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1、粉体学一、名解1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600）4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1）5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降）6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂7、吸湿性（mo
2、isture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升）测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器
3、壁间的黏附。11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度：单位体积粉体的质量；真密度t=W/Vt；颗粒密度g=W/Vg；松密度或堆密度b=W/V，振实密度（即最紧松密度）bt；tgb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法
4、 5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。1、 休止角：越小流动性越好，300流动性好2、 流出速度：越大，流动性越好3、 内磨擦系数：粒径在100200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。300 为自由流动，400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。稳定性一、 名解1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。2、药物稳定性包
5、括：化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性3、稳定性试验&影响因素试验&加速试验&长期试验稳定性试验：考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品的有效期。影响因素试验（用一批原料）：高温试验、高湿度试验、强光照射试验；（2）加速试验（用三批供试品）：在超常的条件下进行（原理：通过加速药物的理化变化，探讨药物的稳定性；方法：采用隔水式电热恒温培养箱等）；（3）长期试验（用三批供试品）：在接近药品实际贮存条件下进行，为制定药物有效期提供依据；4、化学降解途径：水解（酯、酰胺），氧化，其
6、他（异构化，聚合，脱羧）5、稳定性试验目的：考察原料药或药物制剂在温度湿度光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产包装贮存运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品有效期。6、原料药：影响因素试验、加速试验、长期试验； 药物制剂（加速试验和长期试验）7、影响因素试验（强化试验）：比加速试验条件更激烈，目的：探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺包装贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。高温试验高湿度试验强光照射试验8、加速试验：超常条件。目的：通过加速药物的化学或物理变化，探讨药物的稳定性，为制剂设计包装运输贮存提供必要资料。温度：40+
7、2，相对湿度：0.75+-0.05采用隔水式电热恒温培养箱（温敏性，温度25+2湿度：0.6+0.1）9、长期试验：接近药品的实际贮存条件。目的：为制定药物有效期提供依据。10、恒温加速试验经典恒温法：Arrhenius指数定律11、稳定性重点考察项目：原料药（性状、溶点、含量、有关物质、吸湿性、根据品种性质所选择的考察项目）片剂（性状、含量、有关物质、崩解时限、溶出度、释放度）胶囊剂（片剂+水分、软胶囊需检查内容物有无沉淀）注射剂（性状，含量、PH值、可见异物、有关物质、应考察无菌）二、影响药物稳定性因素（稳定化方法）*处方因素：pH值的影响（确定最稳定的pH值、注射剂常调节在偏酸范围生物碱
8、偏酸溶液较稳定）广义酸碱催化（加入的缓冲剂应用尽可能低浓度或选用无催化作用的缓冲系统）溶剂（较复杂：相同电荷介选电常数低的溶剂）离子强度（因等渗的电解质或防氧化的盐）表面活性剂（一些易水解药物加表活增加稳定性胶束、增溶，表活有时加速分解，故须通过实验正确选用）处方中基质或赋形剂*外界因素：温度、光线、空气（氧）（加抗氧剂、协同剂）、金属离子（加螯合剂）、湿度和水分、包装材料*稳定化其他方法：改进药物制剂或生产工艺制成难溶性盐复合物前体药物三、制剂中药物的化学降解途径：水解和氧化四、固体药物制剂稳定性：1、 特点：降解反应类型多，物理化学，速度一般较慢，表里不一，不均匀。2、 药物晶型与稳定的关
9、系：氨苄青霉素钠C型最好。3、 固体药物之间的相互作用：如硬酯酸镁不作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。固体药物的降解中的平衡现象：平衡后温度与降解速度不用Arrhenius, 用Van t Hoff 方程五、药物稳定性试验方法： 1、影响因素试验 ：适于原料药考察，一批。5mm疏松10mm高温、高湿、强光试验2、加速试验：原料药与药物制剂：三批预测药物稳定性，为申报临床研究和申报生产提供资料3、长期试验：原料药与药物制剂：三批制定药物的稳定性提供依据。6个月数据用于新药申报临床研究，12个月申报生产。 前三个主用于新药申报 4、经典恒温法：对药物水溶液的预测有一定的参考价值。 5、简便法：特别对固体药
10、物的稳定性试验更方便。粉体学一、名解1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600）4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1）5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降）6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入
11、助流剂7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升）测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。10、黏附性（adhesion）不同分子间产生
12、的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率密度：单位体积粉体的质量；真密度t=W/Vt；颗粒密度g=W/Vg；松密度或堆密度b=W/V，振实密度（即最紧松密度）bt；tgb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库
13、尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。4、 休止角：越小流动性越好，300流动性好5、 流出速度：越大，流动性越好6、 内磨擦系数：粒径在100200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。300 为自由流动，400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。稳定性二、 名解1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会
14、效益。2、药物稳定性包括：化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性3、稳定性试验&影响因素试验&加速试验&长期试验稳定性试验：考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品的有效期。影响因素试验（用一批原料）：高温试验、高湿度试验、强光照射试验；（2）加速试验（用三批供试品）：在超常的条件下进行（原理：通过加速药物的理化变化，探讨药物的稳定性；方法：采用隔水式电热恒温培养箱等）；（3）长期试验（用三批供试品）：在接近药品实际贮存条件下进行，为制定药物有效期提供依据；4、化学降解途径：水解
15、（酯、酰胺），氧化，其他（异构化，聚合，脱羧）5、稳定性试验目的：考察原料药或药物制剂在温度湿度光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产包装贮存运输条件提供科学依据，同时通过试验确定药品有效期。6、原料药：影响因素试验、加速试验、长期试验； 药物制剂（加速试验和长期试验）7、影响因素试验（强化试验）：比加速试验条件更激烈，目的：探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺包装贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。高温试验高湿度试验强光照射试验8、加速试验：超常条件。目的：通过加速药物的化学或物理变化，探讨药物的稳定性，为制剂设计包装运输贮存提供必要资料。温度：40+2，相对湿度：0.75+-0.05采用隔水式电热恒温培养箱（温敏性，温度25+2湿度：0.6+0.1）9、长期试验：接近药品的实际贮存条件。目的：为制定药物有效期提供依据。10、恒温加速试验经典恒温法：Arrhenius指数定律11、稳定性重点考察项目：原料药（性状、溶点、含量、有关物质、吸湿性、根据品种性质
