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1、表掌握：头匏菌素抗菌谱欧阳引擎(2021.01.01)原创2016-07-29有岚临床用药头匏菌素是目前抗菌药物中的大家族，在对抗感染的治疗中扮 演着主力的作用。头施分类较多，衍生系列也较多，因各自具 有不同的特点和适应证，常常造成混淆和困惑。下面对目前主 流头匏类及衍生系列药物的特点和应用，予以简要归纳。四代头匏菌素药物特点总述(对，就是这个表)第一代头鞄菌素注射剂代表品种为头鞄0坐啦，用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等G+敏感菌感染的治疗，肠球菌 耐药。头鞄呼啦是许多权威指南推荐的外科手术预防用药。头鞄拉定、头鞄氨茉等服制剂的抗菌作用较头鞄呼啦差，口 服剂型主要用
2、于敏感菌所导致的轻中度呼吸、尿路、皮肤感 染。第二代头鞄菌素注射剂代表品种有头匏咲辛.头匏孟多。头鞄咲辛也是常用的 围手术期预防推荐药物。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌 等革兰阳性球菌感染，对G+的活性较第一代差，对敏感的流感 嗜血杆菌.大肠埃希菌、奇异变形杆菌等感染有效。用于腹腔 感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。对铜绿假单胞菌无 用，肾毒性较第一代降低。头匏克洛.头匏咲辛酯.头匏丙烯等为服制剂，服制剂主 要适用于上述感染中的轻症病例或序贯治疗。头霉素类常见药物有头鞄美呼、头鞄西丁，适用于肺炎链球菌、甲氧西 林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜 血
3、杆菌等引起的感染。与第二代头匏相仿，对厌氧菌作用也较 强。第三代头鞄主要注射品种有头鞄H陌、头鞄曲松.头鞄他噪、头鞄哌酮。用于敏感肠杆菌科细菌等G-阴性杆菌所致严重感染。治疗腹 腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝呼）合用，不推荐作 为产超广谱卩内酰胺酶（ESBL）感染菌的治疗选择。胆汁浓度（头匏哌酮、头鞄曲松）和脑脊液浓度（头鞄（1肪、 头鞄曲松）较第一、二代高，基本无肾毒性；头鞄（1肪和头鞄 哌酮的清除主要依靠肝脏途径，头鞄曲松和头鞄他呢清除依靠 肾脏途径。头鞄嚏肪、头鞄曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球 菌.肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染，但 作用较第一、二代弱。头
4、鞄他0定可用于铜绿假单胞菌所致的各 种感染。服的第三代头鞄菌素主要有头鞄克陌、头鞄泊肪、头鞄地 尼，用于治疗敏感菌所致轻、中度感染或者序贯治疗，但不宜 用于铜绿假单胞菌的感染。氧头匏烯类代表性品种拉氧头鞄，抗菌谱类似于第三代头鞄，对肠杆菌科 细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌.链球菌属、甲氧西林敏 感葡萄球菌感染有效，并有良好的抗厌氧菌活性，但对铜绿假 单胞菌活性较弱；对G+菌活性较弱，不如头鞄嗪肪；可用于产 ESBL菌的轻中度感染。尿液、胆汁和脑脊液中浓度高。第四代头鞄菌素常见注射液品种为头鞄毗肪，抗菌谱与第三代类似，可以用于 对第三代头鞄菌素耐药而对第四代敏感的产气肠杆菌、阴沟肠 杆菌、沙雷
5、菌属等所致的感染。对ESBL稳定性稍差，不推荐 治疗使用。对MRSA及肠球菌、脆弱拟杆菌，梭杆菌属等厌氧 菌无抗菌活性，对铜绿假单胞菌有效；肾毒性低。头鞄菌素酶抑制剂复合制剂 目前主要品种是头鞄哌酮/舒巴坦，主要适用于肠杆菌科细菌、 铜绿假单胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黄色匍萄球菌所致感 染，及不动杆菌感染，并常作为含舒巴坦制剂与其他药物联合 用于治疗多重耐药不动杆菌感染，但中枢浓度不高。头鞄哌酮 主要通过肝途径代谢，舒巴坦依靠肾途径，所以在肝或肾功能不全时，应该依据相应的情况予以评估和剂量调整。单环卜内酰胺 代表药物氨曲南，适用于敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等 需氧G-菌引起的感染，对需氧G
6、+菌和厌氧菌无抗菌活性。用 于腹腔和盆腔感染时，需联用抗厌氧菌药物，可用于替代氨基 糖昔类用于需氧的G菌感染。肾毒性低，过敏少。注意事项1. 有青霉素类、其他P内酰胺类及其他药物过敏史的患者，应 谨慎使用本类药物。2. 中度肝功能不全情况时，头鞄哌酮与头鞄曲松需减少剂量。3. 第一代头鞄与氨基糖苗合用可加重肾毒性；大部分头鞄菌素在肾功能中度或重度不全时，需要根据eGFR进行调整。4. 肠杆菌科细菌产卜内酰胺酶，头鞄菌素从第一代到到第四代 的耐酶活性逐渐递增。5. 长期应用头鞄哌酮或拉氧头鞄治疗，会影响肠道对维生素K 的摄入，应注意补充维生素K。6. 头鞄菌素类使用期间需戒酒，避免发生双硫仑反应。编辑：张跃奇
