临床药理学

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1、仅供参考,划下划线是PPT的,红色标记是不确定,有些是网上查的临床药理临床药理学复习参考题一、名词解释:临床药理学 是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。是研究药物与人体(健康人和患者)的相互作用及其规律的一门新兴学科。 稳态血药浓度 Css按固定间隔时间给予药物剂量,在每次给药时体内总有前次给药的存留量,多次给药 形成多次蓄积。随着给药次数增加,体内总药量的蓄积率逐渐减慢,直到在剂量间隔 内消除的药量等于给药量,从而达到平衡,这时的血药浓度成为稳态血药浓度,又称 坪值。假定按半衰期给药,则经过相当 5 个半衰期的时间后血药浓度基本达到稳定状 态。药源性疾病 DID

2、又称药物诱发性疾病,是医源性疾病的主要组成成分,药源性疾病是指人们应用药物 预防、治疗和诊断疾病时,因药物本身的固有作用。药物之间的相互作用以及药物的 不合理使用,而导致机体组织器官发生功能性或器质性损害,并具有一系列临床症状 和体征的疾病。药物诱发性疾病,药物作为致病因子而引起人体功能异常或组织结构的损害并具有相 应临床过程的症候群。它不仅包括药物正常用法情况下所产生的不良反应,而且包括 由于超量、误服、错用以及不正常使用药物而引起的疾病。治疗药物监测 TDM又称临床药动学检测(CPM),是在药物治疗过程中,测定血液或其他体液中的药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药

3、方案。 TDM 是药动学 的方法对治疗方案及药动学进行综合评价的重要手段, 也是临床个体化用药的重要根 据。治疗药物监测是以药代动力学原理为指导,分析测定药物在血液或其它体液中的浓度,用以评价疗效或确立给药方案,使给药方案个体化。TDM:在药代动力学原理的指导下,用现代的分析技术,测定血液中或其它体液中药 物浓度,用于药物治疗的指导与评价( TDM)。CPM:对药物治疗的指导主要是指设计或调整给药方案。因此,近年来国外又将其统 称为临床药代动力学监测(CPM)。累积系数 Rc 药物达到稳态的平均血药浓度与一次给药后的平均血药浓度之比成为累积系数 绝对生物利用度 相对生物利用度生物利用度(F)是

4、指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的程度和速度。是生_ 物药剂学(biopharmaceutics) 的一项重要参数,是评价药物制剂质量的重要扌指标,是 选择给药途径重要依据之一。一般认为,静脉注射药物的生物利用度是100%,如果把血管外途径给药(ev)时的AUC值与静脉注射(iv)时的AUC值进行比较,计算前者 的生物利用度,即绝对生物利用度。 F(%)=AUCev/ AUCiv x 100.生物利用度也可以在同一给药途径下对不同制剂进行比较,即相对生物利用度。F(%) =AUC受试制剂/ AUC标准制剂x 100.配伍禁忌指患者用药之前(即药物尚未进入机体以前) ,药物相互间发生化学或

5、物理性相互作 用,使药性发生变化,即一般所称化学配伍禁忌或物理配伍禁忌,故又称物理化学性 相互作用。指药物合用由于制剂不合理,可发牛直接的物理或化学反应,从而使药物作用发生改 变。负荷剂量凡使首次给药达到稳态水平的剂量成为负荷剂量。负荷量X*=X0(1/1-e-K T )=维持量X积累系数抗生素后效应 PAE将细菌暴露于浓度高于 MIC 的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药 ,去除抗菌药 后的一定时间范围内 (常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常 ,这种现象称为抗菌后效应 或抗生素后效应。表观分布容积 Vd是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体积总体容量Vd=D/C D为体内总药量,C为药

6、物在血浆与组织间达到平衡时的血浆药物浓度。 药物进入机体后,以不同浓度分布于各组织,进行药代动力学计算时,可设想药物是 均匀分布各组织和体液,且其浓度与血液中浓度相同在这种假想条件下药物分布所需 要的容积称为表观分布容积(Vd),代表给药剂量或体内药物总量与血浆药物浓度相 互间的一个比例常数 Vd=Dt/Ct ( 单位:L/kg)特异质反应 也称特异性反应,是因为先天性遗传异常,少数患者用药后发生与药物本身药理作用 无关的有害作用。这些反应与一般人群反应不同,大多是由机体缺少某种酶,药物在体内代谢受阻所致反应。半衰期 t1/2一般指药物的血浆清除半衰期,血浆药物浓度下降一半所需的时间。生物半衰

7、期(biologic half-life): 药物效应下降一半所需的时间。血浆半衰期(plasma half-life): 药物的血浆浓度下降一半所需的时间。药代动力学的计算,一般是指血浆半衰期。药物不良反应正常剂量药物用于人体作为预防、 诊断或治疗疾病或调节生理机能用途时出现的有害 的和与用药目的无关的反应。双盲双模拟A药组加B药安慰剂,B药组加A药安慰剂,则两组均分别用一真一假两种药,外观与气味均无不同。非线性动力学过程包括零级动力学过程和米 -曼氏速率过程。零级动力学过程:又称零级速率过程,是 指药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正 比。米-曼氏速率过程

8、是一级动力学与零级动力学相互移行的过程。此过程在高浓度 时是零级动力学过程而在低浓度时是一级动力学过程。药物相互作用 广义上是指联合用药时,所发生的疗效变化。疗效变化虽然多种多样表现,但其结果 只有两种可能性:作用加强或作用减弱。从广义上讲,同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上药物,其中一种药物的作用 受另一种药物的影响。一般发牛在体内:少数在体外发生。可能有益:可能有害。从狭义上讲,通常是指两种或两种以上的药物在病人体内共同存在时而产牛的一种不良影响,可以是药效降低或失效,也可以是毒性增加,这种不良影响是单独应用一 种药物时所没有的。抗菌谱系泛指一种或一类抗牛素(或抗菌药物)所能抑制(或杀

9、灭)微牛物的类、属、种范围。窄 谱:谱窄,如异烟肼广谱:谱广,如四环素、氯霉素GCP即药物临床试验质量管理规范,是临床试验全过程(包括方案设计、组织、实施、监 察、稽查、记录、分析总结和报告)的标准规定。新药指我国为牛产过(未上过市)的药物。已上市的药品改变剂型、改变给药途径、增加 新的适应证或制成新的复方制剂,亦按新药管理。分中药(天然药物 )、化学药品和生物制品三大类 生物等效性 指一种药物的不同制剂在相同实验条件下,给予相同的剂量,其吸收速度与程度没有明显差 别。当吸收速度的差别没有临床意义时,某些药物制剂其吸收程度相同而速度不同也可以认 为牛物等效。判断受试药与参比制剂的生物等效性(b

10、ioeauivalency), 这是考核仿制新药 制剂内在质量的重要扌指标之一。浓度依赖性抗菌药物氨基糖苷类,氟喹诺酮 PAE Cmax/MIC90 8-10AUC/MIC90( AUIC ) 125安慰剂 和 安慰剂效应安慰剂是把没有药理活性的物质如乳糖、淀粉等,用作临床对照试验中的阴性对照。 安慰剂效应:尽管安慰剂本身并无药理作用, 但在一定条件下,安慰剂可以产牛效应。 称为安慰剂效应,如镇痛、镇静、止咳等,其中镇痛效果最明显法。麻醉药品 指连续使用后易产牛牛理依赖性,能成瘾癖的药品。包括阿片类、可卡因类、大麻类。二、选择题:1中华人民共和国药品管理规定,下列药物按新药管理:()EA.我国

11、未生产过的药品B.老药改变给药途径C.老药增加新的适应症E .以上都对D. 盲法试验 E. 安慰剂A.吸收速度 B.消除速度C.血浆蛋白结合 D .剂量E .速率过程D.老药改变剂型2临床试验方法中,不包括() AA. 随意 B. 对照 C. 随机3.相对生物利用度等于 () DA. (静脉注射等量药后 AUC/ 口服等量药后AUC)X100 %B. (标准药 AUC/ 试药 AUC)X100 %C. (口服等量药后AUC /静脉注射等量药后 AUC)X100 %D. (试药 AUC / 标准药 AUC)X100 %E. (试药AUC /标准药 AUC)X50 %4. T1/2 长短取决于(

12、)B5.药物作用起效快慢取决于( )AA.吸收速度 B.消除速度C.血浆蛋白结合D .剂量 E .速率过程C. B受体阻断药D. 钙通道阻断药E. 延长动作电位时程药A.伯氨喹B.氯喹C.奎宁 D.磺胺药 E.以上都对 7.某药按一级动力学方式消除 Ke=0.7 ,一次注射后经几小时认为其已基本消除?() AA.1 小时 B.5 小时 C.10 小时 D.20 小时 E. 40 小时8. A 型不良反应特点是() BA.不可预见 B.可预见 C.发生率低D.死亡率高E.肝肾功能障碍时不影响其毒性9. 下列何种情况不必进行 TDM:()CA.药物治疗范围狭窄B.非线性动力学的药物C.血药浓度不能

13、反映作用强度D.肝肾功能不全患者用药E.个体差异大的药物10.军团菌感染应首选 () CA 青霉素B. 土霉素C.红霉素D.四环素E .链霉素11.下列何药属于精神药品()AA.苯二氮卓类B.大麻C.吗啡D.可卡因E.度冷丁12.磺酰脲类降血糖药物的主要作用机制是 ()BA.促进葡萄糖降解B .刺激胰岛0细胞释放胰岛素 C.妨碍葡萄糖的吸收D.促进糖原异生E.拮抗胰高血糖素的作用13. 苯二氮卓类过量中毒的特异性拮抗药( ) CA.尼可刹米B.纳洛酮 C.氟马西尼 D.肾上腺素E.去甲肾上腺素14. 合并重度感染的糖尿病病人应选用( )BA .格列本脲 B .正规胰岛素 C.格列齐特 D.氯磺

14、丙脲 E.罗格列酮15. 应用奎尼丁治疗时,最严重的不良反应是()CA.胃肠道反应B.金鸡纳反应C.出现心功能不全D.奎尼丁晕厥E.血压下降16. 胺碘酮是一种()EA. 钠通道阻断药B. 促钾外流药17. 利多卡因对哪一种心律失常效果最好()CA. 心房扑动B. 室上性阵发性心动过速C. 室性心动过速D. 窦性心动过缓E. 房室传导阻滞A. 哌唑嗪 B. 硝普钠 C. 卡托普利D. 氢氯噻嗪 E. 二氮嗪19. 保泰松与华法林合用导致严重出血是因为: ()CA. 保泰松抑制华法林代谢 B. 保泰松增加机体对华法林敏感性C. 保泰松与华法林竞争血浆蛋白结合 D. 保泰松促进华法林的吸收E. 以

15、上都不是20.氨基糖苷类抗菌机制为: ()BA.抑制DNA回旋酶B.抑制蛋白质合成C.抑制二氢叶酸合成酶D.抑制RNA多聚酶E.抑制二氢叶酸还原酶21 强心苷中毒伴轻度房室传导阻滞的室性心动过速首选() DA.阿托品 B.利多卡因C. KC1 D.苯妥英钠E.维拉帕米22下列对铜绿假单孢菌无效的药物是() AA大环内酯类B.妥布霉素C.多粘菌素D头抱他定E羧苄西林23氯霉素主要的严重不良反应是() AA.抑制骨髓造血功能B.灰婴综合征C.胃肠道反应D.二重感染E .精神病24红霉素与克林霉素合用可() CA.增强抗菌活性B.扩大抗菌谱C.由于竞争结合部位产生拮抗作用D 降低毒性E 以上都不是25下列哪项不属于氨基苷类药物的不良反应 ( )CA.变态反应B.神经肌肉阻断作用C.骨髓抑制D.肾毒性E.耳毒性26、某药Vd=30L为迅速达到8卩

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