注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书

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1、注射用氢化可的松琥珀酸钠【性状】 本品为白色或类白色的疏松块状物。【适应症】 用于抢救危重病人如中毒性感染、过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气 管哮喘等过敏性疾病,并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。【规格】(1) 50mg (按氢化可的松计算)(2) O.lg (按氢化可的松计算)。【用法用量】 临用前,用生理氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。(1) 静脉注射 用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象,严重过敏反应,哮喘持续状态、 休克,每次游离型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注,可用至每日300mg,疗程不超过35日。(2)

2、 软组织或关节腔内注射 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等。关节腔内注射,每 次12ml (25mg/ml);鞘内注射每次1ml。(3) 肌内注射 一日50100mg,分四次注射。【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、 剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:1、长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创 口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、 肌无力、肌萎缩、低血

3、钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光 眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2、患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患 慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达到每日40mg强的松或更多,用药数日至二周即可出现。3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹 病毒为主。多发生在中程或长程疗法时,但也可在短期用大剂量后出现。4、下丘脑垂体肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关

4、。5、糖皮质激素停药综合征可有以下各种不同情况:(1) 下丘脑垂体肾上腺功能减退引起的乏力、软弱、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复 一般需912个月,功能恢复的先后依次为:下丘脑肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多。ACTH分泌恢复 并高于正常,此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低。氢皮质激素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢 复正常。下丘脑一垂体一肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。(2) 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的反跳,在 长程激素治疗后应缓慢的逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为每日上午服药一

5、次,或隔日上午服药一次。(3) 糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕 吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的反跳,则可考虑为对 糖皮质激素的依赖综合征。6、静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀、荨麻疹、气短、胸闷、喘 鸣。【禁 忌】 糖皮质激素禁忌症有:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术, 骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻 疹、霉菌感染、较重的骨质疏

6、松等。【注意事项】 1、糖皮质激素感染:肾上腺皮质激素功能减退患者易发生感染。在激素作用下,原来已被控制的感染可 活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必 须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。2、对诊断的干扰:(1) 糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。(2) 对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。(3) 活性较强的糖皮质激素(如地塞米松)可使尿中17-羟皮质类固醇和17-酮类固醇下降。(4)

7、长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。(5) 还可使甲状腺1311摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释素(TRH)刺激的反应。使TRH兴奋 实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH )兴奋试验的结果。(6) 使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。3. 下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌 感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、 骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。4. 随访检

8、查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:(1) 血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。 (2) 小儿应定期检测生长和发育情况。 (3) 眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。 (4) 血清电解质和大便隐血。(5) 高血压和骨质疏松的检查,尤以 老年人为然。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘 功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿 体重减少或死胎的发生率。2.哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制

9、、肾上腺皮质功能抑制 等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。【儿童用药】 小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。 【老年用药】老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨 质疏松。【药物相互作用】1、非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。2、可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。3、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合 用时,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。4、与蛋白质同化激素合用,可增加水 肿的发生率,使痤疮加重。5、与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。6、三环类抗抑郁药可使其引起的 精神症状加重

10、。7、与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。8、甲状腺激素可 使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用时,应适当调整后者的剂量。9、与避孕药或雌激素制剂合用, 可加强其治疗作用和不良反应。10、与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。11、与排钾利尿药合用,可 致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应 。12、与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。13、 与免疫 抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。14、可增加异烟肼在肝脏代谢和排 泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。15、可促进美西律在体内代谢,降

11、低血药浓度。16、与水杨酸盐合用,可减少血浆 水杨酸盐的浓度。17、与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。【药物过量】 可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。主要原因为物质代谢和水盐代谢紊乱的结果。【药理毒理】 肾上腺皮质激素类药。氢化可的松琥珀酸钠是氢化可的松的盐类化合物,具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等 多种药理作用。(1) 抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。(2) 免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。(3) 抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用。【药代动力学】 氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用, 其生物t约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四1/2氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。【贮藏】 避光,密封保存。

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