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1、-中药药理学重点掌握药效成分、作用、机制l 中医根底理论：对人体生命活动和疾病变化规律的理论概论。l 中医药理学：是以中医药根本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药四性四气的现代研究l 中药药性理论主要包括四性四气，无味，归经，升降沉浮以及有毒和无毒。l 四性：寒者热之，热者寒之中药的四性是指：中药寒，热，温，凉四种不同的药性，它反映药物在影响人体阴阳盛衰，寒热变化方面的作用趋向。能减轻或消除热证的药物，即具有清热，凉血，泻火，清虚热，滋阴等成效的药物，其药性属于寒性或凉性。能减轻或消除寒症的药物，即具有祛寒，温里，助阳成效的药物，其药性属于热性或温
2、性。l 对中枢神经系统功能的影响热证中枢兴奋病症 寒症中枢受抑病症寒凉药具有抗惊厥，解热，镇痛等中枢抑制作用，如钩藤，羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芩，栀子，苦参等具有镇痛作用，金银花，板蓝根，连翘，穿心莲，知母，栀子，柴胡，葛根等具有解热作用。温热药如五味子，麻黄，麝香等具有中枢兴奋作用。l 对植物神经系统功能的影响寒症或热证病人常有植物神经功能紊乱的病症。寒症：形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄热证：面红目赤，口渴喜饮，小便赤短，大便秘结根据寒症和热证病人的唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，收缩压和舒张压六项定量指标制定植物神经平衡常数。寒症热证病人的植物神经平衡常数偏低偏高，即交
3、感神经肾上腺系统功能偏低偏高。寒凉药抑制交感神经受体cAMP系统功能的亢进温热药抑制副交感神经M受体CGMP系统功能的亢进l 对内分泌系统功能的影响寒凉药抑制内分泌系统功能，温热药增强内分泌系统功能。温热药兴奋下丘脑垂体肾上腺轴的功能鹿茸，人参，白术，当归，何首乌，兴奋下丘脑垂体甲状腺轴的功能附子，肉桂，人参，何首乌，兴奋下丘脑垂体性腺轴功能附子，肉桂，鹿茸，虫草，海马，五味子。l 对根底代谢的影响寒凉药或温热药课通过影响垂体甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性，纠正寒，热证。温热药兴奋垂体甲状腺轴，寒凉药抑制垂体甲状腺轴。温热药升高细胞膜钠泵的活性，寒凉药抑制细胞膜钠泵的活性。l 寒凉药的抗感染及抗
4、肿瘤作用细菌，病毒等病原体引起的急性感染，常有发热，疼痛等病症，一般属于热症，需用寒凉药为主的药治疗。寒凉药具有增强机体免疫功能的作用。 中药五味的现代研究l 中药五味是指辛，酸，甘，苦，咸五种不同的味道。l 辛味药辛味药主要含挥发油，其次为苷类，生物碱等。主要分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。辛味药能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等成效。l 酸味药单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含有大量鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。l 甘味药甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。甘味药
5、能补五脏气、血、阴、阳之缺乏，能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。l 苦味药苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，是苦、寒的来源。其中生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用。苷类具有抗菌、解热、利胆等作用。50种有毒中药中有苦味药23种，在中药的五味中占有较高的比例。l 咸味药数量较少，主要分布在化痰药和温肾壮阳药中。咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。具有化痰、软坚、补肾壮阳的成效。 中药升降沉浮理论研究现状l 升降沉浮是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋向。向上向外的作用称为升浮，向下向内的作用称为沉降。升浮药具有升阳、举陷、解表、祛风、散寒、开窍、催吐、温
6、里等成效。沉降药具有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、通下等成效。 中药归经理论研究现状l 归是指药物作用的归属，即指药物作用的部位。经是指经络及其所属脏腑。归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。壮阳药物全部归于肾经；治疗咳嗽气喘的肺经病，归肺经；治疗手足抽搐的肝经病，归肝经；泻心火、除心烦，归心经；泻肺火、清肺热，归肺经；泻下，可治疗实热、便秘，归大肠经。 对中药有毒和无毒的现代认识重要！ 会考问答题l 急性毒性反响1. 对中枢神经系统的毒性反响：常见的中毒病症为唇舌和肢体发麻、头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小或放大、牙关紧闭、甚至死亡。药物有
7、：马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝篙、细辛、生天南星、黄药子。2. 对心血管系统：常见的中毒病症为心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭、甚至死亡。药物有：含乌头碱类的如川乌、草乌、附子、雪上一枝篙;含强心苷的药物如蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。3. 对呼吸系统：常见的病症有呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。药物：苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。4. 对消化系统：常见的病症有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死。药物：寒凉性的中药大剂量口服。5. 对泌尿系统：常见的病症有腰痛、浮肿、尿频、尿少
8、、尿闭、尿毒症、肾功能衰竭。药物有斑蝥mao、关木通、青木香和广防己。6. 对造血系统：常见的病症有白细胞减少、粒细胞缺乏，溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血，甚至死亡。药物：斑蝥、狼毒、雷公藤。l 长期毒性反响中药长期毒性损伤的靶器官中，以肝、肾、胃肠的发生率最高，其次是心机、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。l 过敏反响轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤粘膜水泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克。中药注射剂注射用药可能引起过敏反响，如鱼腥草注射液，清开灵注射液，葛根素注射液，双黄连注射液，穿琥宁注射液。l 致畸性、致突变及致癌作用雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、广防己、关木通、马兜铃、细
9、辛、雄黄、砒霜、土贝母、野百合均具有致突变作用和致癌作用。雷公藤可使细胞染色体畸变；槟榔和大腹皮均含有槟榔碱，水解后有致癌作用；款冬花含类似克氏千里光碱，使大鼠引起肝血管内皮瘤；千里光含千里光碱，诱发肝癌；广防己、青木香、马兜铃、关木通含马兜铃酸，该成分具有抗癌抗感染作用；土贝母和野百合具有抗癌和致癌的双重作用。第五章 解表药一、 解表药的主要药理作用1、 发汗作用特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制：尚不清楚，可能包括：直接影响汗腺功能，增加汗液分泌麻黄通过兴奋外周受体而促进汗液分泌麻黄通过促进或改善血液循环而促进发汗桂枝生姜2、解热作用机制：
10、可能与抑制发热的多个环节有关通过发汗、或促进发汗。通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。通过影响脑内活性物质如cAMP、PGE进而影响中枢的体温调节功能。通过抗炎、抗病原微生物减少内毒素释放等作用而使体温下降。3、抗病原微生物作用4、镇痛镇静作用5、抗炎作用其抗炎机理可能与以下作用有关：抑制花生四烯酸代谢。 抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。 去除自由基。6、调节免疫作用总结：解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学根底，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪成效具有积极意义。消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫改善病症的作用：发汗、解热、抗炎、
11、镇痛二、麻黄1、主要成分：麻黄碱拟肾上腺素、伪麻黄碱、少量挥发油2、药理作用：1发汗作用：最强 成分：挥发油、麻黄碱 影响因素：人体处于温热环境；药物配伍；麻醉状态；（2） 平喘作用最为西医承受有效成分：麻黄碱、拟麻黄碱、麻黄挥发油机理：直接兴奋支气管平滑肌上的受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。抑制过敏介质5HT、白三烯、组胺的释放。3心血管活性作用：升压4中枢神经系统：兴奋三、 桂枝1、化
12、学成分：挥发油桂皮油油中主要成分为桂皮醛2、药理作用1扩张血管促发汗（2） 解热、镇痛机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。四、柴胡1、化学成分：主要含柴胡皂苷a/b/c/d四种、挥发油2、药理作用1解热作用：主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油作用强。机制：柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。（2） 抗病原微生物（3） 抗炎作用强大： 作用：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生。（4） 保肝、利胆、降血脂柴胡皂苷机理：对生物膜直接保护； 促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。促进
13、脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素醋炙柴胡的利胆作用最强。柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b。柴胡对胆汁的影响：利胆，增加胆汁排出，使胆中胆酸胆色素和胆固醇的浓度降低。五、葛根1、化学成分：葛根主要含异黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素。2. 药理作用 1抗心肌缺血 葛根素是一种受体阻断剂，可使心率明显减慢，心输出量减少；能使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉血流量；改善心电图缺血反响。 2抗心律失常 葛根素能明显对抗乌头碱、氯化钡所致心律失常，静脉注射后可明显延长心肌动作电位时程及有效不应期。 3扩血管、降
14、血压 机制：1，受体阻断效应 2，抑制肾素血管紧张素系统 葛根素可使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善第六章 清热药重点章节凡以清泄里热为主要作用的药物，叫做清热药。特点：具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等成效，用于热病高热、热痢、痈肿以及阴虚内热等所呈现的各种里热症候。分类：清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药和清虚热药。里热证：主要是由于外邪入里化热，或因内郁化火所致的一类侯症。相当于急性传染病。清热药的主要作用是抗感染作用。一、 清热药的药理作用1、 抗病原微生物作用：特点是抗菌谱广，对细菌、真菌、病毒、原虫等都有一定的抑制或杀灭作用，其中清热解毒药、清热燥湿药作用最强。现已明确的抗菌有效成分有：小柴碱黄连、黄柏、三颗针、黄芩素黄芩、绿原酸、异绿原酸金银花、秦皮乙素秦皮、苦参碱苦参、山豆根、连翘酯苷连翘、色胺酮板蓝根、青黛、2、抗细菌内毒素：3、抗炎：4、解热： 5、对免疫功能的影响6、抗肿瘤作用二、 黄连1、化学成分：生物碱，有小柴碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱2、药理作用1抗病原微生物：黄连低浓度抑菌，高浓度杀菌 2抗细菌毒素、抗腹泻 3降血糖 6抗溃疡7对心血管功能的影响强心作用8、抗心律失常： 不
