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1、注射用硫酸西索米星药品名称：【通用名称】注射用硫酸西索米星【商品名称】德宝益【英文名称】Sisomicin Sulfate for Injecti on【汉语拼音】Zhu She Yong Liu Sua n Xi Suo Mi Xi ng成份：本品主要成份为硫酸西索米星，其化学名为0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-3 -L-阿伯糖吡喃糖基（14） -0-2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a -D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-（1宀6）卜2-去氧 -L-链霉胺硫酸盐。分子式：（C19H37N5O7）2 ?5H2SO4分子量：1385.43所属类别：化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药
2、 抗生素类性状：本品为白色或类白色的疏松块状物。适应症：本品适用于革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸 系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。规格：7.5万单位（以西索米星计）用法用量：静脉滴注。1 .肾功能正常者成人：轻度感染一日0.1g （以西索米星计），重度感染一日0.15g （2瓶），均分23次给药。 小儿：按体重一日 23 mg/kg，分23次给药。疗程均不超过710日。有条件时应进行血药浓度监测。2肾功能减退者肾功能减退患者应用本品时，应根据肾功能调整剂
3、量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。不良反应：1 常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭，肾毒性 ）。2少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力 （神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏 反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。3. 极少见过敏性休克。禁忌：1. 对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或 其他耳聋者禁用。2 肾衰竭者禁用。注意事项：1. 肾功能不全、肝功能异
4、常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老 年患者慎用。2. 用药时间一般不宜超过 10日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监 护。3 交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。4有条件时在疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过 10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整 剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或 严重失水等患者。5 本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。6长期应用本品可能导致耐药菌过
5、度生长。7 应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。孕妇及哺乳期妇女用药：1 本品可透过血-胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度， 可能对胎儿的第8对脑神经造成损害， 故孕妇禁用。2哺乳期妇女慎用，应用本品期间暂停哺乳。儿童用药：早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。老年用药：老年患者应用本品后可产生各种毒性反应， 因此在疗程中监测肾功能极为重要。 肾功能正常 者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。药物相互作用：0. 1 本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加
6、耳毒性、肾毒性以及 神经肌肉阻滞作用。 可能发生听力减退， 停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。1.2 本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或 呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及 卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性， 可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。2. 3 本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。3
7、. 4 本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。4. 5.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。5. 6.本品不宜与两性霉素 B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。6. 7本品与B内酰胺类（头胞菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。7. &本品与3内酰胺类（头胞菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须 分瓶滴注。8.药物过量：由于长期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌
8、肉阻滞作用等。缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中 清除。药理毒理： 药理作用本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。体外研究提示，硫酸西索米星对金黄色葡萄球菌和大 肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。 对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥布霉素相近；对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。毒理研究听觉毒性：豚鼠连续 30天肌注或静注硫酸西索米星，500mg/Kg/天组动物均出现耳廓反射消失，听觉性脑干反应振幅下降，螺旋器损伤及前庭功能轻度损伤，其损伤程度，出现频率在给药途径间未见差别；30mg/Kg/天组中，8例中有1例出现轻度前庭功能损伤。药代动力学：本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度（Cmax）约为7.4mg/L，血消除半衰期（t1/2 3 ）约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的 75%左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓 度较髓质高，尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。贮藏： 密闭，在凉暗处保存。包装： 西林瓶装，10瓶/盒。有效期： 2年。
