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1、表7药 学院（系、所）硕、博士研究生课程简介课程名称：临床药动学英文名称：Clinical pharmacokinetics课程类型：讲授课程 实践（实验、实习）课程 研讨课程专题讲座其它考核方式：开卷考试教学方式：大课讲授适用专业：药学各专业、医学相关专业适用层次：硕士 博士 开课学期：上学期总学时/讲授学时：32/32学分：2.0先修课程要求：生物药剂学与药物动力学课程组教师姓名职称专业年龄学术专长李高教授药剂学57临床药学、药物与制剂生物有效性研究斯陆勤副教授药剂学35药物新剂型、药物与制剂生物有效性研究黄建耿副教授药剂学31药物转运体与代谢酶研究课程教学目标：临床药动学是近年来迅速发展
2、的药学分支学科，它的研究原理与方法在新药 设计、新剂型新制剂开发、药物质量评价和临床合理用药方面应用广泛。该课程 着重介绍药动学在临床上的应用，对今后从事临床研究的药师、医师及任何参与 药物开发、评价和应用的研究人员具有很好的指导作用。注重实际问题的解决， 培养学生独立分析和解决问题的能力，特别注重于培养研究生有关药动学与药物 治疗方面实际问题的解决能力。为其从事临床药学工作，药物的合理应用、安全 应用，新药的临床评价奠定良好的基础。通过本课程向研究生介绍的主要内容及 要求学生掌握的具体要求如下：教学大纲（早节目录）：第一章何谓临床药动学1. 掌握给药方案、临床药动学、药动学过程、药效学过程等
3、概念。2. 了解给药方案的设计方法。3. 了解药物的开发、发展及上市过程示意图。第一部分：吸收与处置动力学第二章基本概念 2.1解剖及生理学基础 2.2药物纯度与检测特异性2.3名词定义 2.4吸收和处置的基本模型1掌握药动学、血管内及血管外给药、吸收、处置、分布、代谢、排泄、首过效 应、肝肠循环、房室等概念。2. 讨论当某些检测方法无法区分药物的异构体以及原形药物与代谢物时，某些药 动学数据的局限性。第三章 静脉内给药药动学 3.1血浆处置动力学3.2肾清除率 3.3尿处置动力学 3.4药动学参数的估算1掌握半衰期、消除速率常数、一级速率过程、分布容积、清除率、肾清除率、 原形药物排泄比例分
4、数。2掌握通过血药浓度计算半衰期、消除速率常数、一级速率过程、分布容积、清 除率、肾清除率的方法3熟悉通过尿药浓度计算半衰期、消除速率常数、一级速率过程、分布容积、清 除率、肾清除率、原形药物排泄比例分数的方法。第四章 血管外给药动力学 4.1吸收动力学4.2体内药量-时间关系4.3计算药动学参数4.4生物等效性1. 掌握一级与零级吸收过程的区分，不同给药途径或不同剂量给药时根据血药浓 度决定限速过程。2掌握血管外给药时吸收速率、吸收程度、清除率、分布容积的改变对血药浓度 和体内药量有何影响，并利用血管外给药的血药浓度和尿药数据计算药物的生物 利用度3. 熟悉血管外给药肾清除率的计算。第二部分
5、：治疗方案第五章治疗反应与毒性 5.1反应与浓度5.2治疗血浆浓度范围 5.3其他考虑 5.4给药程序和治疗方案5.5治疗目的的达到1掌握分级反应、全或无反应、治疗浓度范围、应用曲线及耐药性等概念。2. 掌握影响决定给药方案的因素有哪些。3. 掌握药物作用与血药浓度相关性高于与剂量的相关性的原因及出现较差血药 浓度-反应关系的原因。第六章恒速给药方案 6.1药物浓度和时间的关系6.2药动学参数计算1. 掌握稳态的概念以及影响它的因素。2. 掌握在有和没有负荷剂量的情况下恒速输注给药后药物半衰期和达到稳态所 需时间的关系。3. 掌握利用恒速给药所得血药浓度数据计算半衰期、分布容积、清除率和肾清除
6、 率的方法。4. 熟悉恒速给药所得尿药浓度数据计算半衰期、分布容积、清除率和肾清除率的 方法。5. 了解利用药动学参数预测有或没有负荷剂量的情况下恒速输注期间或输注后 血药浓度随时间的变化。第七章多剂量给药方案 7.1药物积累 7.2初始剂量和维持剂量的关系7.3药物在治疗范围的维持 7.4多次剂量给药的实际应用 7.5根据血浆浓度设计给药方案 7.6控释制剂1掌握固定剂量和固定给药间隔给药方案后的药物累积速度和程度。2. 掌握利用药动学和治疗窗口的知识设计给药方案。3. 熟悉控释制剂多剂量给药后的药动学特征。4. 熟悉利用多剂量给药后的血药浓度和尿药浓度计算药动学参数。第三部分生理学概念和药
7、动学第八章药物的跨膜转运 8.1转运过程 8.2血流8.3电离8.4蛋白质结合 8.5转运的可逆性1掌握被动和易化扩散、主动转运和通透性。2. 掌握药物生物膜转运的灌流限制和通透性限制的区别3. 熟悉pH对生物膜药物转运的影响。4. 了解药物透过膜转运的可逆特性。第九章吸收9.1溶液中的吸收9.2固体剂型的吸收1. 掌握吸收过程中溶解和通透限制的过程。2预测不同给药部位、药物理化性质对吸收的影响。3. 根据药物剂型与理化性质预测药物在胃肠道吸收过程中、胃排空和小肠转运的 作用。4. 熟悉通透性和肠道表面积下降对体内口服匀速控释系统的影响。第十章分布 10.1分布速度 10.2分布程度 10.3
8、小的分布容积1掌握分布中的灌流限制、通透限制、组织与血液平衡分布比例、未结合分数等 概念。2. 掌握影响药物分布速度的因素有哪些。3熟悉体内药物分数包括：未结合药物、细胞外液药物、细胞外液之外的药物、 血浆蛋白结合药物、细胞外液中与血浆蛋白结合的药物、细胞内的结合药物的计 算。第十一章消除 11.1消除过程 11.2清除率的概念 11.3肝清除率 11.4肾清除率 11.5消除动力学对清除率和分布的依赖性1掌握清除率、血清除率、未结合清除率、肝清除率、胆清除率及肾清除率的概 念。2掌握药物抽提比、最大口服生物利用度、胆清除率的计算方法。3. 掌握胆汁分泌对药物处置的作用。4. 掌握根据抽提比值
9、判断药物的清除率是取决于灌流速度还是血浆蛋白结合率5. 熟悉药物肾清除与非肾清除在药物总消除中的作用。6. 了解某些药物在尿pH或尿量变化时肾清除率的变化情况。第四部分用药方案个体化第十三章变异性 13.1个体差异 13.2变异性的描述13.3人与人存在差异的原因 13.4确定量-效关系 13.5药动学的差异 13.6剂量强度 13.7变异性的解释1. 掌握引起药物效应方面的6种重要的变异性来源。2. 掌握动力学和药物效应数据评价药物效应中的变异性是否由药动学、药效学的 变异引起。第十四章遗传学 14.1药动学的遗传变异 14.2药效学的遗传变异 14.3表型检测1掌握遗传药理学、基因型、表型
10、、遗传多态现象、特异性、等位基因、纯合子 和杂合子等概念。2. 掌握遗传多态现象的物质有哪些。3. 熟悉证明遗传多态现象存在的方法与手段4. 熟悉遗传多态现象在临床治疗中的意义。第十五章年龄和体重 15.1相关术语 15.2药效学 15.3吸收 15.4体重 15.5负荷剂量 15.6处置动力学 15.7治疗维持剂量1. 掌握根据年龄和体重调整每隔1岁年龄的成人常用剂量方案。2掌握在给定药物的分布容积和未结合药物分数、不考虑年龄因素的情况下，按 体重估算负荷剂量的方法。第十六章疾病 16.1疾病状态 16.2肾功能不全1. 掌握肝肾疾病状况下药动学参数的改变。2掌握根据病人年龄、体重、性别及血
11、清肌酐浓度计算肌酐清除率。3. 掌握根据肾功能降低的程度，估计药物清除率减低的程度。4. 掌握根据药动学原则，设计肾功能下降病人合理的给药方案。5. 熟悉根据药动学原则，选择肝肾疾病调整给药方案的时机。第十七章药物相互作用 17.1分类 17.2吸收的改变 17.3分布的改变 17.4未结合药物清除率降低 17.5增加未结合药物清除率1. 掌握药物相互作用的等级特点。2. 掌握由血药浓度-时间数据判断两种药物的药动学与药效学是否发生改变，或 由合并用药时某一药物的药动学发生改变能够预测其血浆和未结合药物浓度改 变的可能性。第十八章血药浓度监测18.1目标浓度策略 18.2确定有效浓度 18.3
12、收集必要资料 18.4实施监测步骤 18.5给药方案 18.6举例1. 掌握血药浓度监测及目标浓度策略的标准。2掌握综合群体药动学参数与病人特性，预估如地高辛、庆大霉素、苯巴比妥和 茶碱等临床上需要进行血药浓度监测的药物的药动学参数。3. 掌握根据预估的血药浓度和病人的用药史估算血药浓度。4掌握在评价药动学的基础上，找出造成药动学参数如生物利用度、顺应性、清 除率、分布容积等改变的原因。5. 根据稳态与非稳态的血药浓度实测值校正药动学参数，并能据此修正给药剂 量，使血药浓度控制在治疗窗口内。第五部分专题介绍补充章节同位素标记在药动学中的应用S1.1同位素化学简介S1.2同位素标记药物在药动学研
13、究中的应用1. 掌握同位素标记在生物样品测定中的应用特点。2. 熟悉同位素标记在临床药动学中的应用限制。补充章节手性药物动力学 S2.1手性药物动力学产生原理 S2.2手性药物吸收、分布、代谢、排泄特征1. 掌握药物在体内产生手性药动学的原因。2. 掌握手性药物动力学的特征。3. 熟悉手性药动学在临床上的应用。第二十二章 剂量和时间依赖性 22.1证据 22.2吸收22.3血浆蛋白及组织结合的饱和性22.4浓度-依赖性肾排泄22.5能力-限制性代谢 22.6时间-依赖性处置 22.7非线性代谢物的形成和消除22.8对非线性的识别1掌握从血浆和尿液的资料中识别时间和剂量依赖性。2. 掌握具剂量和时间依赖性特征的药物，其药动学参数如何变化及分析可能的原 因。3. 掌握具有饱和米-曼氏代谢特征的药物，稳态时其输入速率、Vm或Km如何改 变。4. 熟悉饱和首代谢的定义，描述其如何发生及药动学的影响。教材：Malcolm Rowland/Thomas N. Toze原著，彭彬主译.临床药动学.湖南：湖南 科学技术出版社，1999年.主要参考书：1平其能现代药剂学北京：中国医药科技出版社，1998年.2刘昌孝等主编：实用药物动力学中国医药科技出版社，2003.注：每门课程都须填写此表。本表不够可加页
