盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书

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1、盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用盐酸替罗非班氯化钠注射液使用说明书【药品名称】通用名称：盐酸替罗非班氯化钠注射液商品名称：欣维宁英文名称：Tirofiban Hydrochloride and Sodium Chloride Injection【成份】本品的主要成份为盐酸替罗非班，辅料为氯化钠。【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】本品与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人, 预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管 成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏 缺血并发症。【规格】100ml:盐酸替罗非班5

2、mg与氯化钠0.9g。【用法用量】本品仅供静脉使用，需有无菌设备。本品可与肝素 联用，从同一液路输入。建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意 避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴 注速率。临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。1. 不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞。盐酸替罗非班注射液与 肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/mi n,起始 输注量完成后，继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。在验证疗效 的研究中,本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时,并可达108 小时。病人平时接受本品 71.3 小时。在血管造影术期间可持续滴注,

3、 并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注1 2-24小时。当病人 激活凝血时间小于180秒或停用肝素后 2-6小时应撤去动脉鞘管。2. 血管成形术/动脉内斑块切除术： 对于血管成形术/动脉内斑 块切除术病人开始接受本品时,本品应与肝素联用由静脉输注,起始 推注量为10ug/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15ug/kg/min的 速率维持滴注。本品维持量滴注应持续36小时。以后,停用肝素。 如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。3. 严重肾功能不全病人： 如上面调整剂量表所特别指出的,对 于严重肾功能不全的病人（肝素清除率小于30ml/mi n），本品的剂量 应减少.0%见注

4、意事项,严重肾功能不全,药代动力学,病人的特点, 肾功能不全）。4. 其他病人： 对于老年病人（参见老年患者用药）或女性病人不 推荐调整剂量。5. 使用说明。 在使用之前应肉眼检查颗粒及变色。根据上表按 体重调整适当的给药速度。任何剩余溶液都须丢弃。本品可以与下列 注射药物在同一条静脉输液管路中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺 、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫 酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。但是本品不 能与地西泮（安定）在同一条静脉输液管路中使用。【不良反应】1.根据文献资料，本品与肝素和阿司匹林联合治疗 时，与药物有关的最常见不良事件是出血（研究者

5、的报告通常是渗出 或轻度出血）。（1）除有禁忌症外，病人均接受阿司匹林治疗。+血红蛋白下降大 于50g/L，伴或不伴有一个确定部位的出血、颅内出血或心包填塞。（2）血红蛋白下降30g/L,伴有已知部位的出血、自发性肉眼血尿 、呕血或咯血。（3）在PRISM-PLUS研究中盐酸替罗非班与肝素联合治疗组或对照 组（接受肝素治疗）均未报告有颅内出血。在RESTORE研究中颅内出血 的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组为0.1%，而对照组（接受 肝素治疗）为0.3%。在PRISM-PLUS研究中，腹膜后出血的发生率在 盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为 0.0%和0.1%。在RESTORE

6、研究中，腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治 疗组和对照组分别为0.6%和 0.3%。(4) 接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗或肝素单独治疗的女性和 老年患者分别较男性和年轻患者有较高的出血并发症。不考虑年龄和 性别因素，接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者与肝素单独治疗 的患者相比，其出血的危险性增加相似。对这些人群不需调整剂量(参 见用法用量，其他病人)。(5) 接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗的患者较对照组更易出现 血小板计数下降。这种下降在中断盐酸替罗非班治疗后可逆转。血小 板下降到小于 90，000mm3 的患者百分比为1.5%。血小板下降到小于 50，000mm3 患者百分比为

7、 0.3%。血小板下降见于无血小板减少症病 史并再次使用血小板糖蛋白llb/llla受体拮抗剂的病人。(6) 在盐酸替罗非班和肝素联合治疗组最常见的(发生率大于 1%)与药物相关的非出血性不良反应有恶心(1.7%)、发热(1.5%)和头痛(1.1%);在对照组中它们的发生率分别为1.4%1.1%和1.2%。(7) 在临床研究中，不良事件的发生率在不同的种族、有无高血 压、糖尿病或高胆固醇血症的患者中通常是相似的。(8) 非出血性不良事件的总发生率在女性患者(与男性患者相比) 和老年患者(与年轻患者相比)中较高。但是，这些患者的非出血性不 良事件的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和肝素单独治

8、疗组是相似的（参见上述的出血性事件）。2. 以下不良反应在上市后也有报道:出血:颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺（肺泡）出血和脊柱硬膜外血肿。致使性出血罕见。全身:急性及/或严重血小板计数减少 可伴有寒战、轻度发热或出血并发症。超敏感性:严重变应性反应包 括过敏性反应。在替罗非班输注第一天，初次治疗时以及再次使用时 均有过敏性病例发生的报导。有些病例伴有严重的血小板减少症（血 小板计数V10000/mm3 ）。3. 实验室化验结果：接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者 最常见的实验室不良事件与出血相关。发现有血红蛋白、血球压积和 血小板计数下降。也可见尿和大便隐血增加。【禁忌】盐酸替罗非班禁

9、用于对其任何成分过敏的患者。由于抑 制血小板聚集可增加出血的危险，所以盐酸替罗非班禁用于有活动性 内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁 用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。【注意事项】盐酸替罗非班应慎用于下列病人:1 .近期（ 1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血。2. 已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史。3. 血小板计数小于150, 000/mm3。5.1年内的脑血管病史。6.1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史。4. 近期硬膜外的手术。5. 病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤。6. 严重的未控制的高血压（收缩压大于 180m

10、mHg 和/或舒张压大于110mmHg）。7. 急性心包炎。8. 出血性视网膜病。9. 慢性血液透析。10. 出血的预防。因为盐酸替罗非班抑制血小板聚集，所以与其 它影响止血的药物合用时应当谨慎。盐酸替罗非班与溶栓药物联用的 安全性尚未确定。盐酸替罗非班治疗期间，应监测病人有无潜在的出 血。当出血需要治疗时，应考虑停止使用盐酸替罗非班。也要考虑是 否需要输血。11. 曾有报道发生致命性出血（见不良反应）。股动脉穿刺部位:盐 酸替罗非班可轻度增加出血的发生率，特别是在股动脉鞘管穿刺部位 当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁，避免用Seldi nger（穿透）技术使鞘管进入。鞘管拔出后要

11、注意正确止血并密 切观察。实验室监测：在盐酸替罗非班治疗前、推注或负荷输注后6 小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血球 压积（如果证实有显著下降需更频繁）。在原先接受过血小板糖蛋白 llb/llla受体拮抗剂的病人应当考虑尽早监测血小板计数。如果病 人的血小板计数下降到小于90, 000/mm3,则需要再进行血小板计数 以排除假性血小板减少。如果已证实有血小板减少，则须停用盐酸替 罗非班和肝素，并进行适当监测和治疗。此外，在治疗前应测定活化 部分凝血酶原时间（APTT），并且应当反复测定APTT仔细监测肝素的 抗凝效应并据此调整剂量（见用法用量）。有可能发生潜在致命性出血

12、特别是肝素与影响止血的其它产品如血小板糖蛋白llb/llla受体拮 抗剂联用时尤其可能。12. 严重肾功能不全。在临床研究中，已证明有严重肾功能不全 （肌酐清除率小于30ml/min）的患者其替罗非班血浆清除率下降。对 于这样的病人应减少本品的剂量（参见用法用量）。【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 对妊娠妇女尚没有进行适当且对 照良好的研究。在妊娠期间盐酸替罗非班只可用于以证明对胎儿潜在 的益处大于潜在的危险时。2. 尚不知盐酸替罗非班是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以 排泌到人乳汁中，而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应，所以要根据 此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。儿童用药】儿童

13、用药的安全性和有效性尚未确定。【老年用药】在临床研究中，盐酸替罗非班对老年病人（$65岁） 的有效性与对年轻病人（V65岁）的相似。老年病人接受本品和肝 素联合治疗或者肝素单独治疗比年轻病人有较高的出血发生率。不考 虑年龄因素，接受盐酸替罗非班与肝素联用治疗的患者与单独应用肝 素的患者相比其出血解除性的增加相似。非出血性不良事件的总发生 率在老年患者要高一些（与年轻患者相比）；但在老年患者中，盐酸 替罗非班与肝素联合治疗和肝素单独治疗相比，非出血性不良事件的 发生率相似。不需要调整剂量（参见用法用量，其他病人）。【药物相互作用】1.对于盐酸替罗非班与阿司匹林和肝素的相互 作用已进行了研究。2.

14、 盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联用时，比单独使用肝素和阿 司匹林出血的发生率增加（参见不良反应）。当盐酸替罗非班与其它影 响止血的药物（如华法令）合用时应谨慎（参见注意事项，出血的预防）3. 在临床研究中盐酸替罗非班与B-阻滞剂、钙拮抗剂、非甾体 抗炎药（NSAIDS）及硝酸酯类联用，未见有临床意义上的不良相互作用。4. 在PRISM研究（血小板受体抑制对缺血综合征的治疗）一个亚组 的病人（n=762）中，接受下列药物之一的患者的替罗非班血浆清除率 与未接受这些药物的患者的血浆清除率相似。这些药物对替罗非班的 血浆清除率没有具临床意义的相互作用。这些药物是: 醋丁洛尔、醋 氨酚、阿普唑仑、氨氯

15、地平、阿司匹林、阿替洛尔、溴西泮、卡托普 利、地西泮、地高辛、地尔硫卓、多库酯钠、依那普利、呋塞米、优 降糖、肝素、胰岛素、异山梨酯、左旋甲状腺素、劳拉西泮、洛伐他 汀、甲氧氯普胺、美托洛尔、吗啡、硝苯地平、硝酸酯类、奥美拉唑、 奥沙西泮、氯化钾、普萘洛尔、雷尼替丁、辛伐他汀、硫糖铝和替马 西泮。【药物过量】1.临床试验中，曾由于疏忽导致替罗非班过量，分 别发生在推注和负荷滴注时，为推荐剂量的5倍和2倍，及0.15 g/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。2. 过量用药最常见的表现是出血，主要是轻度的粘膜皮肤出血和 心导管部位的轻度出血 （参见注意事项，出血的预防） 。3. 过量使用替罗非班

16、时，应根据病人的临床情况适当中断治疗或 调整滴注剂量。盐酸替罗非班可通过血液透析清除。【药理毒理】1.药理作用: 血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块 破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤，血栓形成是急性冠脉缺血 综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺 血性并发症的主要病理生理学问题。盐酸替罗非班是一种非肽类的 血小板糖蛋白llb/llla受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血小板聚集 过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻止纤维蛋白原与糖 蛋白llb/llla结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。体外 试验显示，盐酸替罗非班可抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚 集及延长健康人与冠心病病人的出血时间 （BT） ，这表明盐酸替罗非 班可强效抑制血小板功能。抑制的时间与药物的血浆浓度相平行。停 用盐酸替罗