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1、化疗药物（抗肿瘤药）给药顺序1. 先阿霉素，后紫杉醇：1.紫杉醇能破坏肿瘤细胞M期和G2期的正常分裂，而多柔比星对 细胞M期和S期作用最强，两者联用时应宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇，杀灭了 G2和 M期，而S期还会有肿瘤细胞分裂而来。2,紫杉醇畲减少阿霉素清除率，增加阿霉素心脏 毒性和黏膜炎。2. 先长春新碱，后环磷酰胺：1.VCR使细胞停滞在M期，约68h后同步进入G1期，CTX对 G1期细胞杀伤作用最强。联用顺序：先用VCR， 68h后再用CTX临床应用。3. 先长春新碱，后博来霉素：实验和临床均证明，先给VCR后6小时再予博莱霉素，可明 显提高BLM疗效。4. 先长春新碱，后甲氨蝶吟：
2、1.VCR能将细胞阻滞在M期，以用药后6-8小时最显著。故VCR 给药后6-8小时用CTX可明显增效。2.VCR减低MTX从细胞外流。5. 先长春新碱，后门冬酰胺酶：门冬酰胺酶畲减少长春新碱在肝的清除率，业且畲提高长春 新碱的肝与神经毒性。长春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药6. 先环磷酰胺，后阿霉素、5-氟脲嘧啶：环磷酰胺是细胞周期非特异性药物，阿霉素阻碍 DNA及RNA的合成，对S期最敏感，M期次之，G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是以干扰DNA 的合成而起作用，对S期细胞有作用。所以此方案应该先用环磷酰胺，后用阿霉素和5-氟 脲嘧啶。7. 先甲氨蝶吟，后氟尿嘧啶：甲氨蝶吟与氟尿嘧啶
3、同时给药或先用氟尿嘧啶均会产生药理拮 抗，但在使用甲氨蝶吟4-6h后，再用氟尿嘧啶则可增加疗效。8. 先卡铂，后吉西他滨：CBP后4h后用GEM疗效更好9. 先顺铂，后长春瑞滨：其中诺维本是通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚，使 细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期，因此属于细胞周期特异性药 物。顺铂的主要靶点是增殖细胞的DNA，使DNA分子链内和链间交叉键联，因而失去功能不 能复制，属于细胞周期非特异性药物。这个方案应用时应该先用顺铂，后用诺维本。10. 先顺铂，后氟尿嘧啶：顺铂作用于细胞膜，阻碍细胞内外因性蛋氨酸的进入，促进细胞 内蛋氨酸生成，结果增强活性型叶酸的生
4、成，此时再给予5-FU，使之能够更好地发挥疗效。11. 先顺铂，后异环磷酰胺：先用顺铂会加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性、肾毒性。12. 先亚叶酸钙，后氟尿嘧啶：5-氟脲嘧啶抗肿瘤的机制之一是阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶， 使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸，阻碍了 DNA的合成。这个过程需要细胞内活性型叶酸的参加， 而体内活性型叶酸的浓度较低，如果从外部投予甲酰四氢叶酸，则可以增加细胞内活性型叶 酸的浓度，从而增加5-FU对DNA合成的障碍作用。用药时应该先用CF，后用5-FU。静脉用CF2小时达峰浓度，维持2小时，目前临床常用CF与5-FU交替应用，效果较好。13. 先伊立替康，后依托泊苷：若两者同
5、时使用则表现为拮抗效应.CPT-11可以增加细胞内 拓扑异构酶2mRNA的含量，导致肿瘤细胞内拓扑异构酶2过度表达，使用拓扑异构酶2抑制剂 （VP-16）的细胞毒性增强，因此临床上要求CPT-11的使用先于VP-16。14. 先依托泊苷，后顺铂：VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶II，抑制有丝分裂，使细胞 分裂停止于S期或G2期，属于细胞周期特异性药物。顺铂属于细胞周期非特异性药物，此 方案应先用VP-16，后用DDP。15. 先紫杉醇，后铂剂：1.当顺铂在紫杉醇之前给药时，AUC平均最低值大于相反顺序给药 的AUC，说明机体对前一种情况的清除率较低。紫杉醇和顺铂联合给药顺序依赖性的研究，
6、 提示当使用一些能调整P450酶代谢作用或由P450所代谢的药物，与紫杉醇联用，可能引起 紫杉醇滞留体内，提高机体中毒的可能性。2.顺铂对细胞色素P450酶有调节作用，使紫杉 醇的清除率降低30%。为方便非肿瘤专业同事讨论，提供些背景知识：一. 化疗药物给药顺序（杨世杰.药理学.人民卫生出版社）：1. 对增长缓慢的实体瘤，可先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期及部分G0期细胞，使瘤 体缩小，而驱动G0期细胞进入增殖周期，继而用细胞周期特异性药物杀灭。2. 对增长快的肿瘤如急性白血病，宜先用细胞周期非特异性药物杀伤其他各时相的细胞，待 G0期细胞进入细胞周期时再重复上述疗法。二. 细胞周期特异性1
7、. 细胞周期非特异性药物：对各时相敏感，甚至G0。包括：烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类2. 细胞周期特异性药物：对某些时相敏感，对G0不敏感。包括：抗代谢药物（S期）、长 春碱类（M期）三. 肿瘤细胞周期：G0期（静止期）一G1期（DNA合成前期）DNA合成期（S期）DNA 合成后期（G2期）一M期（有丝分裂期）四. 部分化疗药物英文缩写，化疗药物缩写阿克拉霉素ACM阿糖胞苷Ara-C奥沙利铂LOHP白消安 BUS毗柔比星（毗喃阿霉素）THP表柔比星（表阿霉素）EADM、EPI博来霉素BLM长春地辛VDS长春瑞滨NVB长春新碱VCR达卡巴嗪（氮烯咪胺）DITC氮芥 HN2多柔比星（阿霉素）多西他赛TXT氟达拉滨Flu氟尿嘧啶5-Fu氟脲苷 FUDR环磷酰胺CTX吉西他滨GEM卡铂 CBP卡莫氟 HCFu卡莫司汀（卡氮芥）BCNU六甲嘧胺HMM门冬氨酰酶ASP米托蒽醍MIT奈达铂NDP尼莫司汀ACNU平阳霉素PYM羟喜树碱HCPT巯嘌吟6-MP柔红霉素DNR顺铂 DDP替加氟 FT-207替尼泊苷VM-26拓扑替康TPT亚叶酸钙CF伊立替康CPT-II依托泊苷（足叶乙苷）Vp-16异环磷酰胺IFO紫杉醇 PTX
