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1、药物小噗 药物名称 英文名适应症用法用量药理学药动学药物大类抗肿瘤药常用抗肿瘤用药多西紫杉醇Docetaxel1卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌。2其他实体瘤如头颈部癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等。1.75 mg/m2加入5%葡萄糖或生理盐水250ml，静滴1小时，每3周重复一次， 联合用药时剂量酌减。2每周疗法35 - 40mg/m2，每周一次，连用6周停2周。为预防液体潴留和过敏反应的发生，从使用本品前一天开始口服地塞米松，16 mg/日,连续5天。本品作用机制与紫杉醇相同，稳定微管作用比紫杉醇大2倍。本品符合三室药代动力学模型，A、B、C阶段半衰期分别是4分钟、36分钟和1 1.1
2、小时。按l00 mg/m2静脉滴注丨小时测定其平均峰浓度为3.7国/ml。本品95% 以上与血浆蛋白结合，主要从粪便及尿液中排泄，48小时内粪便排出约60%，大 部分为代谢产物，极少为原形。体外试验表明，细胞色素P450-3A单酶亚族似乎和本品在人体的肝代谢有关。对本品生物转化抑制作用最大的药物包括：酮康唑、红霉素和三乙酰竹桃霉素，其次 相互作用 为：阿霉素、长春瑞滨、长春花碱和硝苯吡啶增强这种作用的药物包括：地塞米松、苯巴比妥和祛脂乙酯，联合用药时应注意。1骨髓抑制 主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少最低点发生于治疗后第8天。也可见血小板下降及贫血。2过敏反应表现为潮红、皮疹、胸部紧缩感、背
3、痛、呼吸困难、药物热和寒战。大多发生于开始输液后的几分钟。3皮肤反应 较常见，表现为局限于手、足、双臂、面部或胸部的凸起皮疹，可伴瘙痒，少数情况下发生脱皮。4液体潴留未行预防用药者发生率为61%，包括水肿、胸腔积液、心包积液、腹水和体重增加等，停药后可消失。预防性口服地塞米松可减少液体潴留及过敏反应不良反应的发生率及严重性。5胃肠道反应 恶心、呕吐、腹泻、口腔粘膜炎，多为轻度到中度。6神经系统 较常见，如感觉迟钝、烧灼感等，多不严重。7肝功损害AST、ALT、胆红素和碱性磷酸酶升高。8其他低血压、脱发、乏力、肌痛、色素沉着、局部刺激、静脉炎。有报道用药期间出现心动过速、房颤、心律失常、高血压或
4、心力竭等。1治疗过程中应不断检测全血细胞计数，中性粒细胞1.5x102/L时禁用本品。对 于发生严重中性粒细胞减少（ 0.5x109/L，持续7天或以上）的患者，在下一疗程中 应减少使用剂量。2用药前须预防性给予地塞米松等药物。注意事项3开始给药的前10分钟内速度宜慢。用药过程中应严密监测，准备好抢救措施。 发生严重过敏反应者应停止使用本品。4避光，2 - 8弋条件下保存。药物溶解后在室温中可保存8小时，2 - 8弋条件下可 保存24小时。多西紫杉醇是紫杉醇的衍生物，水溶性比紫杉醇好，抑制微管解聚的能力比紫杉醇 大2倍，对许多体外和体内肿瘤模型的细胞毒活性也高于紫杉醇。临床研究发现， 疗效评价多西紫杉醇对多种化疗耐药性实体瘤有效。Gemey报道，对既往未行化疗的非小 细胞肺癌的有效率为33%。对DDP耐药的非小细胞肺癌，也有较好疗效。
