华东理工-药用高分子材料-14-15年第一学期-考试复习

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1、药用高分子材料考试题型:1、 名词解释30分(3对)2、 填空10分(10空)3、 简答题30分(3题)4、 概述题30分(2题)一、 简答题1、 简述药用高分子材料的常用表征技术。P461)化学结构表征a) 红外光谱b) 核磁共振波谱c) X射线光电子能谱2)分子量和分子量分布测定a) 凝胶渗透色谱b) 黏度法c) 静态光散射3)X射线分析4)热分析a) 热重分析法b) 示差扫描量热法5)溶液性质6)力学性能7)显微分析a) 透射电镜b) 扫描电镜c) 原子力显微镜2、 简述-环糊精的结构、性质和应用。P69葡萄糖单元数7分子量1135室温下水中溶解度/(g/100mL)1.85空腔直径/

2、高/ 7.9+-0.1外圆周直径/ 15.4+-0.4空腔大致体积/ 3262水中结晶形状单斜晶平行四边形结晶水的质量分数/(%)应用:-环糊精是已知效果最好的包合材料之一,其主要作用是提高药物溶解度,改善稳定性和增加生物利用度,将液体药物专制为微晶粉末,阻止药物与药物或药物与添加剂之间的相互作用,降低胃肠道或眼部的刺激性,减少或消除不良气味等。3、 简述高分子材料用于药品包装材料原则。P147 P149答:药品包装不同于一般物品的包装,会受到药物固有性质的制约,即必须保持药物的效能,保障安全卫生,应充分避免由于吸潮、漏气和光照引起的分解变质。药品包装材料的性能要求:1) 力学性能2) 物理性

3、能:密度;导热性;阻隔性;吸湿性;耐热性和耐寒性3) 化学稳定性4) 加工(成形)性能5) 生物安全性6) 无污染,能自然分解和易于回收利用4、 影响结晶过程的因素有哪些?P211) 分子链结构。高分子的化学结构越简单,链取代基越小,对称性越高,链越规整,分子间能产生氢键或具有强极性基团,则越易结晶。2) 温度。温度除了能改变结晶速率外,对结晶度也有较大影响。3) 应力。应力能使分子链按力的方向有序排列,一些不易结晶的聚合物在应力作用下能加速结晶。4) 杂质。杂质的影响较为复杂,有的杂质能阻碍结晶,有的杂质能加速结晶。5、 简述纤维素及其衍生物的性质和分类。P541) 纤维素分类:粉状纤维素;

4、微晶纤维素2) 纤维素的基本性质:溶解性;羟基活性;氢键;吸潮性;溶胀性;可水解性;机械降解特性3) 纤维素衍生物酯类醋酸纤维素醋酸纤维素肽酸酯醚类甲基纤维素乙基纤维素羟乙基纤维素羧甲基纤维素钠醚酯类羟丙甲纤维素酞酸醋醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯6、 简述溶解高分子的溶剂选择原则。P341) 溶度参数相近原则混合溶剂的溶度参数可调节至与绝何物的溶度参数相近,来达到两害的溶解性能2) 极性相似相容原则溶剂的极性要求与聚合物的极性接近才能使之溶解3) 溶剂化原则溶剂化作用是指溶剂与溶脂接触时,分子间产生相互作用力,该作用力大于溶质分子的内聚力,使得溶质分子分离并溶于溶剂中4) 此外溶剂与高分子基团之间

5、能形成氢键也有利于溶解应选择易挥发的溶剂二、 综述题1、 药用高分子材料在药剂学中主要应用有哪些?P31. 作为片剂和一般固体制剂的辅料; 1)稀释剂:微晶纤维素、粉状纤维素、糊精等。 2)粘合剂:淀粉、预胶化淀粉、聚维酮等。 3)崩解剂:海藻酸、微晶纤维素。 4)润滑剂:聚乙二醇等。 5)包衣材料:传统的片剂用糖浆包衣,费时且耗能大,薄膜包衣操作简单且有一定防潮作用,常用的薄膜包衣材料可分为:i)肠溶性包衣材料:耐胃酸且在十二指肠易溶解的聚合物。常用丙烯酸树脂。ii)水溶性包衣材料:海藻酸钠、淀粉、明胶衍生物等,另加入泊洛沙姆或聚乙二醇则具有共混增塑作用。2. 作为缓释、控释制剂的辅料;1)

6、具有渗透作用的高分子渗透膜。2)用于扩散控释的材料。包括膜控释和骨架控释。3)溶解、溶蚀或生物降解的材料以及能形成水凝胶的材料。常用的有交联羧甲基纤维素钠等,这一类聚合物具有水溶性、水不溶性或生物降解性等不同的性质,药物释放通过水膨胀层的扩散、高分子链的松弛或高分子链的断裂等作用。4)离子交换树脂。离子交换树脂由能解离成大量离子基团的高分子聚电解质交联而成,可用于离子药物的控制释放。目前用于药物制剂的离子交换树脂有波拉克林交换树脂等。3. 作为液体制剂或半固体制剂的辅料;常用有纤维素衍生物、卡波姆,泊洛沙姆等,充当制剂中的基质、助悬剂、胶凝剂。4. 作为生物粘附性材料将其与药物混合能显著增强药

7、物与黏膜接触的紧密性和持久性。常用有:海藻酸钠、纤维素醚类、卡波姆等。5. 用作新型给药装置的组件;这类聚合物为水不溶性,有乙烯、醋酸乙烯共聚物等。6. 用作药物产品的包装材料这类材料有高密度的聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯等。2、 药用合成高分子材料有哪些分类?请列举代表性物质,说明其应用。(第五章)丙烯酸类均聚物和共聚物聚丙烯酸和聚丙烯酸钠软膏、乳膏、搽剂和巴布剂等外用药剂的基质、增稠剂、分散剂和增黏剂近年来在药物控释体系中广泛应用交联聚丙烯酸钠外用软膏或乳膏的水性基质,亦是巴布剂的主要基质材料填充剂或添加剂用于医用吸血布、尿片等一次性符合卫生材料中卡波姆乳化剂、增稠剂和助悬剂黏合剂与包衣材料局

8、部外用制剂基质缓释、控释材料近年来用于制备粘附片丙烯酸树脂片剂、微丸和缓释颗粒的薄膜包衣材料近年来用作透皮吸收系统股价、压敏胶和直肠用凝胶剂,亦可用于制备微囊等乙烯类均聚物共聚物聚乙烯醇良好的成膜和凝胶材料,用于凝胶剂、透皮制剂、涂膜剂和膜剂交里乡的助悬剂和增黏剂近年来作为片剂粘合剂,用于缓释控释骨架材料,经皮吸收制剂和口腔用膜剂等聚维酮固体制剂的黏合剂包衣材料固体分散体载体缓释控释制剂液体制剂中有助悬、增稠和胶体保护作用眼用溶液的增稠剂和角膜润湿剂交联聚维酮片剂的崩解剂乙烯-醋酸乙烯(酯)共聚物长效眼用膜剂适用于皮肤、腔道、眼内和植入给药环氧乙烷类均聚物和共聚物聚乙二醇液态用作注射用复合溶剂

9、固态和液态复合使用作为栓剂基质固态及液态混合使用作为软膏基质液态用于液体制剂的助悬、增黏和增溶,与其他乳化剂合用还能稳定乳化固体分散体的载体亦是常用的薄膜衣增塑剂、制孔剂、打光剂以及滴丸基质和片剂的固态粘合剂、润滑剂等聚氧乙烯蓖麻油衍生物在液体制剂中用作增溶剂、乳化剂、润湿剂泊洛沙姆静脉乳剂分子量较大的亲水性可作水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶和滴丸剂等的基质材料口服制剂中水溶性用作增溶剂、分散剂、助悬剂、蛋白质分离的沉淀剂和消泡剂水凝胶来实现药物的缓控释其他合成药用高分子材料及制品二甲基硅油用作乳膏的添加剂,起润滑作用压片的润滑剂和抗静电剂消泡剂、脱模剂及糖衣打光时的增光剂硅橡胶人工植入材料、经

10、皮给药制剂的载体材料聚乳酸、乳酸/羟基乙酸共聚物聚乳酸是医用手术缝合线以及注射用微囊、微球和埋植剂的材料压敏胶黏合剂离子交换树脂聚克立林用作碱性药物的载体,用于掩盖药物的不良嗅味,增加难溶性药物溶出,改善药物稳定性等。波拉克琳钾主要用作片剂及胶囊剂的崩解剂高分子水分散体3、 药用高分子材料在药物传递系统中有哪些主要应用?P1281) 包合物a) 增加药物的溶解度,提高药物的生物利用度b) 增加药物的稳定性c) 减少或消除药物的不良反应d) 使液态药物粉末化e) 调节释药速率2) 微囊制剂a) 提高药物的稳定性b) 防止药物在胃肠道内失活,减少药物对胃肠道的刺激性c) 缓释或控释药物的释放d)

11、使液体药物固体化e) 使药物集中于靶区3) 经皮给药系统(新型载体在经皮给药系统中的应用)a) 脂质体b) 醇质体c) 微乳4) 聚合物自组装胶束a) 作为难溶性药物的载体b) 应用于靶向给药系统5) 聚电解质复合物基因给药系统6) 脂质给药载体被广泛用于抗肿瘤药物、抗生素药物、蛋白药物、多肽类药物新剂型的研发,其特点为:a) 靶向性b) 提高药物稳定性和缓释性c) 组织相容性d) 降低药物毒性7) 智能药物释放系统智能高分子可因外界环境的微小变化而引起相对大且强烈的物理或化学变化。目前刺激相应性的智能药物释放系统可有:a) 温度响应性b) pH响应性c) 葡萄糖响应性d) 场响应体系e) 其

12、他:抗原响应性;光响应性;盐响应性。4、 试述泊洛沙姆的性质、特点及其应用。P102泊洛沙姆是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物,商品名为普朗尼克。性质:溶解性:其为两亲性的,泊洛沙姆的水溶性岁共聚物中聚氧乙烯比例的增大而增大。昙点:昙点随泊洛沙姆中亲水性链段的比例增加而增大。在聚氧乙烯比例相同是,分子量越大昙点越低。溶液浓度越高,昙点越低。表面活性:亲水亲油平衡值(HLB)随亲水的聚氧乙烯链段比例增大而升高。在聚氧乙烯链段比例相同时,分子量越小,HLB越高。应用:泊洛沙姆在是唯一使用在静脉乳剂中的合成乳化剂,其中Poloxamer188 具有最佳的乳化性能和安全性。在口服制剂中,水溶性泊洛沙姆用作增溶

13、剂、分散剂、助悬剂、蛋白质分离的沉淀剂和消泡剂泊洛沙姆已作为生化试剂成功地应用于白蛋白、免疫、血清球蛋白、第八因子浓缩制剂和复合凝血酶原等的分离与精制。近年来,常利用泊洛沙姆制备水凝胶来实现药物的缓控释,如埋植剂、长效滴眼液等。三、 名词解释1、 Tg&Tf P37Tg(玻璃化转变温度):高分子在玻璃态和高弹态之间的转变温度。Tf(黏流温度):高分子开始由高弹态转变为粘流态的温度。2、 本体聚合、溶液聚合、乳液聚合P27l 本体聚合(bulk polymerization):单体在不加溶剂以及其他分散剂的条件下,由引发剂、光、热或辐射作用下进行聚合引发的聚合反应。l 溶液聚合(solution polymerization):将单体和引发剂溶于适当溶剂中,在溶液状态下进行的聚合反应。l 乳液聚合(emulsion polymerization):在乳化剂的作用和机械搅拌下,单体在水中分散成乳状液,由引发剂引发而进行的聚合反应四、 填空题(疑似):1、 高分子的结晶形态有哪些?P19球晶、单晶、伸直链晶体、纤维状晶体和串晶。2、 影响降解速度的因素有?P29聚合物的结构;结晶度和分子量;pH;共聚物的组成;酶降解;残留单体和其他水分子物质的存在;其他因素。

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