药物在体内的吸收过程

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1、药物在体内的吸收过程药物的吸收（absorption ）是指药物自体外或给药部位经过细胞组成 的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散（simple diffus ion）物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧 的浓度梯度外，还与药物的性质有关。分子量小的（200D以下），脂 溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药物较 易通过。药物多是弱酸性或弱碱性有机化合物，其离子化程度受其pKa （酸性药物解离常数的负对数值）及其所在溶液的pH而定，这是影响药物跨膜被动转运，吸收分布排泄的一个可变因素。由此可见不论弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离

2、子化 时的pH值，各药有其固定的pKa值。当Pka与pH的差值以数学值增减时， 药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。非离子型药物 可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的一侧，这种现象称为离 子障（ion trapping）。例如弱酸性药物在胃液中非离子型多，在胃 中即可被吸收。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。 碱性较强的药物如胍乙啶（pKa=11.4）及酸性较强的药物如色甘酸钠（pKa=2.0）在胃肠道基本都已离子化，由于离子障原因，吸收均较难。 pKa小于4的弱碱性药物如安定（pKa=3.3）及pKa大于7.5的弱酸性药物 如异戊巴比妥（pKa=7.9）在胃肠道

3、pH范围内基本都是非离子型，吸收 都快而完全。少数与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是 靠细胞中的载体主动转运（active transport）而吸收的，这一主动 转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。易化扩散（facil itated diffusion）是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的 吸收，吸收速度较快。固体药物不能吸收，片剂、胶囊剂在胃肠道必 须先崩解（disintegration）、溶解（dissolution）后才可能被吸收。1. 胃肠道给药 口服（peros）给药是最常用的给药途径。小肠内?日接 近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘

4、膜接触机会，是主要 吸收部位。药物吸收后通过门静脉进入肝脏。有些药物首次通过肝脏 就发生转化，减少进入体循环量，叫做首关消除（first pass elimin ation）。多数药物口服虽然方便有效，但其缺点是吸收较慢，欠完全， 不适用于在胃肠破坏的，对胃刺激大的，首关消除多的药物，也不适 用于昏迷及婴儿等不能口服的病人。舌下（sublingual）及直肠（per rectum）给药虽可避免首关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，较 少应用。2. 注射给药静脉注射（intravenous，iv）可使药物迅速而准确地进 入体循环，没有吸收过程。肌肉注射（intramuscular，im）及皮下注

5、 射（subcutaneous，sc）药物也可全部吸收，一般较口服快。吸收速 度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量 缩血管药则可延长药物的局部作用。动脉注射（intra-arterial， ia） 可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。例如 将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。注射给药还可将 药物注射至身体任何部位发挥作用，如局部麻醉。注射给药需要医护 进行，不方便，如果计算剂量有误，过量注入将无法回收。3. 呼吸道给药肺泡表面积大（达200m2），与血液只隔肺泡上皮及毛 细管内皮各一层，而且血流量大，药物只要能到达肺泡，吸收极其迅 速，气体

6、及挥发性药物（如全身麻醉药）可直接进入肺泡。药物溶液 需要经喷雾器分散为微粒，气雾剂（aerosol ）可将药液雾化为直径达 5 mm左右微粒，可以达到肺泡而迅速吸收，如在雾化器及口鼻罩间加用一个气室则效果更好。25mm直径以下的微粒可重被呼出，10mm 直径微粒可在小支气管沉积。后者可用于异丙肾上腺素治疗支气管哮 喘。较大雾粒的喷雾剂（nebula）只能用于鼻咽部的局部治疗，如抗 菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。4. 经皮（transdermal）给药 除汗腺外，皮肤不透水，但脂溶性药物 可以缓慢通透。许多杀虫药可以经皮吸收中毒。利用这一原理可以经 皮给药以达到局部或全身药效，近年来有许多促皮吸收剂加氮酮（azo ne），可与药物制成贴皮剂，如硝苯地平贴皮剂以达到持久的全身疗 效，对于容易经皮吸收的硝酸甘油也可制成缓释贴皮剂预防心绞痛发 作，每日只贴一次。