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1、药物化学作业3 （10-12章）参考答案、药物名称及主要临床用途题号药品名称主要临床用途教材贝码备注1氨力农心力衰竭1502硝酸异山梨醇酯抗心绞痛1293地尔硫卓降压、心律失常、心绞痛133药名以教材为准4哌唾嗪降压、心衰1385非诺贝特降血脂1426普奈洛尔降压、心绞痛、心律失常1477磺胺甲恶晚抗菌157药名以教材为准8环丙沙星广谱抗国1629阿甘洛韦抗病毒17310氟康晚抗真菌16911阿莫四林抗菌18212头抱嚷历钠抗菌18613氯霉素抗菌197二、药物的化学结构式及化学名称1.结构式：参见教材第129页。化学名：三硝酸甘油酯2结构式：参见教材第131页。化学名：1, 4-二氢-2,
2、6-二甲基-4- （3-硝基苯基）-3, 5-叱噬二甲酸甲乙酯3 .结构式：参见教材第137页。化学名：1- （2S） -3-琉基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸4 .结构式：参见教材第141页。化学名：2- （4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯5结构式：参见教材第157页。化学名：4-氨基-N-2-喀噬基苯磺酰胺6 .结构式：参见教材第165页。化学名：4-叱噬甲酰肌7 .结构式：参见教材第161页。化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1 , 4-二氢-7- （1-哌嗪基）-3-唾咻竣酸三、分解产物1 .产物结构式参见教材第135页2 .产物结构式参见教材第187页3 .产物结构式参见教材第197页
3、四、选择题题号答案教材贝码备注题号答案教材贝码备注1B1309C1612D12910A1583C13111B1664A13812C1955B14213C1796C14714A1917A14115C1898B172五、填充题1 .硝酸酯及亚硝酸酯类 钙拮抗剂 B-受体拮抗剂（相关内容见教材第129页）2 .烟酸类 苯氧乙酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（相关内容见教材第 140-141 页）3 .二氢叱噬类 芳烷基胺类 苯并硫氮杂卓类（相关内容见教材第130-132页）4 .血管紧张素抗高血压（相关内容见教材第137页）5 .琉甲丙脯酸血管紧张素转化（相关内容见教材第137页）6 .磺胺 磺胺
4、增效剂（相关内容见教材第157页）7 .代谢拮抗（相关内容见教材第150页）8 .蔡噬竣酸类噌咻竣酸类叱噬并喀噬竣酸类唾咻竣酸类（相关内容见教材第159页）9 .雷米封 抗结核病（相关内容见教材第165页）10 .抗病毒 抗月中瘤（相关内容见教材第172页）11 . D-丙氨酸多肽转移酶细胞壁（相关内容见教材第175页）12 .西三酮（相关内容见教材第181页）13 .肾毒性 耳毒性（相关内容见教材第191页）14 . 4 1R , 2R （-）或D （-）苏阿糖（相关内容见教材第197页）六、简答题（以下为答题要点）1. （1）神经节阻断药，如美加明；（2）作用于神经末梢的药物，如利舍平；（
5、3） 血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利；（4）肾上腺素受体拮抗剂，如蔡普洛 尔；（5）利尿药，如氢氯嚷嗪；（6）钙拮抗剂，如硝苯地平；（7）作用于中枢 神经系统的药物，如甲基多巴。（相关内容见教材第133-139页）2. （1）钙拮抗剂：通过扩张外周血管或脑血管作用，主要用于心脑血管疾病的治疗，如高血压、心绞痛、心律失常及脑血栓、脑外伤后遗症等。代表药物有 尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓、桂利嗪等（相关内容见教材第130-133页）。（2） B-受体阻断剂：临床主要用于预防、治疗高血压、心律失常、心绞痛及 青光眼，品种有普奈洛尔、阿替洛尔、嘎吗洛尔、艾司洛尔等（相关内容见教 材第147-148
6、页）。（3）血管紧张素转化酶（ACE抑制剂：可用于各种类型高血压的治疗，代表 药物有卡托普利、依那普利。（相关内容见教材第136页）（4）羟甲戊二酰辅酶A抑制剂：主要用于预防、治疗高血脂症及冠心病，如 辛伐他汀。（相关内容见教材第142页）3. （1） 3B-H的差向异构，在光和热的作用下异构化生成无效的3-异利舍平。（2）氧化反应，在光和氧的作用下，被氧化成 3-去氢利舍平及3, 5-二烯利 舍平。（3）酯键水解，利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。（相关内容见教材 第135页）。4. （1）与代谢物结构相似；（2）与特定酶竞争作用，干扰生物合成；（3）掺入 生物分子，导致致死合成。（相关
7、内容见教材第156页）5. （1）TMP与SMZ匀可影响四氢叶酸的合成；（2）SMZ卬制二氢叶酸合成酶；（3） TMPffi制二氢叶酸还原酶；（4）通过双重阻断，两者产生协同抗菌作用，可明 显增强药效（相关内容见教材第157页）o6. （1）苯环为必需结构，含氮杂环可为叱噬、喀噬； （2） 3位竣基及4位谈基 为必需一基团；（3） 1位取代基乙基或环丙基最好；（4） 5位取代基氨基最佳；（5） 6位或6, 8位氟取代活性增强；（6） 7位引入杂环活性增强，哌嗪基最 好。（相关内容见教材第161页）。7. （1）青霉素碱性条件下，B -内酰胺开环生成青霉酸（结构式见教材第178页）。178 页)。17)（2）稀酸溶液，室温重排为青霉二酸（结构式见教材第178页）。（3）强酸加热裂解为小分子青霉胺及青霉醛酸（结构式见教材第（4）在B -内酰胺酶的作用开环生成青霉酸（结构式见教材第
