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1、【教学题目】第一章绪论【教学目标】1. 知识目标：掌握药物化学的研究范围和任务。了解新中国成立后药化事业的成就。2. 能力目标：培养学生的语言表达能力和创新能力。3. 德育目标：明确学习药物化学的目的，树立药品质量第一的概念。【教学重点】药物化学的研究内容和任务【教学难点】药物化学的任务【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【弓【课】1.药物化学的学习意义2. 药物化学与其它学科的关系3. 学习药物化学的学习方法4. 本学期的学习任务5. 考核方式【新授】第一章 绪论一、药物化学研究的内容和任务1. 药物：是人类与疾病斗争过程中发展起来的，用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能，提高生活质
2、量、保持身体健康的物质。2. 药物的分类 天然药物化学药物 化学和生物合成3. 药物化学：是应用化学的理论和方法来研究化学药物的一门学科，主要研究 化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效 的关系等内容。4. 药物化学的主要任务（1）为有效地利用现有药物提供理论基础（2）为生产化学药物提供更好的方法和工艺（3）探索寻找新药的途径、寻找和开发新药5. 学习药物化学的重要性二、新中国成立后药物化学事业的成就1. 药物生产方面2. 化学药物研究方面3. 再药品质量监督管理方面4. 药学教育方面三、药物的质量和质量标准（一）药物的质量评定原则1. 理想药物：疗效好，毒副作用小
3、2. 评价一个药物的质量药物的疗效和毒副作用药物的纯度药物中的杂质生产过程中引入或产生由贮存过程中引入（二）药品的质量标准1. 我国现行的国家级药品质量标准是国家级标准，即中华人民共和国药典 否则不得生产、出厂、销售和使用J,H,H ,H,2. 中国药典的构成分为一部中药二部 化学药物+生物制品共1699种（新增323种 修订314种）主要内容：凡例、正文、附录、中文和英文索弓凡例药典的总说明正文 药典的主要内容部分 药品和制剂的质量标准附录记载了制剂通则及多种分析方法通则，标准液配制和标定3. 版本:7种195310196314197719851990199520004. 重要作用：P3【小
4、结】1.药化研究的内容和任务2. 中国药典3. 国家级药品质量标准【作业】P3 1. 2. 3. 4.【教学反思】第二课时：【教学题目】第四章麻醉用药【教学目标】1. 知识目标:使学生掌握吸入麻醉药的基本特点和概念及相关药物的特性（氟烷和麻醉乙醚）2. 能力目标:培养学生科学的学习方法3. 德育目标:激发学生的学习兴趣，配演该国主义精神【教学重点】麻醉乙醚【教学难点】麻醉乙醚【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【弓【课】麻醉药全身麻醉药中枢NS局部麻醉药N末梢及N干【新课】第四章麻醉用药第一节全身麻醉药1. 分类吸入麻醉药静脉麻醉药2. 要求：a.起效快停药后清除迅速b. 对身体无害（心
5、、肝、肾）c. 易控制时间和深度d. 性质稳定一.吸入麻醉药：为一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。氟烷A. 结构式：FACHGiQ197.37B. 化学名：1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷C. 理化性质；本品为无色、易流动的重质液体；有类似氯仿的香气，味甜.微溶于水，可与乙 醇、氯仿、乙醚或非挥发性油类任意混合，相对密度1.871-1.875。本品性质稳定，不易燃,但遇光、热和湿空气能缓慢分解，生成氢卤酸（氢溴酸、 氢氟酸、盐酸等），因此加入0.01%（g/g）麝香草酚作为稳定剂。D. 鉴别: 氧瓶燃烧法T吸收入稀氢氧化钠溶液T生成氟化钠+茜素氟蓝（茜素络酸） 试液+pH=4.3的醋酸
6、-醋酸钠缓冲液+硝酸亚铈T形成蓝紫色螯合物 本品不溶于硫酸，加入等体积硫酸后，因比重大于硫酸，则本品沉于底部，形 成两层。（与甲氧氟烷区别）E. 用途及贮存：麻醉作用是麻醉乙醚的2-4倍，对粘膜无刺激性，麻醉诱导期短，可用于全 身麻醉及诱导麻醉，但安全性不及乙醚。避光，密封，在阴凉处保存。麻醉乙醚A. 结构式：CH3CH2OCH2CH374.12B. 理化性质：本品为无色透明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。有极强的挥发性及燃烧性。蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。溶于水，与乙醇、氯仿、苯、石油醚、脂肪油或挥发油任意混合。相对密度0.713-0.718。熔程：33.5-35.5t，熔距在1C以
7、内。C. 鉴别：在光照和空气中，可发生自动氧化一生成过氧化物、醛等杂质一颜色逐渐变黄二羟乙基过氧化物和乙亚基过氧化物等：P29氧化变质的麻醉乙醚绝不供药用（含过氧化物及醛）原因:过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性，能弓【起肺水肿及肺炎等，严重时甚至弓【起死亡。D. 用途及贮存:吸入麻醉药应遮光，几乎满装，严封或熔封，在阴凉避火处保存【作业】P371. 6.(1)【教学反思】第三课时：【教学题目】二、静脉麻醉药【教学目标】1. 知识目标:使学生掌握静脉麻醉药的概念和分类及相关药物(硫喷妥钠、盐酸氯胺酮等)的特性2. 能力目标:培养学生理论联系实际的能力3. 德育目标;使学生树立科研意识【教学重点】羟
8、丁酸钠【教学难点】硫喷妥钠【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【弓【课】复习提问：全身麻醉药，吸入麻醉药，麻醉乙醚【新课】二.静脉麻醉药（一）概念：静脉注射后能产生全身麻醉作用的药物称静脉麻醉药（二）发展：巴比妥类药物-非巴比妥类药物硫喷妥钠氯胺酮，羟丁酸钠（三）代表药物1. 巴比妥类药物：硫喷妥钠A.结构式：2 6 4.3 3海索比妥钠略溶于乙醇，157 161C。B.理化性质：淡黄色粉末；有似蒜臭，味苦；露置空气中极易吸湿，溶于水，不溶于乙醚、苯及石油醚。水溶液显碱性，加酸酸化，有游离的硫喷妥沉淀析出，其熔点：C.鉴别: + NaOH溶煮沸不产生氨臭 +吡啶一硫酸铜试液-显绿色（与非
9、含硫巴比妥药物区别） + NaOH+醋酸铅白色铅盐I二 分解生成黑色PbS I 本品灼烧后，残渣显钠盐和硫化物的反应。本品水溶液放置后（尤其遇CO ）易分解析出沉淀，加热分解更快。因此， 2注射用硫喷妥钠采用10 0份硫喷妥钠与6份无水Na2CO3混合的灭菌粉末，临用时以灭菌注射用水配制。D.用途及贮存：静脉麻醉药，作用时间短，起效快，也可用于抗惊厥。应遮光，严封或熔封保存。2. 非巴比妥类药物：（1）盐酸氯胺酮A. 结构式： HCI盐酸氯K酮2 7 4.1 9B. 化学名：2（2 氯苯基）一2 （甲胺基）环己酮盐酸盐。C. 理化性质：本品为白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，可溶于热乙醇，不溶于
10、乙醚和苯。熔点：259-263C（分解）。水溶液显酸性，10%的水溶液pH约为3.5。D. 结构特点：分子中有一手性C原子，因此有2个光学异构体。其右旋体的止痛和安眠作 用分别为左旋体的3倍和1.5倍，出现恶心、幻觉等副作用也比左旋体少， 合成品为外消旋体。E. 鉴别： 本品水溶液在低温时加入K2CO3溶液，可游离析出氯胺酮，熔点为91-94C。 本品水溶液显氯化物的鉴别反应。F. 用途及贮存：静脉麻醉药，麻醉作用快，镇痛程度深，副作用较小。应密封保存。（2）羟丁酸钠A. 结构式：HOCH2CH2CH2COONa12 6.09B. 化学名：4一羟基丁酸钠盐C. 理化性质：白色结晶性粉末；微臭，
11、味咸；有弓【湿性。极易溶于水，溶于乙醇，不溶于 乙醚和氯仿。熔点：144 149C.20%水溶液 pH 为 7.5-9.0。D. 鉴别： + FeCl3试液-显红色 +硝酸铈铵试液T显橙色E. 用途及贮存:静脉麻醉药。麻醉作用较弱，毒性较小，适用于体质较弱患者。应遮光，密封保存。【作业】P37 6.(2)【教学反思】第四课时：【教学题目】第二节局部麻醉药【教学目标】1. 知识目标:使学生掌握局部麻醉药的相关定性检验2. 能力目标:培养学生的抽象逻辑思维能力3. 德育目标;使学生树立严谨的科学态度【教学重点】检验【教学难点】检验【教学方法】讲授法【教学用具】【教学过程】【弓【课】复习提问【新课】
12、第二节 局部麻醉药一、 可卡因的发现及结构改造可卡因(古柯碱)1859年 由南美古柯树提取改造后进一步改造1884 年1890 年1904 年1946 年应用于临床苯佐卡因盐酸普鲁卡因酰胺类局麻药利多卡因丁卡因、达克罗宁、布币卡因等二、代表药物（一）芳酸酯类局部麻醉药盐酸普鲁卡因A.结构式:H2N2 7 2.7 7B.合成方法:C.ch3no2_觐&痘斜+H咨我或以s 土I酷化HOCnCHCsh0/J二甲羊述原HH-JMFe 十 HCICDf HHwM(C：中说.HCI融,晔 HCt化学名：4一氨基苯甲酸一2一（二乙氨基）乙酯盐酸盐，又名：奴佛卡因。D.理化性质:白色结晶或结晶性粉末；无臭，味
13、微苦，随后舌有麻痹感。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。熔点：1 5 4 1 5 7 C。水溶液显酸性，2%水溶液pH为5.0-6.5。E.结构特点及性质:结构特点性质酯键芳伯氨基氧化变色水解 碱性3一苯酚 +HC1 （稀）+NaNO2-重氮* 红色偶氮化合（偶合反应） 在盐酸条件下，+对二甲氨基苯甲醛（缩合）一希夫碱（黄色）叔氨与生物碱沉淀试剂，生成J盐酸显氯化物的鉴别反应F.检验:原理：利用对氨基苯甲酸在酸性溶液中与对二甲胺基苯甲醛缩合显色原理酯水解:H矶COOCHjCHICjH，HCLNaQH*白色沉旋（普曾卡因）噩普售卡因顺NaOH-一-：（醐归对氨基苯甲酸钢+二乙氤基
14、乙醇蒸汽使红色H航慌变蓝;）加热_白色沉旋对氢基苯甲酸）在盐酸条件下，+对二甲氨基苯甲醛（缩合）一希夫碱（黄色）:G. 用途与贮存：常用的局部麻醉药，作用强，毒性小且无成瘾性，临床上用于腰麻、硬膜外麻醉、传导麻醉等。应遮光，密封保存。盐酸丁卡因A. 结构式：门-GHg NH?COjCH2CH3N（CH3）2. hCI 寸3 0 0.8 3B. 化学名：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐，又名：盐酸地卡因。C. 理化性质：白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。易溶于水，可溶于乙醇，不溶于乙醚或苯。熔点：147 150C。1%水溶液的pH约为4.5 6.5。D. 鉴别： 酯键：水解对丁氨基苯甲酸、二甲胺基乙醇。高温和碱液均能促其水解，故注射液长调pH为4.5 5.5，并采
