白芍药理作用

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1、白芍药理作用药理作用1中枢抑制作用白芍有明显镇痛作用，芍药水煎剂0.4g （生药）/10g 灌胃能显著抑制小鼠醋酸扭体反应。白芍总甙5-40mg/kg,肌内或腹 腔注射，呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体、嘶叫和热板反应 ,并在 50-125mg/kg腹腔注射时抑制大鼠热板反应。小鼠扭体法的ED50为 27mg/kg，热板法的ED50为21mg/kg。作用高峰在给药后的0.5-1小 时。此外尚可分别加强吗啡、可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用。总甙 的镇痛作用可能有高级中枢参与，但不受纳洛酮的影响。白芍有镇静 作用，1g/kg腹腔注射能抑制小鼠自发活动，增强环己巴比妥钠的催 眠作用，芍药注射液皮下注射也能延

2、长戊巴比妥钠的催眠时间。芍药 甙1mg/只，脑室内注入，使大鼠镇静，5-10mg引起睡眠和肌肉松弛。 芍药甙单用镇静作用较弱，与甘草成分FM100合用有协同作用。白 芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用，芍药浸膏能对抗士的宁惊厥。芍药甙 对小鼠正常体温和人工发热动物有较弱的降温和解热作用。2解痉作用芍药或芍药甙对平滑肌有抑制或解痉作用，能抑制豚鼠 离体小肠的自发性收缩，使其张力降低,并能对抗氯化钡引起的豚鼠 和兔离体小肠的收缩，对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响，但加 用甘草后有显著抑制作用。白芍的水煎醇沉液2g （生药）/kg静脉注 射对胃肠生物电有明显抑制作用,使麻醉猫的胃电和肠电慢波幅度减 小，

3、周期延长。平滑肌解痉作用机制可能是直接作用或抑制副交感神 经末梢释放乙酰胆碱。也有报道白芍煎剂使离体兔肠自发性收缩的振 幅加大,并有剂量相关性。此外,芍药或芍药甙对支气管和子宫平滑肌也有一定抑制作用,并能对抗催产素所致子宫收缩。芍药提取物对小鼠离体子宫低浓度兴奋,高浓度抑制。3.抗炎、抗溃疡作用 芍药或芍药甙有较弱的抗炎作用，对酵母性、 角叉菜胶性和右旋糖酐性足跖肿胀有不同程度抑制作用，与甘草成分 FM100合用有协同作用，对腹腔毛细血管通透性也有较弱抑制作用。 白芍提取物对大鼠蛋清性急性炎症和棉球肉芽肿均有抑制作用。白芍 总甙50mgkg,每日1次，连续11日 对大鼠实验性佐剂性关节炎 有明

4、显抑制作用。芍药中所含牡丹酚、苯甲酰芍药甙及氧化芍药甙也 有抗炎作用。芍药甙对大鼠应激性溃疡有预防作用，在幽门结扎大鼠 与FM100合用在抑制胃液分泌方面有协同作用，但芍药提取液使胃 液酸度轻度上升。4对机体免疫功能的影响白芍在体内和体外均能促进巨噬细胞的吞 噬功能。白芍煎剂04g/只灌胃，每日1次，连续5日，使小鼠腹腔巨噬 细胞的吞噬百分率和吞噬指数均有显著提高。12g/只，每日1次，连 续8日,可使免疫抑制剂环磷酰胺所致小鼠外周血酸性。a-乙酸萘酯 酶（ANAE）阳性淋巴细胞的降低恢复正常，并使溶血素生成显著增 加。实验表明白芍对细胞免疫和体液免疫均有增强作用。白芍总甙（TGP）对大鼠佐剂

5、性关节炎（AA）有抗炎和机能依赖性免疫调节作用，50mg/kg灌胃，每日1次，连续11日，对AA明显抑制的同时, 使AA大鼠腹腔巨噬细胞升高的过氧化氢（H2O2）和白介素1 （IL-1） 水平降低,并使AA大鼠低下的胸腺细胞有丝分裂原反应及脾淋巴细 胞产生IL-2的能力恢复正常。白芍总甙009-1125pg/ml对酵母多糖 诱导的腹腔巨噬细胞释放H2O2, 0.5-125pgml对脂多糖诱导的IL-1 合成和0.5-625pgml对刀豆球蛋白A （Con A）诱导的大鼠脾细胞产 生IL-2,均有浓度依赖性双向调节作用，低浓度增强，高浓度抑制, 量效曲线呈心形。白芍总甙200mg/kg灌胃，每日

6、1次，连续8日， 对小鼠迟发型超敏反应（DTH）有增强作用，5mg/kg腹腔注射，每日1次，连续5-8日，对环磷酰胺所致DTH增强和抑制及溶血素生成量的减少均有显著对抗作用，但对地塞米松所致DTH抑制无明显影 响。用单克隆抗体间接免疫荧光法实验表明，白芍总甙对免疫功能双 向调节作用的机制与调节辅助性T细胞（TH）抑制性T细胞（Ts）的 比值有关。5对心血管系统的影响和耐缺氧作用 白芍和芍药甙有扩张血管，增 加器官血流量的作用。芍药煎剂能扩张蟾蜍内脏和离体兔耳血管。白 芍注射液2g （生药）/kg静脉注射立即使麻醉猫内脏血流量大幅度增 加，并对心脏活动略有加强。芍药甙能扩张犬冠状血管和肢体血管,

7、 对豚鼠有剂量相关性降血压作用。白芍总甙能显著提高动物的耐缺氧 能力，5-40mg/kg腹腔注射，能剂量依赖性地延长小鼠常压缺氧存活 时间，20mg/kg可延长减压缺氧存活时间；2.5-5mg/kg侧脑室注射可 明显延长常压缺氧存活时间，表明与中枢有关；40mg/kg能减少小鼠 氰化钾中毒性缺氧的死亡率，表明能直接改善细胞呼吸；H1受体阻 断药氯苯那敏能显著拮抗侧脑室注射白芍总甙的耐缺氧作用,表明与H1 受体有关；此外耐缺氧作用也可能与白芍的降温作用有关。6对血液系统的影响芍药提取物5mg/kg和25mg/kg腹腔注射，使大鼠血清尿素氮（BUN）显著降低，其有效成分1,2,3,4,6-五没食子

8、酰基 葡萄糖1mg/只、25mg/只或5mg/只就有显著作用。白芍提取物凝聚 素（agglutinins）能改善急性失血所致家兔贫血，醋酸泼尼松龙可拮抗 此作用。芍药甙在体外或静脉注射，对ADP诱导的大鼠血小板聚集有 抑制作用，苯甲酰芍药甙也有抑制血小板聚集的作用。7抗菌作用白芍的抗菌作用较强，抗菌谱较广。在试管内对金黄色 葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、伤寒杆菌、 乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、百日 咳杆菌、霍乱弧菌等有不同程度的抑制作用。白芍在体外对堇色毛癣 菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞 癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹

9、股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌和星形奴 卡菌等皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。此外，芍药煎剂1： 40 在试管内对京科68-1病毒和疱疹病毒有抑制作用。芍药中所含1234,6-五没食子酰基葡萄糖有抗病毒活性。8保肝和解毒作用白芍提取物对D-半乳糖胺和黄曲霉毒素B1所致大鼠肝损伤与ALT升高，对后者所致乳酸脱氢酶（SLDH）及其同工酶的总活性升高，均有明显抑制作用。用鸭雏黄曲霉毒素B1解毒试验表 明，白芍提取物在一定时限内有破坏黄曲霉毒素的作用。白芍乙醇提 取液在体外对黄曲霉毒索B1有一定降解作用。白芍提取物250mg/kg 灌胃,对小鼠T-2毒素中毒有明显解毒作用。9抗诱变与抗肿瘤作用白芍提取物能

10、干扰S9混合液的酶活性，并能使苯并汪（BAP）的代谢物失活而抑制BAP的诱变作用。没食子酸（GA）和五没食子酰基葡萄糖（PGG）能使BAP的代谢物失活，PGG能抑制S9混合液的酶活性。以小鼠P-388白血病细胞实验表明白芍 提取物能增强丝裂霉素 C 的抗肿瘤作用，此外尚能抑制丝裂霉素 C所致的白细胞减少。10其他作用白芍成分芍药甙元酮0.04%对小鼠膈神经膈肌的神经肌肉接头有去极化型抑制作用。芍药在体外对大鼠眼球晶体的醛糖还 原酶（RLAR）活性有抑制作用，其有效成分四-O-没食子酰基-p-D-葡萄糖和五-O-没食子酰基-p-D-葡萄糖1pgml对RLAR的抑制率分别为77.6%和610%。芍药治疗糖尿病性神经病可能与其对外周神经 的RLAR抑制作用有关。白芍水提取物64mg/ml对大鼠胰淀粉酶活 力有显著抑制作用，浓度为16mg/ml时不影响酶活力，却可使八肽 胆囊收缩素诱导的大鼠离体胰腺腺泡分泌淀粉酶的效价降低10倍， 但不影响促胰液素刺激的酶分泌,表明白芍可拮抗胰腺腺泡细胞膜上 的胆囊收缩素受体。白芍提取物对脑啡肽受体、a-肾上腺素受体，血 管紧张素II受体，p-羟基-p-甲基戊二酸辅酶A、补体系统、胆囊收缩 素和嘌吟系统转化酶等有不同程度的抑制作用。芍药提取物25mg/ml 对化合物48/80诱导的肥大细胞组胺释放有明显抑制作用。