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1、执业药师考试药理学化学治疗药物重点内容总结抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力称为:抗菌活性抗菌药物浓度已低于最小抑菌浓度或药物全部排出后，仍然对细菌的生长繁殖有抑制作用，此种现象称为:抗菌后效应通过抑制细菌细胞壁合成的药物:青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸，万古霉素、杆菌肽等通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用:多粘菌素、制霉菌素、两性霉素药圈 通过抑制蛋白质合成发挥抗菌作用:氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、克林霉素类通过干扰核酸代谢，发挥抗菌作用:喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷耐药性产生机制包括:产生灭活酶、改变靶部位、增加代谢拮抗物、改变细胞通透性、加强主动外
2、排系统及其他方式主要通过肾排泄的抗菌药:氨基糖苷类、万古霉素、多黏菌素类、四环素类对儿童生长发育有影响的抗菌药:四环素、氟喹诺酮类防止和杜绝抗菌药物滥用包括:病毒性感染一般不用、发热原因不明者不用、不是细菌感染的腹泻、肠炎不用、皮肤和黏膜一般不用抗菌药物联合应用的指征:病因未明而又危及生命的严重感染、混合感染、减缓耐药的产生、降低毒副作用、患者的免疫功能低下青霉素的抗菌谱包括:革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体药圈 青霉素对G+球菌有效的有:溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌青霉素对G-球菌有效的有:脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌
3、青霉素的抗菌机制:抑制转肽酶，造成细胞壁合成障碍与青霉素联合应用有增效作用的药物是:丙磺舒青霉素为什么不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用 青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用-拮抗作用。青霉素最常见最严重的不良反应:变态反应青霉素治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生:赫氏反应大剂量青霉素快速静脉注射可发生:青霉素脑病引起青霉素速发过敏反应的过敏原:青霉噻唑酸蛋白引起青霉素迟发过敏反应的过敏原:青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关用青霉素治疗破伤风、白喉及炭疽症时应加用 相应的抗毒素氨苄西林、阿莫西林特点是:耐酸、广谱、不耐酶双氯西林的抗菌特点:耐酸、耐酶、用于耐
4、青霉素金黄色葡萄球菌感染药圈 呋苄西林、替卡西林、美洛西林抗菌特点 不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效头孢菌素类抗菌特点:抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对-内酰胺酶稳定第一代头孢菌素抗菌特点:对G+菌作用强，对G-菌作用弱、对青霉素酶稳定，对-内酰胺酶不稳定、肾毒性较第二、三代大。第二代头孢菌素抗菌特点:对G+菌不如第一代，对G-菌作用增强、对-内酰胺酶较稳定、肾毒较第一代小。第三代头孢菌素抗菌特点:对G-菌作用强，对G+菌作用弱。对铜绿假单胞菌有效、对-内酰胺酶高度稳定、血浆半衰期长、对肾基本无毒性。亚胺培南为什么要与西司他丁配伍 西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。克拉维酸属于
5、:-内酰胺酶抑制剂可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用 氨曲南红霉素的抗菌作用机制:与核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用 作用靶位相同，合用发生相互拮抗作用。军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药:红霉素红霉素主要不良反应:胃肠道反应大环内酯类抗生素中抗菌活性最强:克拉霉素血浆半衰长，每日给药一次的药物:阿奇霉素金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物:克林霉素克林霉素抗菌机制:与细菌核糖体50s亚基结合，抑制蛋白质合成药圈 万古霉素的特点:只对G+菌有强大抗菌作用万古霉素抗菌机制:抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，
6、细菌细胞壁缺陷何药可出现“红人综合征”或“红颈综合征”:万古霉素万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药:引起耳毒性和肾毒性的风险增加氨基糖苷类药物的抗菌作用机制:对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，抑制蛋白合成。氨基糖苷类抗生素的主要不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应治疗土拉菌病和鼠疫的首选药物:链霉素氨基苷类药物中可用于治疗结核病药物:链霉素氨基糖苷类中最易引起变态反应的药物:链霉素对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是:阿米卡星、奈替米星氨基苷类药物中对铜绿假单胞菌有效的有:庆大霉素、阿米卡星、奈替米星非典型分枝杆菌感染主要选用:阿米卡星氨
7、基糖苷类中耳、肾毒性发生率最低的:奈替米星氨基糖苷类中治疗各种革兰阴性杆菌感染的首选药:庆大霉素链霉素引起过敏休克抢救，除应静脉注射肾上腺素外还要用:钙剂为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用:呋塞米、依他尼酸、布美他尼或顺铂等四环素类抗菌作用机制:与细菌核糖体30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成四环素类的抗菌谱:G+、G菌、支原体、立克次氏体、衣原体和螺旋体及某些原虫。立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病首选药:多西环素四环素类药物中可用于酒糟鼻、痤疮治疗药物:米诺环素药圈 影响牙齿和骨骼发育的药物:四环素类最易引起二重感染的药物:四环素类胆汁中浓度高，肝肠循环显著:多西环素易通过
8、血脑屏障，脑脊液中浓度高的药物:氯霉素伤寒、副伤寒病首选药物:氯霉素氯霉素严重的不良反应:骨髓抑制、灰婴综合症限制氯霉素全身应用的主要原因:再生障碍性贫血喹诺酮类抗菌作用机制:抑制细菌DNA的回旋酶（G-）和拓扑异构酶（G+），干扰细菌DNA复制。对革兰阴性杆菌抗菌活性为氟喹诺酮类中最高者:环丙沙星喹诺酮类药物中尿中排出量最高者:氧氟沙星喹诺酮类药物中对结核杆菌有效，可作为治疗结核病二线药物:氧氟沙星药圈 磺胺类药抗菌作用机制:抑制二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成磺胺类药物中与血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是:磺胺嘧啶（SD）磺胺类药物中在肠道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐的是:柳氮
9、磺吡啶防治流行性脑膜炎的首选药:磺胺嘧啶可治疗溃疡性结肠炎的药物:柳氮磺吡啶甲氧苄啶抗菌机制:抑制二氢叶酸还原酶复方新诺明由何药组成:磺胺甲（口恶）唑和甲氧苄啶特比萘芬的抗菌机制:选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶特比萘芬属于:抗浅部真菌感染药咪康唑属于:广谱抗真菌药，対浅部和深部真菌感染均有效药圈 酮康唑属于:口服广谱抗真菌药唑类药物中抗真菌作用最强的:伊曲康唑全身性深部真菌感染首选药:两性霉素B治疗HIV病毒感染的首选药物:齐多夫定齐多夫定抗HIV机制:抑制HIV反转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖主要用于亚洲甲型流感的预防和治疗药物:金刚乙胺奥司他韦属于:神经氨酸酶抑制剂目
10、前防治流感病毒较为有效的药物:奥司他韦高选择性的抗疱疹病毒药:阿昔洛韦拉米夫定抗肝炎病毒机制:抑制HIV病毒的逆转录酶、抑制HBV病毒DNA多聚酶干扰素属于:广谱抗病毒药，通过诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制异烟肼抗菌机制 抑制分枝菌酸合成各种类型结核病的首选药 异烟肼异烟肼治疗结核病，同服维生素B6目的:防止周围神经炎及中枢神经兴奋异烟肼抗结核特点:抗结核作用选择高、作用强、穿透力强、可杀灭细胞内及纤维化或干酪样病灶内的结核杆菌、单用易产生耐药性利福平具有:抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒和沙眼衣原体作用药圈 利福平的抗菌机制:抑制依赖DNA的RNA多聚酶乙胺丁醇较严重的毒性反应为:
11、球后视神经炎治疗麻风病的首选药:氨苯砜对麻风病并无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物:沙利度胺控制疟疾的急性发作和根治恶性疟首选药:氯喹氯喹具有:抗疟疾、抗肠外阿米巴病、免疫抑制作用主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟的药物:青蒿素何药具有金鸡纳不良反应:奎宁主要用于病因性预防的抗疟疾药:乙胺嘧啶主要用于控制疟疾复发和传播的药物:伯氨喹治疗阿米巴病和阴道滴虫首选药物:甲硝唑治疗血吸虫病及绦虫病的首选药:吡喹酮药圈 蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，还具有调节免疫功能的药物:左旋咪唑治疗蛲虫感染首选药:恩波维铵嘌呤核苷酸合成抑制剂:巯嘌呤胸苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶二氢叶酸
12、还原酶抑制剂:甲氨蝶呤核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷 药圈直接破坏DNA结构和功能的药物:烷化剂、丝裂霉素、顺铂干扰RNA转录的药物:放线菌素类、柔红霉素、阿霉素影响蛋白质合成和功能的药物:门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱类主要作用于细胞周期S期药物:甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿糖胞苷、羟基脲主要作用于细胞周期M期药物:长春碱、长春新碱主要用于消化道肿瘤的药物:氟尿嘧啶具有免疫抑制作用的抗肿瘤药:环磷酰胺、巯嘌呤、多柔比星骨髓毒性很小，但肺毒性比较大:博莱霉素具有耳毒性的抗恶性肿瘤药:顺铂治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物:紫杉醇治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌、停经后晚期乳腺癌的首选药物:他莫昔芬治疗急性非淋巴细胞性白血病首选药物:阿糖胞苷主要用于治疗各种实体瘤的药物:丝裂霉素与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选药物:长春碱对慢性髓性白血病效果显著的药物:白消安
