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2、形象和生活质量, 与之相伴随的全身反应会给机体带来损害, 给患者带来极大的痛苦。常见的细菌、病毒感染等生物性因素, 各型免疫反应, 晒伤、烫伤等理化因素, 能够导致组织损砚叮浊仑澡樊争一夏针豫漂吝伐煽焕吕珠螟娟恳猩释桑东豢疮雨耽瓤谷重吗粟专像鞍榔府柠鞍友秉附卤赏饯披贫猪悉报忌贱臀讫妮缉纳莆赡俄辆琵伤玄封洱搭焚屎泣冗轴褪镰宋啡拥伞跃技收许每帚郭新胁搁攫翰搬坚逆歹凡搪止讥爷盖缅渔祟柔绑师铂稽宫兼甫钮顾涝盈猿娠袒献扳登咏呸伙拙墟烟啡葛玫捆序炙蓝馈愤蹿褥返呢吨普颈静杉铲畴骇娶建功例淡煞雅过减拆酶年炊谦辗蔷接钒邮精底赖奴焦博炔腿橇恼症媒蝉瓶越阀大弃迢鸭过涌拆绕泅逐示吕绅叛识福猖足呻踢拇箭弹勾化威搅离赖捡
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4、靳耻瓢拥并蜗逆夹梭救皱钨惧棵周兴第九章 抗过敏药和抗炎药面部炎症引起局部组织的红肿热痛和功能障碍, 可直接或间接影响整体形象和生活质量, 与之相伴随的全身反应会给机体带来损害, 给患者带来极大的痛苦。常见的细菌、病毒感染等生物性因素, 各型免疫反应, 晒伤、烫伤等理化因素, 能够导致组织损伤的任何因素都可以引起炎症。致炎因子可直接干扰破坏细胞代谢, 但主要是通过炎症介质的作用导致细胞变性和坏死, 组织发生变性、渗出和增生的病理变化。西药主要是通过抑制炎症细胞的趋化、游走和聚集, 抑制炎症介质的释放和其致炎作用, 缓解临床症状。常用的药物有: 抗组胺药、过敏介质阻释药、抗炎药。中药从清热解毒、祛
5、风活血、除湿止痒、生肌敛疮等方面入手, 根据病情辨证论治。两类药物均可用于治疗荨麻疹、湿疹、日光性皮炎、过敏性皮炎等疾病, 从而减轻患者身体和心理上的痛苦。过敏反应是指人体与异物抗原物质接触后发生的不正常免疫反应，常导致生理功能紊乱或组织的损伤。主要起因是过敏反应患者体内产生了过多的一种抗体，称为免疫蛋白E(lgE)，它可以和环境中的致敏物质（抗原）起反应，刺激机体释放某些过量的化学物质(如组织胺、白三烯等)，继而产生各种症状。任何人都可能发生变态反应，但如果父母一方或双方是过敏体质，则子女发生变态反应的可能性会大大增加。全球的变态反应的患病率大约为25%。生活中最常见的过敏原有：吸入物如花粉
6、、动物的毛发皮屑、室内尘土、尘螨；食物如鱼、蛋、奶及坚果实等；接触性如羊毛、染料、化妆品、金属制品、化学制品、乳胶手套；注入性如昆虫叮咬毒液及某些药物。当皮肤或黏膜接触某些致敏物质后，可发生变态反应性皮肤病，主要表现为：皮肤红斑、丘疹、水疱糜烂，有瘙痒和痛感。还有过敏性支气管哮喘、鼻炎等。(看过敏的危害片)在医学美容领域应用的抗炎药主要是消除炎症的局部症状。抗炎药主要分为甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药，甾体类抗炎药包括糖皮质激素类等，非甾体类类固醇抗炎药包括抗组胺药、抗5-羟色胺药、抗激肽药等。 第一节 抗过敏药用于治疗过敏反应的药物称为抗过敏药物。目前认为，过敏反应的各种症状是由过敏递质引起的
7、，如：组胺、嗜酸性粒细胞、白三烯等。特别是组胺，所以抗组胺类药物是抗过敏药物的大部分。组胺是过敏反应中的一种重要化学递质，它通过激动H1-、H2-、H3-组胺受体产生效应。H1-受体激动的效应器多使支气管和胃肠平滑肌收缩、心房肌收缩加强、血管平滑肌舒张。H2-受体激动的效应为胃壁细胞胃酸分泌增加。H3-受体主要分布在中枢神经和外周神经末梢，参加组胺合成和释放的负反馈调节过程。抗组胺药物主要是在受体部位上竞争性的拮抗组胺作用的药物。目前临床应用的H1-受体拮抗剂主要用于治疗变态反应性疾病和晕动病。一、抗组胺药组胺为体内自身活性物质，广泛分布于皮肤、支气管、肠粘膜、中枢等。主要存在于肥大细胞、嗜碱
8、性粒细胞中，是重要的炎症、过敏介质，变态反应及物理、化学刺激促其释放。组胺受体阻断药习惯上称之为抗组胺药，是一类能竞争组胺受体而拮抗组胺效应的药物。目前临床应用的抗组胺药可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。前者是治疗皮肤黏膜变态反应性疾病的主要药物。后者是一类治疗消化性溃疡病的药物。但近年来发现H2受体阻断药对某些变态反应性疾病如荨麻疹等过敏性疾病，与H1受体阻断药合用时可产生协同作用。(一)H1受体阻断药 H1受体阻断药在临床应用中分为传统的第一代和第二代。第一代H1受体阻断药，如苯海拉明、异丙嗪等，具有安全、有效、价廉等优点，但对中枢却有明显的抑制作用，用药后易出现嗜睡、困倦、头晕等不良
9、反应。第二代H1受体阻断药则很少有中枢抑制作用。【H1-受体拮抗剂的分类】第一代H1-受体拮抗剂(镇静类药物) 主要缺点：具亲脂性，易透过血脑屏障，有明显镇静作用。其它：受体选择性差，抗胆碱能作用，口干，尿潴留，便秘等；抗5-羟色胺作用，增加食欲，增加体重。半衰期短：持效时间短，每日服用3-4次。 乙二胺类：曲吡那敏 氨基醚类：苯海拉明 丙胺类：氯苯那敏（扑尔敏） 三环类：异丙嗪、赛庚啶 酮替芬（抑制过敏介质释放）第二代H1-受体拮抗剂（非镇静类药物）特点:分子有一定亲水性；血浆蛋白结合率高。所以，第二代抗组胺药不易通过血脑屏障进入中枢神经系统少，镇静作用明显降低。 特非那丁（敏迪） 阿司咪唑
10、（息斯敏） 西替利嗪（仙特敏） 氯雷他定（开瑞坦） 阿伐斯汀（新敏乐） 咪唑斯汀 （皿治林） 依巴斯汀（开思亭）【体内过程】口服或注射给药吸收迅速，有些药物若配制成乳剂或膏剂也可局部应用，主要经肝脏代谢和肾脏排泄。抗组胺药的安全范围和治疗效果存在很大差异。肝功能较差的病人或超剂量服用，或同时合用其他药物，如康唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素等，可造成抗组胺药物的蓄积。有些抗组胺药还可诱导肝药酶，由此促进自身或其他药物代谢。【药理作用】1）抗组胺作用 H1受体阻断药可与组胺竞争靶细胞上的H1受体，使组胺不能和H1受体结合，从而发挥拮抗组胺的作用。其主要对组胺引起的三重反应及支气管、胃肠平滑肌的痉挛
11、性收缩有明显的拮抗作用；对组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加也有很强的抑制作用；2）抗炎作用 近年研究发现，第二代抗组胺药特非那定、氯雷他定、西替利嗪等在抗I型变态反应（又称速敏型、IgE依赖型反应，此类反应是由于抗原与IgE为主的抗体相互作用所引起的。引起局部平滑肌痉挛、血管通透性增高、微血管扩张充血、血浆外渗水肿等组织学变化。属于型变态反应的皮肤病有荨麻疹、血管神经性水肿等。）时，除了通过阻断H1受体抗组胺作用外，还可抑制炎症反应细胞的游走及趋化性激活作用，减少致炎介质释放、抑制黏附分子的表达，抑制5-脂氧酶而减少白三烯的产生，从而抑制变态反应所引起的炎症。3）中枢作用 第一代H1
12、受体阻断药如苯海拉明、异丙嗪等因易透过血-脑脊液屏障，阻断中枢神经系统的H1受体，产生明显的中枢抑制作用，表现为镇静、催眠、疲乏等。第二代抗组胺药，如阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、氯雷他定、西替利嗪等不易透过血一脑脊液屏障，对中枢无抑制作用。4）其他作用抗胆碱作用：抑制腺体分泌，表现为口、鼻干燥等；局部麻醉作用：与阻断细胞膜Na+通道有关；止吐作用：与阻断中枢D2受体有关，以吩噻嗪类抗组胺药作用明显；抗晕动、抗震颤麻痹等作用：与中枢抗胆碱作用有关。【临床应用】1）变态反应性疾病本类药物对以组胺释放为主的皮肤黏膜的变态反应疾病疗效较好，如荨麻疹、过敏性湿疹、过敏性药疹、昆虫叮咬伤所致的皮肤瘤痒、
13、水肿以及血管神经性水肿等。在呼吸道过敏反应中，对过敏性鼻黏膜炎(尤以第二代抗组胺药)有较高疗效，可迅速缓解过敏性鼻黏膜炎所表现的喷嚏、鼻溢和瘙痒，可作为首选药物；对于过敏性支气管炎治疗效果不佳，因为哮喘的发生除了组胺外，还有其他介质参与，另外，抗组胺药在支气管的分布也较少，故只作为过敏性哮喘的辅助治疗。2）预防晕动病及止吐 第一代H1受体阻断药苯海拉明和异丙嗪有较强的镇吐作用，可用于晕动病、放射病引起的呕吐，但预防晕动病的疗效不如东莨菪碱。3）镇静及催眠 苯海拉明和异丙嗪可用于过敏时皮肤瘙痒而致的失眠。某些吩噻嗪类抗组胺药，如异丙嗪具有明显镇静作用，增强全身和局部麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，
14、与氯丙嗪、盐酸哌替啶配伍用于人工冬眠。【不良反应】1）中枢抑制作用 以第一代抗组胺药表现明显，如苯海拉明、异丙嗪等，主要表现有嗜睡、头晕、乏力等，故用药期间应避免驾驶车、船及高空作业、或从事精密仪器操作等。第二代抗组胺药如特非那定、阿司咪唑、西替利嗪、阿伐斯汀等无或只有轻微的困倦感。2）消化道反应 表现为口干、厌食、恶心、呕吐、腹部不适等消化道反应，主要与抗组胺药物的抗胆碱作用有关。3）心脏毒性反应 是近年来引起人们关注的问题。第二代抗组胺药特非那定和阿司咪唑可在心脏蓄积，导致心脏毒性反应，以特非那定和阿司咪唑报告为多，不少病例发生于应用酮康唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素的同时。因相互竞争肝药
15、酶而导致药物体内蓄积，增加心脏的毒性。故临床上使用这类抗组胺药时不可超剂量和长期使用；同时还应避免与酮康唑类抗真菌药和大环内酯类抗生素同时使用。4）其他反应 偶见粒细胞减少及溶血性贫血；抗组胺药有时也可引起皮疹、水肿等过敏反应；阿司咪唑禁用于孕妇及哺乳期妇女。抗组胺药在与其他已知能抑制肝脏代谢的药物应谨慎联用。药物-药物间相互作用（参见药品说明书）抗组胺药明确相互作用的药物（配伍禁忌）氯雷他定红霉素、酮康唑、甲氰咪呱咪唑斯汀大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药依巴斯汀红霉素、酮康唑阿斯咪唑大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药特非那丁大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药 药物相互作用机理：肝P450(CYP
16、3A4)酶因受直接或竞争抑制，导致代谢与清除减慢，药物在体内蓄积，使血药浓度增高，结果造成镇静作用增强、发生心毒性的危险增加。有关心脏毒性的报告: 阿司咪唑(Simons，1988)和特非那丁(Davies，1989)为代表，证实有心脏毒性。严重的出现致死性的尖端扭转型室速。而药物相互作用致药物蓄积，血药浓度异常增高是心毒性发生的明确危险因素。 药物食物相互作用: 葡萄柚汁含化合物6,7dihydroxybergamottin (肝药酶细胞色素450抑制剂)。柚汁和特非那丁同服导致药物体内蓄积，估计与部分死亡病理有关。常用H1受体阻断药的药理作用和临床应用特点比较。 肝脏代谢对抗组胺药的疗效与安全性有不良影响。抗组胺药物大
