收很完全D酶系统发育不全E阻止药物分布全身的屏障发育不全11线性药物动力学的药物生物半衰期的一个重要特点是:A主要取决于开始浓度B与首次剂量有关C与给药途径有关D与开始浓度或剂量及给药途径无关12生物等效性哪一种说法是正确的:A两种产品在吸收的速度上没有差别B两种产品在吸收程度上没有差别C两种产品在吸收速度与程度没有差别D在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们吸收速度与程度没有显著差别13消除速度常数的单位是:A时间Bmg/时间Cml/时间DLE时间的倒数14有A、B两种不同药物,给一位患者静脉注射,测得其剂量与半衰期数据如下:剂量(mg)药物A的T1/2 (h)药物B的T1/2

11、 (h)40103.4760153.4780203.47A说明药物B是以零级过程消除B两种药物都以一级过程消除C药物B是以一级过程消除D都以零级过程消除选择题答案1.C 2.A 3.D 4.A 5.B 6.D 7.B 8.A 9.C 10.D 11.D 12.D 13.E 14.C计算题(Calculation questions)1某患者单次静脉注射某单室模型药物2g,测得不同时间的血药浓度结果如下:时间(h)1.02.03.04.05.06.08.010.0血药浓度(mg/ml)0.280.240.210.180.160.140.10.08求k,Cl,T1/2,C0,V,AUC和14h的血

12、药浓度。【解】对于单室模型药物静脉注射,logC对t作直线回归(注:以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理),得:a = 0.4954, b = -0.0610,|r| = 0.999(说明相关性很好)将a、b代入公式得回归方程: 即14h的血药浓度为。2某患者单次静脉注射某药1000mg,定期测得尿药量如下:时间(h)1236122436486072每次尿药量(mg)4.023.753.499.1513.4714.756.422.791.220.52设此药属一室模型,表观分布容积30L,用速度法求k,T1/2,ke,Clr,并求出80h的累积药量。【解】单室模型静脉注射尿药数据符合方程,对

13、作图应为一直线。根据所给数据列表如下:t(h)123612111364.023.753.499.1513.470.51.52.54.590.60420.57400.54280.48430.3512t(h)2436486072121212121214.756.422.791.220.5218304254660.0896-0.2716-0.6336-0.9927-1.3632根据上表数据,以对作直线回归得:A = 0.6211,B = -0.0299代入方程得回归方程: |r| = 0.9999(相关性很好)则80h的累积药量:3某单室模型药物口服X0=1000mg时数据如下:时间(h)0.250.51.02.03.05.08.012.0C(g/ml)12.523.837.850.061.050.037.826.0图解法求:k,ka,Tmax,Cmax,V,AUC,Cl(已知F=0.698)【解】根据各时间的血

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