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1、核准日期：修改日期：阿法骨化醇片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。药品名称】通用名称：阿法骨化醇片商品名称：立庆英文名称：Alfacalcidol Tablets汉语拼音：AfaguhuachunPian成份】本品主要成份：阿法骨化醇化学名称：（5Z,7E）-9,10-开环胆甾-5,7,10（19）-三烯-1a,3,二醇化学结构式：分子式：C27H442分子量：400.64性 状】本品为白色片。适应症】1. 骨质疏松症2. 改善下列疾病所致的维生素 D 代谢异常的各种症状（如低血钙，手足搐搦，骨痛，骨病变等)慢性肾功能衰竭甲状旁腺功能减退症抗维生素D佝偻病、软骨病【规格】 每片中分别含
2、阿法骨化醇(1)0.25|jg(2)0.5|jg【用法用量】 在充分控制患者正常血钙值的基础上，调整本品的服用量。慢性肾功能衰竭、骨质疏松症：通常，成人1日1次，口服阿法骨化醇片0.5凹。但应按年龄、症状适当增 减用量。甲状旁腺功能减退症，其他的维生素D代谢异常所致的疾病： 通常，成人1日1次，口服阿法骨化醇片1.0 4.0凹。但应按疾病、年龄、 症状、病型适当增减用量。【不良反应】据国外文献报道(1) 治疗骨质疏松症14,808例中报告不良反应有192例(1.3%)241件。其中主要的是血尿素氮(BUN) 上升(0.2%)、呕吐感(0.2%)、食欲不振(0.1%)、胃痛(0.1%)、天冬氨酸
3、氨基转移 酶(AST)上升(0.09%)等。(2) 治疗慢性肾功能衰竭、甲状旁腺功能减退症、抗维生素 D 佝偻病、软骨病、 未成熟儿的维生素D代谢异常所致的各种症状的改善 4,967例中报告不良反应有285例(5.7%)471件。其中主要的是搔痒感(2.3%)、 食欲不振(1.0%)、呕吐感(0.9%)、腹泻(0.6%)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)上升(0.5%) 等。重大的不良反应(1) 急性肾功能衰竭(频度不明)：因血清钙上升偶伴有急性肾功能衰竭的出现， 需定期观察血清钙值及肾功能，当发现有异常时，应采取确切的停药等措施。 肝功能障碍、黄疸（频度不明）：伴AST、ALT、碱性磷酸酶（ALP
4、）的上升 等的肝功能障碍、黄疸的出现，应进行充分的观察，当发现有异常时，应采 取确切的停药等措施。其他的不良反应在发生如下不良反应时，应采取确切的减量、停药等措施。频度 种类0.15%小于0.1%消化系统食欲不振、恶心、呕吐 感、腹泻、便秘、胃痛呕吐、腹胀、胃部不适、消化不良、口腔内不适感、 口渴精神神经 系统头痛、头重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、头 晕、麻木感、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、老年性耳 聋、背痛、肩部的肌肉僵硬、下肢的紧张感、胸痛循环系统轻度的血压上升、心悸肝脏AST 上升、ALT 上升乳酸脱氢酶（LDH）上升、Y-谷氨酰转肽酶（Y-GTP） 上升肾脏BUN上升、肌酐（Cr） 上
5、升（肾功能减退）肾结石皮肤搔痒感皮疹、发热感眼结膜充血骨关节周围的钙化其他嗓音嘶哑、水肿【禁 忌】高钙血症患者禁用。【注意事项】1. 服用本品的同时，根据医嘱，酌情补充钙剂。2. 服药期间，应在医生指导下，严密监测血钙、尿钙水平，调整剂量，发 生高钙血症时，立即停药。血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。3超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏、精神神经系统、循环系统等 方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。4正在服用抗凝血剂、抗颠痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利 尿剂、洋地黄糖甙药物的患者，请遵医嘱使用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】（1） 孕妇或可
6、能怀孕的妇女使用本品时要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能使用。 妊娠期间用药的安全性尚未确立。在动物实验大量给药时，曾出 现胚胎骨化延迟。对性腺的影响包括，受孕率下降胎儿死亡率上升胎儿的发 育受到抑制及哺乳力下降等。（2）哺乳期中最好避免用药，在不得已的情况下用药时停止哺乳。 哺乳期间用 药的安全性尚未确立。动物实验（大白鼠）时，哺乳向新生幼年白鼠的移行 率相当于母动物用药量的 1/20。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】一般来说，因高龄者生理功能下低，要注意服用量。药物相互作用】与下列药物联合应用应注意：制剂名临床症状机理、危险因子含镁制剂（氧化镁、碳酸镁 等）偶有引起高镁血症的报告不明
7、强心制剂（地高辛等）有可能出现心律不齐由本品引起咼钙血症时，强心 制剂的作用被增强钙制剂（乳酸钙水化物、碳 酸钙等）有可能出现高钙血症本品促进肠道对钙的吸收维生素D及其衍生物（骨化 三醇等）有可能出现高钙血症相加作用甲状旁腺激素（PTH）制剂（特 立帕肽）有可能出现高钙血症相加作用【药物过量】（1） 为了预防过量给药，在本品服用期间，应定期测定血清钙值，调整服药量以 免导致高钙血症。（2） 在发生高血钙时，应立即停止服用。在血清钙值恢复正常后，再开始减量服 药。【药理毒理】药理作用口服阿法骨化醇后，迅速由肠道吸收到血液中，通过肝脏微粒体的第 25 位 羟化酶的作用，在侧链第25位被羟化成活性物
8、质la,25-（0H）2D3分布于肠道及 骨等的靶组织，与受体结合促进肠道吸收钙，产生骨盐溶解及成骨等一系列的生 理活性作用。毒理研究生殖毒性大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期口服予阿法骨化醇，最大剂量2.5|jg/kg ；兔器官形成期时口服给药，最大剂量0.5|jg/kg。结果显 示：大鼠在0.5|jg/kg，兔0.02|jg/kg剂量时均未见异常。大剂量给药组动物 出现骨化延迟、对性腺产生影响、受孕率下降、胎儿死亡率升高、胎儿发育 受抑制及哺乳力下降等现象【药代动力学】据国外文献报道：本品在小肠被吸收，经肝脏迅速代谢成为1a,25-（OH）2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4g （1.0gx4片）时血中1a,25-（OH）2D3浓度在424小时（平均11.0小时）达到峰值（平均94.6pg/ml）, 4872小时几乎恢复 为服用前值。【贮 藏】遮光，密闭，室温（不超过25C。）保存。【包 装】聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片，药用铝箔10片/板xl板/盒，10片/板x2板/盒，10片/板x3板/盒【有 效 期】12 个月【执行标准】批准文号】0.25|jg：国药准字 H109501350.5|jg：国药准字 H10950134
