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1、第一章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念（一）剂型的概念临床用药时必须要将化学合成、植物提取或生物技术所制得粉末状的、结晶状的或者是浸膏状态的药物加工成便于病人使用的给药形式（如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等）。为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。（二）制剂的概念根据临床需要和用药目的不同，同一种药物可以制成不同的剂型，例如左旋氧氟沙星可制成片剂供口服给药，也可制成注射剂用于静脉给药，还可以制成滴眼剂眼部给药。同一种剂型可以有多种不同的药物，如片剂中有青霉素V钾片、非洛地平缓释片、红霉素片、格列齐特片、硝苯地平控释片、头孢拉定
2、片、左旋氧氟沙星片、双氯芬酸钠缓释片等，注射剂中有头孢拉定注射液、甲硝唑注射液、左旋氧氟沙星注射液、维生素C注射液等，因此，在各种剂型中都包含有许多不同的具体品种，我们将其称为药物制剂。根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。（三）药剂学的概念药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。第一，药剂学所研究的对象是药物制剂；第二，药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面；第三，药剂学是一门综合性技术科学。二、剂型的重要性与分类（一）剂型的重要性
3、药物剂型与给药途径、临床治疗效果有着十分密切的关系。1.给药途径与药物剂型药物剂型必须根据给药途径的特点来制备。眼黏膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便，注射给药途径须以液体剂型使用才能实现。有些剂型可多种途径给药，如溶液剂可口服、皮肤、鼻腔、直肠等多种途径给药。总之，药物剂型必须与给药途径相适应。2.药物剂型的重要性良好的剂型可以发挥出良好的药效（1）剂型可改变药物的作用性质：例如，硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。（2）剂型可改变药物的作用速度：例如，注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效很快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂。医
4、生可按疾病治疗的需要可选用不同作用速度的剂型。（3）剂型可降低（或消除）药物的不良反应：氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反应，若改成栓剂则可消除这种不良反应；缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳，从而在一定程度上可降低药物的不良反应。（4）剂型可产生靶向作用：如静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。（5）剂型可影响疗效：固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同，会对药效产生显著的影响，药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。（二）剂
5、型的分类1.按给药途径分类 （1）经胃肠道给药剂型：这类剂型是指药物制剂经口服用、进入胃肠道，经胃肠道吸收而发挥药效的剂型，其给药方法比较简单，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等，容易受胃肠道中的酸（或酶）的破坏药物一般不能简单的采用这类剂型。（2）非经胃肠道给药剂型：这类剂型是指除经胃肠道口服给药途径以外的所有其他剂型。注射给药剂型 如注射剂（包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射多种注射途径）。呼吸道给药剂型 如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。皮肤给药剂型 如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等，给药后在局部起作用或经皮吸收发挥全身作用。黏膜给药剂型
6、如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂等，黏膜给药可起局部作用或经黏膜吸收发挥全身作用。腔道给药剂型 如栓剂、气雾剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道给药可起局部作用或吸收后发挥全身作用。2.按分散系统分类（1）溶液型：这类剂型是药物以分子或离子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。（2）胶体溶液型：这类剂型是药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。（3）乳浊型：这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体
7、系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。（4）混悬型：这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等。（5）气体分散型：这类剂型是液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂。（6）微粒分散型：这类剂型通常是药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球剂、微囊剂、纳米囊等。（7）固体分散型：这类剂型是固体药物以聚集体状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。3.按制法分类 此分类法不能包含全部剂型，故不常用。4.按形态分类 此分类法是将药物剂型按物质形态分类。液体剂型（如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂
8、等）；气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等）；固体剂型（如散剂、丸剂、片剂、膜剂等）；半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）。三、药剂学的研究药剂学的主要任务可以从科研、生产、临床等若干方面归纳如下：（1）基本理论的研究。（2）新剂型的研究与开发：如普通片剂开发为缓释、控释新剂型。又如具有靶向性的阿霉素脂质体（是国外已上市的一种新剂型）这种给药系统（DDS），可增加阿霉素对肿瘤细胞靶向作用、避免其心肌毒性。经皮给药系统（TDDS）可维持恒定的血药浓度或药理效应，达到长效、减少副作用、延长作用时间、加强用药顺应性、患者自主用药等多方面的目的。（3）新辅料的研究与开发例如：采用肠溶辅料丙烯酸树脂对普通片剂进行包衣
9、，可以达到肠位释放药物，减少胃酸和部分酶的对药物的破坏；又如使用生物可降解、生物相容性好的高分子辅料聚乳酸将药物制成微球、小丸或圆片，可以植入体内给药，达到每月用药一次甚至每年用药一次的目的。（4）制剂新机械和新设备的研究与开发（5）中药新剂型的研究与开发（6）生物技术药物制剂的研究与开发：如预防乙肝的基因重组疫苗、治疗严重贫血症的红细胞生长素、治疗糖尿病的人胰岛素、治疗侏儒症的人生长激素、治疗血友病的凝血因子等特效药都是现代生物技术医药新产品（生物技术药物），生物技术药物本身普遍具有活性强、剂量小的优点和性质不稳定的缺点。（7）医药新技术的研究与开发：如微囊化技术、固体分散技术、包合技术（某
10、些难溶性药物被环糊精衍生物包合后可制成注射剂）等。四、药剂学的分支学科（一）工业药剂学工业药剂学是研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学，是药剂学重要的分支学科。其基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出品质优良、安全有效的制剂，以满足医疗与预防的需要。（二）物理药剂学物理药剂学（亦称物理药学）是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。（三）生物药剂学生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学。（四）药物
11、动力学与临床药学药物动力学是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学。临床药学是以病人为对象，研究合理、有效与安全用药的科学。五、药剂学的发展（一）国外药剂学的发展国外药剂学发展最早的是埃及与巴比伦王国（今伊拉克地区），伊伯氏纸草本是约公元前1552年的著作，记载有散剂、硬膏剂、丸剂、软膏剂等许多剂型，并有药物的处方和制法等。被西方各国认为是药剂学鼻祖的格林（公元131201年）是罗马籍希腊人（与我国汉代张仲景同期），在格林的著作中记述了散剂、丸剂、浸膏剂、溶液剂、酒剂等多种剂型，人们称之为“格林制剂”。现代药剂学已有150余年的历史：1843年Bro
12、ckedon制备了模印片，1847年Murdock发明了硬胶囊剂，1876年Remington等发明了压片机，使压制片剂得到迅速发展。1886年Limousin发明了安瓿，使注射剂也得到了迅速发展。从20世纪50年代开始，把物理化学的基本原理与药剂学的剂型相结合，产生了药剂学的基本理论，如药物稳定性、溶解理论、流变学、粉体学等，促进了药剂学的发展。20世纪60年代至80年代药剂学发展到一个新的阶段，即生物药剂学阶段：人们对药物制剂在体内的生物效应有了新的认识，从而改变了过去认为只有药物本身的化学结构才决定药效的片面看法，认识到剂型因素在一定条件下对药物的药效具有决定性影响，从而使药物制剂的生物
13、利用度测定成为新药研究的不可缺少的重要内容。对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素等药物动力学的研究，已受到广泛的重视，临床药学、社会药学也于20世纪80年代在国外兴起，引起科学界的高度重视。新辅料、新工艺和新设备的不断出现，也为药剂学的发展奠定了十分重要的基础，高速压片机的出现，使片剂的生产实现了自动化，大幅度提高了片剂的生产效率和产品质量，同时也对片剂的辅料和制粒方法提出更高要求。经皮吸收制剂的发展也十分迅速，新型促渗剂的使用，大大提高了药物的透皮吸收效果，离子导入法经皮吸收的研究，已成为重点研究课题之一。可使药物按一定规律缓慢或恒速地释放、在体内较长时间保持有效药物浓度的缓控
14、释制剂，近年来发展较快，并在临床达到了提高药效、延长药物作用时间和减少副作用的目的。具有给药方便、吸收快、无首过效应、生物利用度高等特点的黏膜给药制剂近年来已引起高度重视，包括鼻黏膜、眼黏膜、口腔黏膜（舌下、口含）、阴道黏膜、子宫黏膜等。靶向给药制剂也取得重要成果，静脉乳剂、复合乳剂、微球制剂、纳米粒制剂，脂质体制剂等都有很大发展，其中阿霉素脂质体等三个脂质体已上市。（二）国内药剂学的发展我国历史悠久，对世界文明包括医药做出了伟大的贡献。早在夏禹时代就制成了至今仍为常用的剂型药酒。据历史记载，公元前1766年已有汤剂这一剂型出现，是应用最早的中药剂型之一。在黄帝内经中已有汤剂、丸剂、散剂、膏剂及药酒等剂型的记载；在我国汉代张仲景的伤寒论（公元142219年）中和金匮要略中又增加了栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂等剂型，并记载了可以用动物胶、炼制的蜂蜜和淀粉糊为黏合剂制成丸剂。公元15世纪，我国医药学家李时珍编著了本草纲目，其中收载了药物1892种，剂型40余种，这充分体现了中华民族在药剂学的漫长发展过程中曾经做出了重大的贡献。
